Lumateperona
O que é
A lumateperona é um medicamento usado para o tratamento da esquizofrenia e da depressão bipolar.
É um antipsicótico atípico de butirofenona.
É um antipsicótico atípico de butirofenona.
Usos comuns
Lumateperona é um novo antipsicótico de 2ª geração usado para controlar sintomas positivos e negativos em pacientes com esquizofrenia.
Tipo
Molécula pequena.
História
A lumateperona foi desenvolvido pela Intra-Cellular Therapies, licenciado pela Bristol-Myers Squibb.
A lumateperona foi aprovada para uso médico nos Estados Unidos em dezembro de 2019, e ficou disponível em fevereiro de 2020.
A lumateperona foi aprovada para uso médico nos Estados Unidos em dezembro de 2019, e ficou disponível em fevereiro de 2020.
Indicações
A lumateperona é aprovada para o tratamento da esquizofrenia em adultos.
Também é aprovada para o tratamento de episódios depressivos associados ao transtorno bipolar (ou seja, depressão bipolar) em adultos, como monoterapia e/ou terapia adjuvante com lítio ou valproato.
Também é aprovada para o tratamento de episódios depressivos associados ao transtorno bipolar (ou seja, depressão bipolar) em adultos, como monoterapia e/ou terapia adjuvante com lítio ou valproato.
Classificação CFT
N.D.
Mecanismo De Acção
Há muito a aprender sobre a fisiopatologia da esquizofrenia; no entanto, anormalidades da dopamina, especificamente nas regiões pré-frontal e mesolímbica do cérebro, são consistentes em pessoas com esquizofrenia. Além da dopamina, acredita-se que outros neurotransmissores como serotonina, glutamato, GABA e acetilcolina desempenham um papel.
A lumateperona é única entre os antipsicóticos de segunda geração com base em seu perfil alvo e na ocupação do receptor de dopamina D2. Ao contrário de outros antipsicóticos, a lumateperona tem actividade agonista parcial nos receptores pré-sinápticos de dopamina (D2), resultando numa libertação pré-sináptica reduzida de dopamina e actividade antagónica em receptores de dopamina (D2) pós-sinápticos. Essas características permitem que a lumateperona reduza eficientemente a sinalização da dopamina.
A lumateperona também tem como alvo os receptores de dopamina (D1), e um resultado secundário útil da activação de D1 é o aumento da fosforilação do receptor GluN2B de N-metil-D-aspartato (NMDA) glutamatérgico. Isso é significativo, pois a sinalização de glutamato mediada por NMDA parece ser prejudicada em pacientes com esquizofrenia.
Finalmente, a lumateperona é capaz de modular a serotonina inibindo os transportadores de serotonina (SERT) e se comportando como um antagonista do receptor 5-HT2A.
A lumateperona é única entre os antipsicóticos de segunda geração com base em seu perfil alvo e na ocupação do receptor de dopamina D2. Ao contrário de outros antipsicóticos, a lumateperona tem actividade agonista parcial nos receptores pré-sinápticos de dopamina (D2), resultando numa libertação pré-sináptica reduzida de dopamina e actividade antagónica em receptores de dopamina (D2) pós-sinápticos. Essas características permitem que a lumateperona reduza eficientemente a sinalização da dopamina.
A lumateperona também tem como alvo os receptores de dopamina (D1), e um resultado secundário útil da activação de D1 é o aumento da fosforilação do receptor GluN2B de N-metil-D-aspartato (NMDA) glutamatérgico. Isso é significativo, pois a sinalização de glutamato mediada por NMDA parece ser prejudicada em pacientes com esquizofrenia.
Finalmente, a lumateperona é capaz de modular a serotonina inibindo os transportadores de serotonina (SERT) e se comportando como um antagonista do receptor 5-HT2A.
Posologia Orientativa
Dose adulta usual para esquizofrenia:
42 mg por via oral uma vez ao dia.
Dose adulta usual para transtorno bipolar:
42 mg por via oral uma vez ao dia.
42 mg por via oral uma vez ao dia.
Dose adulta usual para transtorno bipolar:
42 mg por via oral uma vez ao dia.
Administração
Via oral.
Tome com alimentos.
Tome com alimentos.
Contra-Indicações
Hipersensibilidade à Lumateperona.
Efeitos Indesejáveis/Adversos
Obtenha ajuda médica de emergência se tiver sinais de reacção alérgica: urticária; respiração difícil; inchaço do rosto, lábios, língua ou garganta.
Altas doses ou uso prolongado de lumateperona podem causar um distúrbio de movimento grave que pode não ser reversível. Quanto mais tempo você usar lumateperona, maior a probabilidade de desenvolver esse distúrbio, especialmente se for uma mulher ou um adulto mais velho.
Contacte o médico imediatamente se tiver:
- sentindo-se instável, sentindo que pode desmaiar;
- movimentos musculares descontrolados em seu rosto (mastigação, estalar os lábios, franzir a testa, movimento da língua, piscar ou movimento dos olhos);
- aperto no pescoço ou garganta, dificuldade para engolir;
- dificuldade para respirar ou falar;
- uma convulsão;
- açúcar elevado no sangue – aumento da sede, aumento da micção, boca seca, hálito com odor frutado;
- baixa contagem de glóbulos brancos – febre, calafrios, feridas na boca, feridas na pele, dor de garganta, tosse, dificuldade para respirar; ou
- reacção grave do sistema nervoso - músculos muito rígidos (rígidos), febre alta, sudorese, confusão, batimentos cardíacos rápidos ou irregulares, tremores, sensação de que pode desmaiar.
Os efeitos secundários comuns podem incluir:
- aumento de peso;
- sonolência; ou
- boca seca.
Altas doses ou uso prolongado de lumateperona podem causar um distúrbio de movimento grave que pode não ser reversível. Quanto mais tempo você usar lumateperona, maior a probabilidade de desenvolver esse distúrbio, especialmente se for uma mulher ou um adulto mais velho.
Contacte o médico imediatamente se tiver:
- sentindo-se instável, sentindo que pode desmaiar;
- movimentos musculares descontrolados em seu rosto (mastigação, estalar os lábios, franzir a testa, movimento da língua, piscar ou movimento dos olhos);
- aperto no pescoço ou garganta, dificuldade para engolir;
- dificuldade para respirar ou falar;
- uma convulsão;
- açúcar elevado no sangue – aumento da sede, aumento da micção, boca seca, hálito com odor frutado;
- baixa contagem de glóbulos brancos – febre, calafrios, feridas na boca, feridas na pele, dor de garganta, tosse, dificuldade para respirar; ou
- reacção grave do sistema nervoso - músculos muito rígidos (rígidos), febre alta, sudorese, confusão, batimentos cardíacos rápidos ou irregulares, tremores, sensação de que pode desmaiar.
Os efeitos secundários comuns podem incluir:
- aumento de peso;
- sonolência; ou
- boca seca.
Advertências
Gravidez:Se este medicamento for usado durante a gravidez deve ser informada sobre as possíveis lesões no feto.
Aleitamento:A amamentação não é recomendada durante o uso deste medicamento.
Condução:Evite conduzir ou realizar actividades perigosas até saber como a lumateperona o afectará.
Precauções Gerais
A lumateperona pode aumentar o risco de morte em idosos com psicose relacionada à demência e não é aprovada para esse uso.
Informe o médico se já teve:
- dificuldade para engolir;
- colesterol alto ou triglicerídeos;
- diabetes; ou
- doença hepática.
Tomar medicamentos antipsicóticos nos últimos 3 meses de gravidez pode causar problemas respiratórios, problemas de alimentação ou sintomas de abstinência no recém-nascido. Se engravidar, informe o médico imediatamente. Não pare de tomar lumateperona sem o conselho do médico.
Não deve amamentar enquanto estiver a usar lumateperona.
Lumateperona pode afectar a fertilidade (sua capacidade de ter filhos), seja homem ou mulher.
A Lumateperona não é aprovada para uso por menores de 18 anos.
Enquanto estiver tomando lumateperona, pode ficar mais sensível a condições muito quentes. Evite ficar superaquecido ou desidratado. Beba bastante líquido, especialmente em climas quentes e durante o exercício.
Evite conduzir ou realizar actividades perigosas até saber como a lumateperona o afectará. Tonturas ou sonolência podem causar quedas, acidentes ou ferimentos graves.
Alguns medicamentos podem afectar os níveis sanguíneos de outros medicamentos que toma, o que pode aumentar os efeitos secundários ou tornar os medicamentos menos eficazes.
Informe o médico sobre todos os seus medicamentos actuais. Muitos medicamentos podem afectar a lumateperona, especialmente:
- um medicamento antibiótico, antifúngico ou antiviral;
- medicação para pressão arterial;
- medicação broncodilatadora para asma;
- remédios para resfriado ou alergia (Benadryl e outros);
- medicamento para tratar depressão, ansiedade, transtornos de humor ou doença mental;
- medicamento para tratar a bexiga hiperactiva;
- medicamento para tratar a doença de Parkinson;
- medicamento para tratar problemas estomacais, enjoo ou síndrome do intestino irritável;
- medicamento para convulsões; ou
- Erva de São João.
Informe o médico se já teve:
- dificuldade para engolir;
- colesterol alto ou triglicerídeos;
- diabetes; ou
- doença hepática.
Tomar medicamentos antipsicóticos nos últimos 3 meses de gravidez pode causar problemas respiratórios, problemas de alimentação ou sintomas de abstinência no recém-nascido. Se engravidar, informe o médico imediatamente. Não pare de tomar lumateperona sem o conselho do médico.
Não deve amamentar enquanto estiver a usar lumateperona.
Lumateperona pode afectar a fertilidade (sua capacidade de ter filhos), seja homem ou mulher.
A Lumateperona não é aprovada para uso por menores de 18 anos.
Enquanto estiver tomando lumateperona, pode ficar mais sensível a condições muito quentes. Evite ficar superaquecido ou desidratado. Beba bastante líquido, especialmente em climas quentes e durante o exercício.
Evite conduzir ou realizar actividades perigosas até saber como a lumateperona o afectará. Tonturas ou sonolência podem causar quedas, acidentes ou ferimentos graves.
Alguns medicamentos podem afectar os níveis sanguíneos de outros medicamentos que toma, o que pode aumentar os efeitos secundários ou tornar os medicamentos menos eficazes.
Informe o médico sobre todos os seus medicamentos actuais. Muitos medicamentos podem afectar a lumateperona, especialmente:
- um medicamento antibiótico, antifúngico ou antiviral;
- medicação para pressão arterial;
- medicação broncodilatadora para asma;
- remédios para resfriado ou alergia (Benadryl e outros);
- medicamento para tratar depressão, ansiedade, transtornos de humor ou doença mental;
- medicamento para tratar a bexiga hiperactiva;
- medicamento para tratar a doença de Parkinson;
- medicamento para tratar problemas estomacais, enjoo ou síndrome do intestino irritável;
- medicamento para convulsões; ou
- Erva de São João.
Cuidados com a Dieta
Evite produtos de toranja. A toranja inibe o metabolismo CYP3A4 da lumateperona, o que pode aumentar a sua concentração sérica.
Evite a erva de São João. Esta erva induz o metabolismo CYP3A4 da lumateperona, causando uma redução na sua concentração sérica.
Evite a erva de São João. Esta erva induz o metabolismo CYP3A4 da lumateperona, causando uma redução na sua concentração sérica.
Terapêutica Interrompida
Tome o medicamento assim que puder, mas não tome a dose esquecida se estiver quase na hora da próxima dose. Não tome duas doses de uma só vez.
Cuidados no Armazenamento
Armazenar em temperatura ambiente longe da humidade e do calor.
Manter este medicamento fora da vista e do alcance das crianças.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Manter este medicamento fora da vista e do alcance das crianças.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Espectro de susceptibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.
Sem Resultados
Informe o seu Médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica (OTC), Produtos de Saúde, Suplementos Alimentares ou Fitoterapêuticos.
Se este medicamento for usado durante a gravidez, ou se a paciente engravidar enquanto estiver tomando este medicamento, a paciente deve ser informada sobre as possíveis lesões no feto.
Os recém-nascidos expostos a drogas antipsicóticas durante o terceiro trimestre de gravidez estão em risco de sintomas extrapiramidais e/ou de abstinência após o parto.
Pacientes grávidas com esquizofrenia não tratada têm um risco aumentado de hospitalização, risco de recaída e suicídio em comparação com pacientes tratados. A esquizofrenia não tratada tem sido associada a um aumento de resultados perinatais adversos (por exemplo, parto prematuro); no entanto, não se sabe se isso é um resultado directo da doença ou de outros factores.
A amamentação não é recomendada durante o uso deste medicamento.
Evite conduzir ou realizar actividades perigosas até saber como a lumateperona o afectará.
Se este medicamento for usado durante a gravidez, ou se a paciente engravidar enquanto estiver tomando este medicamento, a paciente deve ser informada sobre as possíveis lesões no feto.
Os recém-nascidos expostos a drogas antipsicóticas durante o terceiro trimestre de gravidez estão em risco de sintomas extrapiramidais e/ou de abstinência após o parto.
Pacientes grávidas com esquizofrenia não tratada têm um risco aumentado de hospitalização, risco de recaída e suicídio em comparação com pacientes tratados. A esquizofrenia não tratada tem sido associada a um aumento de resultados perinatais adversos (por exemplo, parto prematuro); no entanto, não se sabe se isso é um resultado directo da doença ou de outros factores.
A amamentação não é recomendada durante o uso deste medicamento.
Evite conduzir ou realizar actividades perigosas até saber como a lumateperona o afectará.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 24 de Março de 2022
