Lumateperona
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC
1-(4-fluorophenyl)-4-[(10R,15S)-4-methyl-1,4,12-triazatetracyclo[7.6.1.05,16.010,15]hexadeca-5,7,9(16)-trien-12-yl]butan-1-one
Número CAS
Sem informação.
PubChem
21302490
DrugBank
DB06077
ChemSpider
19328801
Código ATC
N05A
|
N05AD10
DCB
Sem informação.
UNII
70BSQ12069
KEGG
D11169
ChEBI
Sem informação.
ChEMBL
CHEMBL3306803
Fórmula química
C24H28FN3O
Massa molar
393.5
SMILES
CN1CCN2C3CCN(CC3C4=C2C1=CC=C4)CCCC(=O)C5=CC=C(C=C5)F
InChI
InChI=1S/C24H28FN3O/c1-26-14-15-28-21-11-13-27(16-20(21)19-4-2-5-22(26)24(19)28)12-3-6-23(29)17-7-9-18(25)10-8-17/h2,4-5,7-10,20-21H,3,6,11-16H2,1H3/t20-,21-/m0/s1
Key
HOIIHACBCFLJET-SFTDATJTSA-N
Ponto de fusão
Sem informação.
Ponto de ebulição
Sem informação.
Solubilidade
Sem informação.
Biodisponibilidade
A lumateperona é capaz de permear a proteína multirresistente 1 (MDR1) e é muito lipofílica em pH de 7,4, características que permitem que o antipsicótico seja absorvido no intestino delgado e na barreira hematoencefálica. Tmax ocorre 3-4 horas após administração oral.
Metabolismo
A Lumateperona é extensivamente metabolizada. A cadeia lateral carbonil é reduzida pela cetona redutase para produzir o metabólito ativo primário. As enzimas do citocromo P450 3A4 metabolizam a lumateperona em 2 metabólitos: o metabólito carbonil N-desmetilado activo (IC200161) ou o metabólito álcool N-desmetilado (IC200565).
Semi-Vida
A semi-vida da lumateperona é de 13 a 18 horas. As semi-vidas relatadas dos metabólitos ICI200161 e ICI200131 são de 20 e 21 horas, respectivamente.
Ligação plasmática
A lumateperona está aproximadamente 97,4% ligada às proteínas plasmáticas.
Excreção
Devido ao seu peso molecular, praticamente toda a lumateperona inalterada é excretada nas fezes. Os metabólitos da lumateperona são muito solúveis em água, o que é uma propriedade que permite a eliminação completa. Aproximadamente 58% de uma dose de lumateperona pode ser recuperada na urina, enquanto 29% podem ser recuperados nas fezes.
Classificação legal
Sem informação.
Nome Comercial de Referência
Sem informação.
Licença
Sem informação.
Cat. Gravidez
Evitar o uso durante a gravidez.
Estado Legal
MSRM
Via de Adm.
Oral.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 24 de Março de 2022
