Lotilaner
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC
3-methyl-N-[2-oxo-2-(2,2,2-trifluoroethylamino)ethyl]-5-[(5S)-5-(3,4,5-trichlorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4H-1,2-oxazol-3-yl]thiophene-2-carboxamide
PubChem
76959255
DrugBank
DB17992
ChemSpider
32699771
Código ATC
n.d.
DCB
Sem informação.
UNII
HEH4938D7K
KEGG
D11212
ChEBI
Sem informação.
ChEMBL
CHEMBL3707310
Fórmula química
C20H14Cl3F6N3O3S
Massa molar
596.8 g/mol
SMILES
CC1=C(SC(=C1)C2=NOC(C2)(C3=CC(=C(C(=C3)Cl)Cl)Cl)C(F)(F)F)C(=O)NCC(=O)NCC(F)(F)F
InChI
InChI=1S/C20H14Cl3F6N3O3S/c1-8-2-13(36-16(8)17(34)30-6-14(33)31-7-19(24,25)26)12-5-18(35-32-12,20(27,28)29)9-3-10(21)15(23)11(22)4-9/h2-4H,5-7H2,1H3,(H,30,34)(H,31,33)/t18-/m0/s1
Key
HDKWFBCPLKNOCK-SFHVURJKSA-N
Ponto de fusão
Sem informação.
Ponto de ebulição
Sem informação.
Solubilidade
Sem informação.
Biodisponibilidade
Em pacientes com blefarite por Demodex que receberam lotilaner duas vezes ao dia por 42 dias, a exposição sistémica média no final do tratamento foi de 12,0 ng/mL, com uma variação de 0,4-46,1 ng/mL.
Metabolismo
O lotilaner não é metabolizado pelas enzimas CYP.
Semi-Vida
semi-vida efectiva em indivíduos saudáveis, baseada na taxa de acúmulo durante o intervalo de dosagem de 12 horas, é de 264 horas (11 dias).
Ligação plasmática
A ligação do lotilaner às proteínas plasmáticas é elevada (> 99,9%) no plasma humano. A distribuição do lotilaner nas células sanguíneas humanas é de aproximadamente 10% (variando de 0 a 20%).
Excreção
Informação não disponível.
Classificação legal
Sem informação.
Nome Comercial de Referência
Sem informação.
Licença
Sem informação.
Cat. Gravidez
Sem informação.
Estado Legal
MSRM
Via de Adm.
Oftálmica.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 30 de Janeiro de 2025