Loxapina
O que é
A loxapina, que pertence a um grupo de medicamentos denominado fármacos antipsicóticos.
O modo de funcionamento consiste em bloquear determinadas substâncias químicas no cérebro (neurotransmissores), como a dopamina e a serotonina, causando efeitos calmantes e aliviando o comportamento agressivo.
O modo de funcionamento consiste em bloquear determinadas substâncias químicas no cérebro (neurotransmissores), como a dopamina e a serotonina, causando efeitos calmantes e aliviando o comportamento agressivo.
Usos comuns
A loxapina é utilizado para o tratamento dos sintomas agudos da agitação ligeira a moderada que pode ocorrer nos doentes adultos com esquizofrenia ou perturbação bipolar.
Estas doenças caracterizam-se pelos seguintes sintomas:
• (Esquizofrenia) Ouvir, ver ou sentir coisas que não existem, suspeitas obsessivas, crenças erradas, discurso e comportamento incoerentes e indiferença emocional.
As pessoas com esta doença podem também sentir-se deprimidas, culpadas, ansiosas ou tensas.
• (Perturbação bipolar) Sensação de estar “pedrado”, quantidades excessivas de energia, necessidade de muito menos sono do que habitualmente, falar com muita rapidez com atropelamento de ideias e, por vezes, irritabilidade grave
Estas doenças caracterizam-se pelos seguintes sintomas:
• (Esquizofrenia) Ouvir, ver ou sentir coisas que não existem, suspeitas obsessivas, crenças erradas, discurso e comportamento incoerentes e indiferença emocional.
As pessoas com esta doença podem também sentir-se deprimidas, culpadas, ansiosas ou tensas.
• (Perturbação bipolar) Sensação de estar “pedrado”, quantidades excessivas de energia, necessidade de muito menos sono do que habitualmente, falar com muita rapidez com atropelamento de ideias e, por vezes, irritabilidade grave
Tipo
Molécula pequena.
História
Sem informação.
Indicações
Está indicado para o controlo rápido da agitação ligeira a moderada em doentes adultos com esquizofrenia ou perturbação bipolar.
Os doentes devem receber um tratamento regular imediatamente após o controlo dos sintomas de agitação aguda.
Os doentes devem receber um tratamento regular imediatamente após o controlo dos sintomas de agitação aguda.
Classificação CFT
2.9.2 : Antipsicóticos
Mecanismo De Acção
Aparentemente, a eficácia da loxapina é mediada através do antagonismo por alta afinidade dos receptores D2 da dopamina e receptores 5-HT2A da serotonina.
A loxapina liga-se aos receptores noradrenérgicos, histaminérgicos e colinérgicos, sendo que a sua interacção com estes sistemas pode influenciar o espectro dos seus efeitos farmacológicos.
Observaram-se alterações do nível de excitabilidade das áreas subcorticais inibitórias em diversas espécies animais, as quais foram associadas a efeitos calmantes e à supressão de comportamento agressivo.
A loxapina liga-se aos receptores noradrenérgicos, histaminérgicos e colinérgicos, sendo que a sua interacção com estes sistemas pode influenciar o espectro dos seus efeitos farmacológicos.
Observaram-se alterações do nível de excitabilidade das áreas subcorticais inibitórias em diversas espécies animais, as quais foram associadas a efeitos calmantes e à supressão de comportamento agressivo.
Posologia Orientativa
A dose inicial recomendada é de 9,1 mg.
Se necessário, pode ser administrada uma segunda dose passadas 2 horas.
Não devem ser administradas mais de duas doses.
Se necessário, pode ser administrada uma segunda dose passadas 2 horas.
Não devem ser administradas mais de duas doses.
Administração
Só deve ser administrado em ambiente hospitalar, sob a supervisão de um profissional de saúde.
Via inalatória.
O produto está acondicionado numa bolsa selada.
Importante: o produto deve ser mantido na bolsa até estar pronto para ser utilizado.
Via inalatória.
O produto está acondicionado numa bolsa selada.
Importante: o produto deve ser mantido na bolsa até estar pronto para ser utilizado.
Contra-Indicações
Hipersensibilidade à Loxapina ou à amoxapina.
Os doentes com sinais/sintomas respiratórios agudos (por exemplo, sibilos(pieira)) ou com doença activa das vias respiratórias (como doentes com asma ou doença pulmonar obstrutiva crónica [DPOC])
Os doentes com sinais/sintomas respiratórios agudos (por exemplo, sibilos(pieira)) ou com doença activa das vias respiratórias (como doentes com asma ou doença pulmonar obstrutiva crónica [DPOC])
Efeitos Indesejáveis/Adversos
Doenças do sistema nervoso
Muito frequentes: sedação/sonolência
Frequentes: tonturas
Pouco frequentes: distonia, discinesia, crises oculogíricas, tremores, acatisia/agitação
Vasculopatias
Pouco frequentes: hipotensão
Doenças respiratórias, torácicas e do mediastino
Frequentes: irritação da garganta
Pouco frequentes: broncospasmo (incluindo dispneia (falta de ar))
Doenças gastrointestinais
Muito frequentes: disgeusia
Frequentes: boca seca
Perturbações gerais e alterações no local de administração
Frequentes: fadiga
Descrição de reacções adversas selecionadas
Broncospasmo
Em ensaios de curta duração (24 horas) controlados por placebo, em doentes com agitação associada a esquizofrenia ou perturbação bipolar sem doença activa das vias respiratórias, o broncospasmo (que inclui notificação de sibilos (pieira), dispneia ou tosse) foi pouco frequente nos doentes tratados com este medicamento.
Contudo, em ensaios clínicos controlados por placebo em indivíduos com asma persistente ligeira a moderada ou DPOC moderada a grave, as reacções adversas do broncospasmo foram comunicadas com muita frequência.
Na maioria dos casos, estes acontecimentos ocorreram no espaço de 25 minutos após a administração, apresentaram uma gravidade ligeira a moderada e um broncodilatador inalado proporcionou alívio.
Reacções adversas observadas com a utilização oral crónica da loxapina
Com a administração oral crónica da loxapina, as reacções adversas comunicadas incluem sedação e sonolência, sintomas extrapiramidais (por exemplo, tremores, acatisia, rigidez e distonia), efeitos cardiovasculares (por exemplo, taquicardia, hipotensão, hipertensão, hipotensão ortostática, sensação de cabeça vazia e síncope) e efeitos anticolinérgicos (por exemplo, olhos secos, visão turva e retenção urinária.
Muito frequentes: sedação/sonolência
Frequentes: tonturas
Pouco frequentes: distonia, discinesia, crises oculogíricas, tremores, acatisia/agitação
Vasculopatias
Pouco frequentes: hipotensão
Doenças respiratórias, torácicas e do mediastino
Frequentes: irritação da garganta
Pouco frequentes: broncospasmo (incluindo dispneia (falta de ar))
Doenças gastrointestinais
Muito frequentes: disgeusia
Frequentes: boca seca
Perturbações gerais e alterações no local de administração
Frequentes: fadiga
Descrição de reacções adversas selecionadas
Broncospasmo
Em ensaios de curta duração (24 horas) controlados por placebo, em doentes com agitação associada a esquizofrenia ou perturbação bipolar sem doença activa das vias respiratórias, o broncospasmo (que inclui notificação de sibilos (pieira), dispneia ou tosse) foi pouco frequente nos doentes tratados com este medicamento.
Contudo, em ensaios clínicos controlados por placebo em indivíduos com asma persistente ligeira a moderada ou DPOC moderada a grave, as reacções adversas do broncospasmo foram comunicadas com muita frequência.
Na maioria dos casos, estes acontecimentos ocorreram no espaço de 25 minutos após a administração, apresentaram uma gravidade ligeira a moderada e um broncodilatador inalado proporcionou alívio.
Reacções adversas observadas com a utilização oral crónica da loxapina
Com a administração oral crónica da loxapina, as reacções adversas comunicadas incluem sedação e sonolência, sintomas extrapiramidais (por exemplo, tremores, acatisia, rigidez e distonia), efeitos cardiovasculares (por exemplo, taquicardia, hipotensão, hipertensão, hipotensão ortostática, sensação de cabeça vazia e síncope) e efeitos anticolinérgicos (por exemplo, olhos secos, visão turva e retenção urinária.
Advertências
Gravidez:Loxapina só deve ser utilizada durante a gravidez se o potencial benefício justificar o potencial risco para o feto.
Aleitamento:As doentes devem ser aconselhadas a não amamentarem por um período de 48 horas depois de receberem a loxapina e a eliminarem o leite produzido durante esse tempo.
Condução:Os efeitos da Loxapina sobre a capacidade de conduzir são consideráveis.
Precauções Gerais
É importante um uso correcto para garantir a administração da dose completa de loxapina.
Os profissionais de saúde devem garantir que o doente utilizará o inalador de forma adequada.
O medicamento pode ter uma eficácia limitada quando os doentes estão a ser tratados com medicamentos concomitantes, essencialmente outros antipsicóticos.
Broncospasmo
Em ensaios clínicos controlados por placebo em indivíduos com asma ou DPOC, o broncospasmo foi observado com bastante frequência.
Quando ocorreu, foi habitualmente comunicado no espaço de 25 minutos após a administração.
Por conseguinte, os doentes a receberem este medicamento devem ser observados conforme adequado após a administração.
A loxapina não foi estudado em doentes com outras formas de doença pulmonar.
No caso da ocorrência de broncospasmo após o tratamento, o mesmo pode ser tratado com um broncodilatador agonista beta de curta duração de acção como, por exemplo, salbutamol.
Loxapina não deve ser readministrado a doentes que desenvolvam eventuais sinais/sintomas respiratórios.
Hipoventilação
Considerando os efeitos principais da loxapina no sistema nervoso central (SNC), deve ser utilizado com precaução nos doentes com respiração comprometida, tais como doentes hipovigilantes ou doentes com depressão do SNC devido a álcool ou outros medicamentos com acção central, incluindo ansiolíticos, a maioria dos antipsicóticos, hipnóticos, opiáceos, etc.
Doentes idosos com psicose ligada a demência
Este medicamento não foi estudado em doentes idosos, incluindo doentes com psicose ligada a demência.
Estudos clínicos realizados com medicamentos antipsicóticos tanto atípicos como convencionais demonstraram que os doentes idosos com psicose ligada a demência apresentam um risco maior de mortalidade em comparação com placebo.
Este medicamento não está indicado para o tratamento de doentes com psicose ligada a demência.
Sintomas extrapiramidais
Os sintomas extrapiramidais (incluindo distonia aguda) são efeitos de classe conhecidos dos antipsicóticos.
Loxapina deve ser utilizado com precaução nos doentes com antecedentes conhecidos de sintomas extrapiramidais.
Discinesia tardia
No caso do surgimento de sinais e sintomasde discinesia tardia num doente em tratamento com loxapina, a descontinuação deve ser considerada.
Estes sintomas podem sofrer um agravamento temporário ou podem até surgir após a descontinuação do tratamento.
Síndrome maligna dos neurolépticos (SMN)
As manifestações clínicas da SMN são hiperpirexia, rigidez muscular, estado mental alterado e evidência de instabilidade autónoma (pulso ou tensão arterial irregular, taquicardia, diaforese e arritmia cardíaca).
Os sinais adicionais podem incluir aumento da creatina fosfocinase, mioglobinúria (rabdomiólise) e compromisso renal agudo.
Se um doente desenvolver sinais e sintomas indicativos de SMN, ou apresentar febre alta inexplicada sem manifestações clínicas adicionais de SMN, é necessário suspender a toma deste medicamento.
Hipotensão
Foi comunicada a ocorrência de hipotensão ligeira em ensaios de curta duração (24 horas) controlados por placebo em doentes agitados que receberam loxapina.
No caso de ser necessária terapêutica com vasopressores, a noradrenalina ou a fenilefrina é a substância preferencial.
Considerando que a estimulação por adrenoceptores beta pode agravar a hipotensão no quadro de um bloqueio parcial dos adrenoceptores alfa induzido por loxapina, a adrenalina não deve ser utilizada.
Cardiovascular
Não existem dados disponíveis relativos à utilização deste medicamento em doentes com doenças cardiovasculares subjacentes.
Loxapina não é recomendada em populações de doentes com doença cardiovascular conhecida (antecedentes de enfarte do miocárdio ou doença isquémica cardíaca, insuficiência cardíaca ou anomalias de condução), doença vascular cerebral ou patologias que predisponham os doentes para a hipotensão (desidratação, hipovolemia e tratamento com medicamentos anti-hipertensores).
Intervalo QT
O prolongamento clinicamente relevante do intervalo QT não aparenta estar associado a dose única ou doses repetidas de loxapina.
Devem ser tomadas precauções ao administrar este medicamentoa doentes com doença cardiovascular conhecida ou história familiar de prolongamento do intervalo QT e na utilização concomitante com outros medicamentos conhecidos por prolongarem o intervalo QT.
Desconhece-se o potencial risco de prolongamento do intervalo QTc por interação com medicamentos conhecidos por prolongarem o intervalo QTc.
Crises convulsivas/convulsões
A loxapina deve ser utilizada com precaução nos doentes com antecedentes de distúrbios convulsivos dado que baixa o limiar convulsivo.
Foi comunicada a ocorrência de crises convulsivas em doentes a receberem loxapina oral em níveis de dose antipsicóticos, podendo mesmo ocorrer em doentes epilépticos mantidos numa base de rotina com terapêutica medicamentosa anticonvulsivante.
Actividade anticolinérgica
Devido à acção anticolinérgica, loxapina deve ser utilizada com precaução nos doentes com glaucoma ou tendência para a retenção urinária, sobretudo com a administração concomitante de medicamentos antiparkinsonianos do tipo anticolinérgico.
Intoxicação ou doença física (delírio)
A segurança e eficácia deste medicamento não foram avaliadas em doentes com agitação devido a intoxicação ou doença física (delírio).
Loxapina deve ser utilizado com precaução nos doentes que estão intoxicados ou delirantes.
Os profissionais de saúde devem garantir que o doente utilizará o inalador de forma adequada.
O medicamento pode ter uma eficácia limitada quando os doentes estão a ser tratados com medicamentos concomitantes, essencialmente outros antipsicóticos.
Broncospasmo
Em ensaios clínicos controlados por placebo em indivíduos com asma ou DPOC, o broncospasmo foi observado com bastante frequência.
Quando ocorreu, foi habitualmente comunicado no espaço de 25 minutos após a administração.
Por conseguinte, os doentes a receberem este medicamento devem ser observados conforme adequado após a administração.
A loxapina não foi estudado em doentes com outras formas de doença pulmonar.
No caso da ocorrência de broncospasmo após o tratamento, o mesmo pode ser tratado com um broncodilatador agonista beta de curta duração de acção como, por exemplo, salbutamol.
Loxapina não deve ser readministrado a doentes que desenvolvam eventuais sinais/sintomas respiratórios.
Hipoventilação
Considerando os efeitos principais da loxapina no sistema nervoso central (SNC), deve ser utilizado com precaução nos doentes com respiração comprometida, tais como doentes hipovigilantes ou doentes com depressão do SNC devido a álcool ou outros medicamentos com acção central, incluindo ansiolíticos, a maioria dos antipsicóticos, hipnóticos, opiáceos, etc.
Doentes idosos com psicose ligada a demência
Este medicamento não foi estudado em doentes idosos, incluindo doentes com psicose ligada a demência.
Estudos clínicos realizados com medicamentos antipsicóticos tanto atípicos como convencionais demonstraram que os doentes idosos com psicose ligada a demência apresentam um risco maior de mortalidade em comparação com placebo.
Este medicamento não está indicado para o tratamento de doentes com psicose ligada a demência.
Sintomas extrapiramidais
Os sintomas extrapiramidais (incluindo distonia aguda) são efeitos de classe conhecidos dos antipsicóticos.
Loxapina deve ser utilizado com precaução nos doentes com antecedentes conhecidos de sintomas extrapiramidais.
Discinesia tardia
No caso do surgimento de sinais e sintomasde discinesia tardia num doente em tratamento com loxapina, a descontinuação deve ser considerada.
Estes sintomas podem sofrer um agravamento temporário ou podem até surgir após a descontinuação do tratamento.
Síndrome maligna dos neurolépticos (SMN)
As manifestações clínicas da SMN são hiperpirexia, rigidez muscular, estado mental alterado e evidência de instabilidade autónoma (pulso ou tensão arterial irregular, taquicardia, diaforese e arritmia cardíaca).
Os sinais adicionais podem incluir aumento da creatina fosfocinase, mioglobinúria (rabdomiólise) e compromisso renal agudo.
Se um doente desenvolver sinais e sintomas indicativos de SMN, ou apresentar febre alta inexplicada sem manifestações clínicas adicionais de SMN, é necessário suspender a toma deste medicamento.
Hipotensão
Foi comunicada a ocorrência de hipotensão ligeira em ensaios de curta duração (24 horas) controlados por placebo em doentes agitados que receberam loxapina.
No caso de ser necessária terapêutica com vasopressores, a noradrenalina ou a fenilefrina é a substância preferencial.
Considerando que a estimulação por adrenoceptores beta pode agravar a hipotensão no quadro de um bloqueio parcial dos adrenoceptores alfa induzido por loxapina, a adrenalina não deve ser utilizada.
Cardiovascular
Não existem dados disponíveis relativos à utilização deste medicamento em doentes com doenças cardiovasculares subjacentes.
Loxapina não é recomendada em populações de doentes com doença cardiovascular conhecida (antecedentes de enfarte do miocárdio ou doença isquémica cardíaca, insuficiência cardíaca ou anomalias de condução), doença vascular cerebral ou patologias que predisponham os doentes para a hipotensão (desidratação, hipovolemia e tratamento com medicamentos anti-hipertensores).
Intervalo QT
O prolongamento clinicamente relevante do intervalo QT não aparenta estar associado a dose única ou doses repetidas de loxapina.
Devem ser tomadas precauções ao administrar este medicamentoa doentes com doença cardiovascular conhecida ou história familiar de prolongamento do intervalo QT e na utilização concomitante com outros medicamentos conhecidos por prolongarem o intervalo QT.
Desconhece-se o potencial risco de prolongamento do intervalo QTc por interação com medicamentos conhecidos por prolongarem o intervalo QTc.
Crises convulsivas/convulsões
A loxapina deve ser utilizada com precaução nos doentes com antecedentes de distúrbios convulsivos dado que baixa o limiar convulsivo.
Foi comunicada a ocorrência de crises convulsivas em doentes a receberem loxapina oral em níveis de dose antipsicóticos, podendo mesmo ocorrer em doentes epilépticos mantidos numa base de rotina com terapêutica medicamentosa anticonvulsivante.
Actividade anticolinérgica
Devido à acção anticolinérgica, loxapina deve ser utilizada com precaução nos doentes com glaucoma ou tendência para a retenção urinária, sobretudo com a administração concomitante de medicamentos antiparkinsonianos do tipo anticolinérgico.
Intoxicação ou doença física (delírio)
A segurança e eficácia deste medicamento não foram avaliadas em doentes com agitação devido a intoxicação ou doença física (delírio).
Loxapina deve ser utilizado com precaução nos doentes que estão intoxicados ou delirantes.
Cuidados com a Dieta
Deve evitar a ingestão de álcool
Terapêutica Interrompida
Uma vez que o medicamento será administrado em meio hospitalar, não deve ocorrer a falta de uma dose.
Cuidados no Armazenamento
Conservar na bolsa de origem até o inalador estar pronto para ser utilizado para proteger da luz e da humidade.
Este medicamendo é armazenado em meio hospitalar.
Este medicamendo é armazenado em meio hospitalar.
Espectro de susceptibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.
Loxapina Hipnóticos
Observações: n.d.Interacções: A administração concomitante das benzodiazepinas ou outros hipnosedativos ou depressores respiratórios pode estar associada a sedação excessiva e depressão respiratória ou insuficiência respiratória. Se a terapêutica com benzodiazepinas for considerada necessária além da loxapina, os doentes devem ser monitorizados para detecção de sedação excessiva e hipotensão ortostática. Um estudo de loxapina inalada em combinação com 1mg de lorazepam intramuscular, demonstrou não haver efeitos significativos na taxa respiratória, oximetria de pulso, pressão arterial ou frequência cardíaca, comparativamente a cada um dos fármacos administrados isoladamente. Doses mais elevadas de lorazepam não foram estudadas. Os efeitos da combinação na sedação aparentam ser aditivos. Potencial para o Loxapina afectar outros medicamentos: Estudos in vitro indicaram que a loxapina não foi um substrato para a P-glicoproteína (P-gp) mas inibe a P-gp. Contudo, em concentrações terapêuticas, não se prevê que iniba o transporte mediado pela P-gp de outros medicamentos de forma clinicamente significativa. Considerando os efeitos principais da loxapina no SNC, a loxapina deve ser utilizada com precaução em associação com álcool ou outros medicamentos com acção central como, por exemplo, ansiolíticos, a maioria dos antipsicóticos, hipnóticos, opiáceos, etc. Não foi avaliada a utilização da loxapina em doentes com intoxicação por álcool ou medicamentos (prescritos ou ilícitos). A loxapina pode causar depressão respiratória grave se associada a outros depressores do SNC. - Hipnóticos
Lorazepam Loxapina
Observações: As substâncias que inibem certas enzimas hepáticas (particularmente o citocromo P450) podem intensificar a actividade das benzodiazepinas. Este efeito também se aplica as benzodiazepinas que são metabolizadas apenas por conjugação ainda que em menor grau.Interacções: Foram referidos casos de estupor excessivo, diminuição significativa da frequência respiratória e hipotensão arterial em doentes a quem se administraram concomitantemente Lorazepam e loxapina. - Loxapina
Trissilicato de magnésio Loxapina
Observações: n.d.Interacções: Anfetaminas ou quinidina, esteróides anabolizantes, anticoagulantes orais derivados da cumarina ou da indandiona, antidiscinéticos, antimuscarínicos (especialmente a atropina e seus derivados), benzodiazepinas, fosfato sódico de celulose, cimetidina ou ranitidina, diflunisal, glicosídeos digitálicos, efedrina, preparações orais de ferro, cetoconazol, levodopa, loxapina oral, mecamilamina, metenamina, lipase pancreática, fenotiazinas, fosfatos orais, salicilatos, resina de poliestirensulfonato de sódio, sucralfato, tetraciclinas orais, tioxantenos orais, vitamina D. O Trissilicato de magnésio pode diminuir a absorção destes medicamentos. - Loxapina
Cisplatina Loxapina
Observações: n.d.Interacções: A administração concomitante de Anti-histamínicos, buclizina, ciclizina, loxapina, meclozina, fenotiazinas, tioxantenos ou trimetobenzamidas pode mascarar os sintomas de ototoxicidade (como vertigens e zumbido). - Loxapina
Loxapina Sedativos
Observações: n.d.Interacções: A administração concomitante das benzodiazepinas ou outros hipnosedativos ou depressores respiratórios pode estar associada a sedação excessiva e depressão respiratória ou insuficiência respiratória. Se a terapêutica com benzodiazepinas for considerada necessária além da loxapina, os doentes devem ser monitorizados para detecção de sedação excessiva e hipotensão ortostática. Um estudo de loxapina inalada em combinação com 1mg de lorazepam intramuscular, demonstrou não haver efeitos significativos na taxa respiratória, oximetria de pulso, pressão arterial ou frequência cardíaca, comparativamente a cada um dos fármacos administrados isoladamente. Doses mais elevadas de lorazepam não foram estudadas. Os efeitos da combinação na sedação aparentam ser aditivos. - Sedativos
Loxapina Depressores respiratórios
Observações: n.d.Interacções: A administração concomitante das benzodiazepinas ou outros hipnosedativos ou depressores respiratórios pode estar associada a sedação excessiva e depressão respiratória ou insuficiência respiratória. Se a terapêutica com benzodiazepinas for considerada necessária além da loxapina, os doentes devem ser monitorizados para detecção de sedação excessiva e hipotensão ortostática. Um estudo de loxapina inalada em combinação com 1mg de lorazepam intramuscular, demonstrou não haver efeitos significativos na taxa respiratória, oximetria de pulso, pressão arterial ou frequência cardíaca, comparativamente a cada um dos fármacos administrados isoladamente. Doses mais elevadas de lorazepam não foram estudadas. Os efeitos da combinação na sedação aparentam ser aditivos. - Depressores respiratórios
Loxapina Lorazepam
Observações: n.d.Interacções: A administração concomitante das benzodiazepinas ou outros hipnosedativos ou depressores respiratórios pode estar associada a sedação excessiva e depressão respiratória ou insuficiência respiratória. Se a terapêutica com benzodiazepinas for considerada necessária além da loxapina, os doentes devem ser monitorizados para detecção de sedação excessiva e hipotensão ortostática. Um estudo de loxapina inalada em combinação com 1mg de lorazepam intramuscular, demonstrou não haver efeitos significativos na taxa respiratória, oximetria de pulso, pressão arterial ou frequência cardíaca, comparativamente a cada um dos fármacos administrados isoladamente. Doses mais elevadas de lorazepam não foram estudadas. Os efeitos da combinação na sedação aparentam ser aditivos. - Lorazepam
Loxapina Fenotiazidas (fenotiazinas)
Observações: n.d.Interacções: Potencial para o Loxapina afectar outros medicamentos: Não se espera que a loxapina cause interacções farmacocinéticas clinicamente relevantes com medicamentos que são ou metabolizados pelas isoenzimas do citocromo P450 (CY P450) ou glucuronidadas pelas uridina 5’-difosfoglucuronosil transferases (UGTs) humanas. Aconselha-se precaução se a loxapina for associada a outros medicamentos conhecidos por diminuírem o limiar convulsivante como, por exemplo, fenotiazinas ou butirofenonas, clozapina, tricíclicos ou inibidores seletivos de recaptação da serotonina (ISRS), tramadol e mefloquina. - Fenotiazidas (fenotiazinas)
Loxapina Butirofenona (Fenilpropilcetona)
Observações: n.d.Interacções: Potencial para o Loxapina afectar outros medicamentos: Não se espera que a loxapina cause interacções farmacocinéticas clinicamente relevantes com medicamentos que são ou metabolizados pelas isoenzimas do citocromo P450 (CY P450) ou glucuronidadas pelas uridina 5’-difosfoglucuronosil transferases (UGTs) humanas. Aconselha-se precaução se a loxapina for associada a outros medicamentos conhecidos por diminuírem o limiar convulsivante como, por exemplo, fenotiazinas ou butirofenonas, clozapina, tricíclicos ou inibidores seletivos de recaptação da serotonina (ISRS), tramadol e mefloquina. - Butirofenona (Fenilpropilcetona)
Loxapina Clozapina
Observações: n.d.Interacções: Potencial para o Loxapina afectar outros medicamentos: Não se espera que a loxapina cause interacções farmacocinéticas clinicamente relevantes com medicamentos que são ou metabolizados pelas isoenzimas do citocromo P450 (CY P450) ou glucuronidadas pelas uridina 5’-difosfoglucuronosil transferases (UGTs) humanas. Aconselha-se precaução se a loxapina for associada a outros medicamentos conhecidos por diminuírem o limiar convulsivante como, por exemplo, fenotiazinas ou butirofenonas, clozapina, tricíclicos ou inibidores seletivos de recaptação da serotonina (ISRS), tramadol e mefloquina. - Clozapina
Loxapina Antidepressores (Tricíclicos)
Observações: n.d.Interacções: Potencial para o Loxapina afectar outros medicamentos: Não se espera que a loxapina cause interacções farmacocinéticas clinicamente relevantes com medicamentos que são ou metabolizados pelas isoenzimas do citocromo P450 (CY P450) ou glucuronidadas pelas uridina 5’-difosfoglucuronosil transferases (UGTs) humanas. Aconselha-se precaução se a loxapina for associada a outros medicamentos conhecidos por diminuírem o limiar convulsivante como, por exemplo, fenotiazinas ou butirofenonas, clozapina, tricíclicos ou inibidores seletivos de recaptação da serotonina (ISRS), tramadol e mefloquina. - Antidepressores (Tricíclicos)
Loxapina Inibidores Selectivos da Recaptação da Serotonina (ISRS) (SSRIs)
Observações: n.d.Interacções: Potencial para o Loxapina afectar outros medicamentos: Não se espera que a loxapina cause interacções farmacocinéticas clinicamente relevantes com medicamentos que são ou metabolizados pelas isoenzimas do citocromo P450 (CY P450) ou glucuronidadas pelas uridina 5’-difosfoglucuronosil transferases (UGTs) humanas. Aconselha-se precaução se a loxapina for associada a outros medicamentos conhecidos por diminuírem o limiar convulsivante como, por exemplo, fenotiazinas ou butirofenonas, clozapina, tricíclicos ou inibidores seletivos de recaptação da serotonina (ISRS), tramadol e mefloquina. - Inibidores Selectivos da Recaptação da Serotonina (ISRS) (SSRIs)
Loxapina Tramadol
Observações: n.d.Interacções: Potencial para o Loxapina afectar outros medicamentos: Não se espera que a loxapina cause interacções farmacocinéticas clinicamente relevantes com medicamentos que são ou metabolizados pelas isoenzimas do citocromo P450 (CY P450) ou glucuronidadas pelas uridina 5’-difosfoglucuronosil transferases (UGTs) humanas. Aconselha-se precaução se a loxapina for associada a outros medicamentos conhecidos por diminuírem o limiar convulsivante como, por exemplo, fenotiazinas ou butirofenonas, clozapina, tricíclicos ou inibidores seletivos de recaptação da serotonina (ISRS), tramadol e mefloquina. - Tramadol
Loxapina Mefloquina
Observações: n.d.Interacções: Potencial para o Loxapina afectar outros medicamentos: Não se espera que a loxapina cause interacções farmacocinéticas clinicamente relevantes com medicamentos que são ou metabolizados pelas isoenzimas do citocromo P450 (CY P450) ou glucuronidadas pelas uridina 5’-difosfoglucuronosil transferases (UGTs) humanas. Aconselha-se precaução se a loxapina for associada a outros medicamentos conhecidos por diminuírem o limiar convulsivante como, por exemplo, fenotiazinas ou butirofenonas, clozapina, tricíclicos ou inibidores seletivos de recaptação da serotonina (ISRS), tramadol e mefloquina. - Mefloquina
Loxapina Álcool
Observações: n.d.Interacções: Potencial para o Loxapina afectar outros medicamentos: Estudos in vitro indicaram que a loxapina não foi um substrato para a P-glicoproteína (P-gp) mas inibe a P-gp. Contudo, em concentrações terapêuticas, não se prevê que iniba o transporte mediado pela P-gp de outros medicamentos de forma clinicamente significativa. Considerando os efeitos principais da loxapina no SNC, a loxapina deve ser utilizada com precaução em associação com álcool ou outros medicamentos com acção central como, por exemplo, ansiolíticos, a maioria dos antipsicóticos, hipnóticos, opiáceos, etc. Não foi avaliada a utilização da loxapina em doentes com intoxicação por álcool ou medicamentos (prescritos ou ilícitos). A loxapina pode causar depressão respiratória grave se associada a outros depressores do SNC. - Álcool
Loxapina Ansiolíticos
Observações: n.d.Interacções: Potencial para o Loxapina afectar outros medicamentos: Estudos in vitro indicaram que a loxapina não foi um substrato para a P-glicoproteína (P-gp) mas inibe a P-gp. Contudo, em concentrações terapêuticas, não se prevê que iniba o transporte mediado pela P-gp de outros medicamentos de forma clinicamente significativa. Considerando os efeitos principais da loxapina no SNC, a loxapina deve ser utilizada com precaução em associação com álcool ou outros medicamentos com acção central como, por exemplo, ansiolíticos, a maioria dos antipsicóticos, hipnóticos, opiáceos, etc. Não foi avaliada a utilização da loxapina em doentes com intoxicação por álcool ou medicamentos (prescritos ou ilícitos). A loxapina pode causar depressão respiratória grave se associada a outros depressores do SNC. - Ansiolíticos
Loxapina Antipsicóticos
Observações: n.d.Interacções: Potencial para o Loxapina afectar outros medicamentos: Estudos in vitro indicaram que a loxapina não foi um substrato para a P-glicoproteína (P-gp) mas inibe a P-gp. Contudo, em concentrações terapêuticas, não se prevê que iniba o transporte mediado pela P-gp de outros medicamentos de forma clinicamente significativa. Considerando os efeitos principais da loxapina no SNC, a loxapina deve ser utilizada com precaução em associação com álcool ou outros medicamentos com acção central como, por exemplo, ansiolíticos, a maioria dos antipsicóticos, hipnóticos, opiáceos, etc. Não foi avaliada a utilização da loxapina em doentes com intoxicação por álcool ou medicamentos (prescritos ou ilícitos). A loxapina pode causar depressão respiratória grave se associada a outros depressores do SNC. - Antipsicóticos
Loxapina Opiáceos (opióides)
Observações: n.d.Interacções: Potencial para o Loxapina afectar outros medicamentos: Estudos in vitro indicaram que a loxapina não foi um substrato para a P-glicoproteína (P-gp) mas inibe a P-gp. Contudo, em concentrações terapêuticas, não se prevê que iniba o transporte mediado pela P-gp de outros medicamentos de forma clinicamente significativa. Considerando os efeitos principais da loxapina no SNC, a loxapina deve ser utilizada com precaução em associação com álcool ou outros medicamentos com acção central como, por exemplo, ansiolíticos, a maioria dos antipsicóticos, hipnóticos, opiáceos, etc. Não foi avaliada a utilização da loxapina em doentes com intoxicação por álcool ou medicamentos (prescritos ou ilícitos). A loxapina pode causar depressão respiratória grave se associada a outros depressores do SNC. - Opiáceos (opióides)
Loxapina Depressores do SNC
Observações: n.d.Interacções: Potencial para o Loxapina afectar outros medicamentos: Estudos in vitro indicaram que a loxapina não foi um substrato para a P-glicoproteína (P-gp) mas inibe a P-gp. Contudo, em concentrações terapêuticas, não se prevê que iniba o transporte mediado pela P-gp de outros medicamentos de forma clinicamente significativa. Considerando os efeitos principais da loxapina no SNC, a loxapina deve ser utilizada com precaução em associação com álcool ou outros medicamentos com acção central como, por exemplo, ansiolíticos, a maioria dos antipsicóticos, hipnóticos, opiáceos, etc. Não foi avaliada a utilização da loxapina em doentes com intoxicação por álcool ou medicamentos (prescritos ou ilícitos). A loxapina pode causar depressão respiratória grave se associada a outros depressores do SNC. - Depressores do SNC
Loxapina Inibidores do CYP450
Observações: n.d.Interacções: Potencial para outros medicamentos afetarem a loxapina: A loxapina é um substrato para as mono-oxigenases contendo flavina (FMO) e para diversas isoenzimas CYP450. Por conseguinte, é limitado o risco de interacções metabólicas causadas por um efeito numa isoforma individual. Devem ser tomadas precauções nos doentes a receber tratamento concomitante com outros medicamentos que sejam inibidores ou indutores dessas enzimas, sobretudo se o medicamento concomitante for conhecido por inibir ou induzir várias das enzimas envolvidas no metabolismo da loxapina. Esses medicamentos podem modificar a eficácia e segurança da loxapina de forma irregular. - Inibidores do CYP450
Loxapina Indutores do CYP450
Observações: n.d.Interacções: Potencial para outros medicamentos afetarem a loxapina: A loxapina é um substrato para as mono-oxigenases contendo flavina (FMO) e para diversas isoenzimas CYP450. Por conseguinte, é limitado o risco de interacções metabólicas causadas por um efeito numa isoforma individual. Devem ser tomadas precauções nos doentes a receber tratamento concomitante com outros medicamentos que sejam inibidores ou indutores dessas enzimas, sobretudo se o medicamento concomitante for conhecido por inibir ou induzir várias das enzimas envolvidas no metabolismo da loxapina. Esses medicamentos podem modificar a eficácia e segurança da loxapina de forma irregular. - Indutores do CYP450
Loxapina Inibidores do CYP1A2
Observações: n.d.Interacções: Potencial para outros medicamentos afetarem a loxapina: Se possível, deve ser evitada a utilização con comitante de inibidores de CYP1A2 (por exemplo, fluvoxamina, ciprofloxacina, enoxacina, propranolol e refecoxib). - Inibidores do CYP1A2
Loxapina Fluvoxamina
Observações: n.d.Interacções: Potencial para outros medicamentos afetarem a loxapina: Se possível, deve ser evitada a utilização con comitante de inibidores de CYP1A2 (por exemplo, fluvoxamina, ciprofloxacina, enoxacina, propranolol e refecoxib). - Fluvoxamina
Loxapina Ciprofloxacina
Observações: n.d.Interacções: Potencial para outros medicamentos afetarem a loxapina: Se possível, deve ser evitada a utilização con comitante de inibidores de CYP1A2 (por exemplo, fluvoxamina, ciprofloxacina, enoxacina, propranolol e refecoxib). - Ciprofloxacina
Loxapina Enoxacina
Observações: n.d.Interacções: Potencial para outros medicamentos afetarem a loxapina: Se possível, deve ser evitada a utilização con comitante de inibidores de CYP1A2 (por exemplo, fluvoxamina, ciprofloxacina, enoxacina, propranolol e refecoxib). - Enoxacina
Loxapina Propranolol (propanolol)
Observações: n.d.Interacções: Potencial para outros medicamentos afetarem a loxapina: Se possível, deve ser evitada a utilização con comitante de inibidores de CYP1A2 (por exemplo, fluvoxamina, ciprofloxacina, enoxacina, propranolol e refecoxib). - Propranolol (propanolol)
Loxapina Rofecoxib
Observações: n.d.Interacções: Potencial para outros medicamentos afetarem a loxapina: Se possível, deve ser evitada a utilização con comitante de inibidores de CYP1A2 (por exemplo, fluvoxamina, ciprofloxacina, enoxacina, propranolol e refecoxib). - Rofecoxib
Loxapina Adrenalina (epinefrina)
Observações: n.d.Interacções: Potencial para outros medicamentos afetarem a loxapina: Adrenalina: A co-administração de loxapina e adrenalina pode causar um agravamento da hipotensão. - Adrenalina (epinefrina)
Iobenguano (131I) Loxapina
Observações: n.d.Interacções: Foi observado um decréscimo da captação nos regimes terapêuticos envolvendo a administração de: Antidepressivos tricíclicos como a amitriptilina e derivados, imipramina e derivados, doxepina, amoxepina e loxapina. - Loxapina
Informe o seu Médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica (OTC), Produtos de Saúde, Suplementos Alimentares ou Fitoterapêuticos.
Loxapina só deve ser utilizada durante a gravidez se o potencial benefício justificar o potencial risco para o feto.
As doentes devem ser aconselhadas a não amamentarem por um período de 48 horas depois de receberem a loxapina e a eliminarem o leite produzido durante esse tempo.
Devido ao potencial de sedação/sonolência, fadiga ou tonturas, os doentes não devem operar máquinas perigosas, incluindo veículos motorizados, até terem uma certeza razoável de que a loxapina não os afetou de forma adversa.
Os efeitos da Loxapina sobre a capacidade de conduzir e utilizar máquinas são consideráveis.
Loxapina só deve ser utilizada durante a gravidez se o potencial benefício justificar o potencial risco para o feto.
As doentes devem ser aconselhadas a não amamentarem por um período de 48 horas depois de receberem a loxapina e a eliminarem o leite produzido durante esse tempo.
Devido ao potencial de sedação/sonolência, fadiga ou tonturas, os doentes não devem operar máquinas perigosas, incluindo veículos motorizados, até terem uma certeza razoável de que a loxapina não os afetou de forma adversa.
Os efeitos da Loxapina sobre a capacidade de conduzir e utilizar máquinas são consideráveis.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 11 de Novembro de 2021
