Macimorelin
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC
2-amino-N-[(2R)-1-[[(1R)-1-formamido-2-(1H-indol-3-yl)ethyl]amino]-3-(1H-indol-3-yl)-1-oxopropan-2-yl]-2-methylpropanamide
PubChem
9804938
DrugBank
DB13074
ChemSpider
7980698
Código ATC
V04C
|
V04CD06
DCB
Sem informação.
UNII
8680B21W73
KEGG
D10563
ChEBI
Sem informação.
ChEMBL
CHEMBL278623
Fórmula química
C26H30N6O3
Massa molar
474.6
SMILES
CC(C)(C(=O)N[C@H](CC1=CNC2=CC=CC=C21)C(=O)N[C@H](CC3=CNC4=CC=CC=C43)NC=O)N
InChI
InChI=1S/C26H30N6O3/c1-26(2,27)25(35)31-22(11-16-13-28-20-9-5-3-7-18(16)20)24(34)32-23(30-15-33)12-17-14-29-21-10-6-4-8-19(17)21/h3-10,13-15,22-23,28-29H,11-12,27H2,1-2H3,(H,30,33)(H,31,35)(H,32,34)/t22-,23-/m1/s1
Key
UJVDJAPJQWZRFR-DHIUTWEWSA-N
Ponto de fusão
Sem informação.
Ponto de ebulição
Sem informação.
Solubilidade
Sem informação.
Biodisponibilidade
Macimorelin é um novo agonista sintético da grelina, que é prontamente absorvido pelo tracto gastrointestinal. A concentração plasmática máxima (Cmax) foi observada entre 0,5 e 1,5 horas após a administração oral de 0,5mg/kg de macimorelin a pacientes com AGHD em jejum por pelo menos menos 8 horas. Doses mais altas da droga demonstram um aumento proporcional à dose nas concentrações plasmáticas. Uma refeição líquida diminuiu a Cmax e AUC da macimorelina em 55% e 49%, respectivamente.
Metabolismo
Macimorelin sofre predominantemente metabolismo mediado por CYP3A4 de acordo com um estudo in vitro de microssomas hepáticos humanos.
Semi-Vida
A semi-vida terminal média (T1/2) é de 4,1 horas após a administração de uma dose oral única de 0,5 mg de macimorelina/kg de peso corporal em indivíduos saudáveis.
Ligação plasmática
Informação não disponível.
Excreção
Informação não disponível.
Classificação legal
Sem informação.
Nome Comercial de Referência
Sem informação.
Licença
Sem informação.
Cat. Gravidez
Sem informação.
Estado Legal
MSRM
Via de Adm.
Oral.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 24 de Março de 2022