Lormetazepam
O que é
O lormetazepam é um medicamento que é um derivado de 3-hidroxi benzodiazepina de acção curta a intermediária e análogo do temazepam.
Possui propriedades hipnóticas, ansiolíticas, anticonvulsivantes, sedativas e relaxantes do músculo esquelético.
Possui propriedades hipnóticas, ansiolíticas, anticonvulsivantes, sedativas e relaxantes do músculo esquelético.
Usos comuns
Tratamento a curto prazo da insónia.
Indução do sono pré e pós-operatório.
Indução do sono pré e pós-operatório.
Tipo
Molécula pequena.
História
O lormetazepam foi patenteado em 1961 e entrou em uso médico em 1980.
Indicações
Insónia (tratamento a curto prazo).
Indução do sono nos períodos pós-operatório.
Indução do sono nos períodos pós-operatório.
Classificação CFT
2.9.1 : Ansiolíticos, sedativos e hipnóticos
Mecanismo De Acção
As acções do Lormetazepam são mediadas pela activação de subtipos específicos do tipo de receptor GABA A, facilitando a transmissão mediada por GABA inibitório.
Modular o complexo permitindo uma maior afinidade do GABA aos seus receptores, causando um aumento do canal abrindo Cl- iões favorecem a entrada de iões cloreto para dentro da célula, o que gera uma hiperpolarização celular e, assim, diminui a excitabilidade neuronal.
Reduz a ansiedade e agressividade (ansiolítico).
Produz sedação e induzir o sono (hipnose).
Ele também tem propriedades anticonvulsivos e relaxantes musculares.
Lormetazepam tem uma semi-vida plasmática curta e um rápido início da acção, o que pode resultar numa menor incidência de sedação residual, mas uma maior propensão para uso recreativo.
O citocromo P-450 (CYP3A) não desempenha nenhum papel em seu metabolismo, portanto, não é visivelmente afectado por outros farmacocinética de drogas que utilizam esta via metabólica.
Modular o complexo permitindo uma maior afinidade do GABA aos seus receptores, causando um aumento do canal abrindo Cl- iões favorecem a entrada de iões cloreto para dentro da célula, o que gera uma hiperpolarização celular e, assim, diminui a excitabilidade neuronal.
Reduz a ansiedade e agressividade (ansiolítico).
Produz sedação e induzir o sono (hipnose).
Ele também tem propriedades anticonvulsivos e relaxantes musculares.
Lormetazepam tem uma semi-vida plasmática curta e um rápido início da acção, o que pode resultar numa menor incidência de sedação residual, mas uma maior propensão para uso recreativo.
O citocromo P-450 (CYP3A) não desempenha nenhum papel em seu metabolismo, portanto, não é visivelmente afectado por outros farmacocinética de drogas que utilizam esta via metabólica.
Posologia Orientativa
Via oral.
Insónia: Adultos, 1 mg em dose única.
Em casos de insónia severa ou persistente: até 2 mg.
Idosos: 0,5 mg, dose única.
A duração do tratamento varia de alguns dias a duas semanas, com um período máximo, incluindo a redução gradual da dose, quatro semanas.
Indução do sono em períodos pré e pós-operatório:
Administrar uma hora antes da operação.
Adultos: 2 mg (0,5 a 3 mg).
Idosos: 1 mg/dia.
Insónia: Adultos, 1 mg em dose única.
Em casos de insónia severa ou persistente: até 2 mg.
Idosos: 0,5 mg, dose única.
A duração do tratamento varia de alguns dias a duas semanas, com um período máximo, incluindo a redução gradual da dose, quatro semanas.
Indução do sono em períodos pré e pós-operatório:
Administrar uma hora antes da operação.
Adultos: 2 mg (0,5 a 3 mg).
Idosos: 1 mg/dia.
Administração
Os comprimidos e gotas devem ser tomados com líquido 15-30 minutos antes de deitar.
10 gotas é igual a 1 mg de lormetazepam.
10 gotas é igual a 1 mg de lormetazepam.
Contra-Indicações
Hipersensibilidade ao Lormetazepam.
Alergia às benzodiazepinas.
Miastenia grave: A actividade relaxante muscular das benzodiazepinas pode conduzir a um agravamento da doença, com aumento da fadiga muscular.
Insuficiência respiratória grave: o seu efeito relaxante muscular pode potenciar a depressão respiratória.
Apneia do sono: pode ocorrer uma exacerbação.
Insuficiência hepática grave, devido ao risco associado de encefalopatia.
Alergia às benzodiazepinas.
Miastenia grave: A actividade relaxante muscular das benzodiazepinas pode conduzir a um agravamento da doença, com aumento da fadiga muscular.
Insuficiência respiratória grave: o seu efeito relaxante muscular pode potenciar a depressão respiratória.
Apneia do sono: pode ocorrer uma exacerbação.
Insuficiência hepática grave, devido ao risco associado de encefalopatia.
Efeitos Indesejáveis/Adversos
Sonolência e incoordenação motora, alterações gastrintestinais, obstipação, diarreia, vómitos e alterações do apetite; alterações visuais e irregularidades cardiovasculares; alteração da memória a curto prazo, confusão, depressão, vertigem.
O uso prolongado pode causar dependência e síndrome de abstinência quando a medicação é interrompida.
O uso prolongado pode causar dependência e síndrome de abstinência quando a medicação é interrompida.
Advertências
Gravidez:Não use lorazepam se estiver grávida. Este medicamento pode causar defeitos de nascença ou sintomas de abstinência com risco de vida em um recém-nascido.
Aleitamento:Não amamentar durante o tratamento.
Insuf. Hepática:Ver Benzodiazepinas.
Insuf. Renal:Ver Ansiolíticos e Hipnóticos.
Condução:As benzodiazepinas tendem a produzir reflexos diminuídos, pequenas alterações na coordenação psicomotora e agilidade. Assim, os doentes tratados com estes fármacos devem evitar na medida do possível conduzir ou operar máquinas complexas.
Precauções Gerais
Insuficiência respiratória, obstrutiva doença pulmonar crónica: O uso de benzodiazepinas pode potencialmente levar a depressão respiratória. Deve reduzir a dose a moderada.
Insuficiência hepática: Tal como acontece com todas as benzodiazepinas, a utilização de lormetazepam pode piorar a encefalopatia hepática. Utilize com precaução em doentes com insuficiência hepática grave e/ou encefalopatia.
Historial de dependência: o uso prolongado ou altas doses de benzodiazepínicos podem causar dependência física ou mental.
Insuficiência renal: uma vez que é eliminada principalmente por via renal, a dose deve ser ajustada com o grau de comprometimento funcional renal.
Porfíria: metabolismo hepático pode aumentar a síntese de certas enzimas ALA-sintase, tais como, o que pode levar a um aumento da porfirina, o que resulta na exacerbação da doença.
Tolerância: O uso prolongado (várias semanas) pode fazer perder a eficácia.
Dependência: Pode causar dependência física e psicológica. O risco aumenta com a dose, duração do tratamento e em pacientes com histórico de abuso de drogas ou álcool e pacientes com transtornos de personalidade significativas. Uma vez que se desenvolver dependência física, a interrupção abrupta do tratamento pode ser acompanhada de sintomas de abstinência, como dores de cabeça, dores musculares, marcada ansiedade, tensão, inquietação, confusão e irritabilidade. Em casos graves, despersonalização, hiperacusia, cólicas e formigamento nas extremidades, hipersensibilidade à luz, barulho e contacto físico, alucinações ou convulsões.
- Insónia rebound e ansiedade foi descrito síndrome de abstinência após o tratamento, caracterizado pelo reaparecimento dos sintomas.
O risco é maior após a interrupção abrupta do tratamento.
Amnésia: As benzodiazepinas podem induzir amnésia anterógrada. Isto ocorre mais frequentemente após várias horas após a administração do medicamento, de modo a minimizar o risco associado, os pacientes devem assegurar que será capaz de dormir durante 7-8 horas de forma contínua.
Reacções psiquiátricas e paradoxais: As benzodiazepinas podem causar reacções como inquietação, agitação, irritabilidade, agressividade, delírios, fúrias, pesadelos, alucinações, psicoses, comportamento inadequado e outros efeitos adversos comportamentais. Caso isso ocorra, o tratamento deve ser descontinuado.
Estas reacções são mais comuns em crianças e idosos.
Psicoses: As benzodiazepinas não são recomendadas para o tratamento de primeira linha da doença psicótica.
Ansiedade associada com a depressão: As benzodiazepinas não devem ser utilizados isoladamente para o tratamento da ansiedade associada com depressão, houve episódios de mania e hipomania em risco de suicídio.
Glaucoma de ângulo estreito: O possível efeito anticolinérgico da benzodiazepina pode aumentar a pressão intra-ocular e agravar a doença.
Insuficiência hepática: Tal como acontece com todas as benzodiazepinas, a utilização de lormetazepam pode piorar a encefalopatia hepática. Utilize com precaução em doentes com insuficiência hepática grave e/ou encefalopatia.
Historial de dependência: o uso prolongado ou altas doses de benzodiazepínicos podem causar dependência física ou mental.
Insuficiência renal: uma vez que é eliminada principalmente por via renal, a dose deve ser ajustada com o grau de comprometimento funcional renal.
Porfíria: metabolismo hepático pode aumentar a síntese de certas enzimas ALA-sintase, tais como, o que pode levar a um aumento da porfirina, o que resulta na exacerbação da doença.
Tolerância: O uso prolongado (várias semanas) pode fazer perder a eficácia.
Dependência: Pode causar dependência física e psicológica. O risco aumenta com a dose, duração do tratamento e em pacientes com histórico de abuso de drogas ou álcool e pacientes com transtornos de personalidade significativas. Uma vez que se desenvolver dependência física, a interrupção abrupta do tratamento pode ser acompanhada de sintomas de abstinência, como dores de cabeça, dores musculares, marcada ansiedade, tensão, inquietação, confusão e irritabilidade. Em casos graves, despersonalização, hiperacusia, cólicas e formigamento nas extremidades, hipersensibilidade à luz, barulho e contacto físico, alucinações ou convulsões.
- Insónia rebound e ansiedade foi descrito síndrome de abstinência após o tratamento, caracterizado pelo reaparecimento dos sintomas.
O risco é maior após a interrupção abrupta do tratamento.
Amnésia: As benzodiazepinas podem induzir amnésia anterógrada. Isto ocorre mais frequentemente após várias horas após a administração do medicamento, de modo a minimizar o risco associado, os pacientes devem assegurar que será capaz de dormir durante 7-8 horas de forma contínua.
Reacções psiquiátricas e paradoxais: As benzodiazepinas podem causar reacções como inquietação, agitação, irritabilidade, agressividade, delírios, fúrias, pesadelos, alucinações, psicoses, comportamento inadequado e outros efeitos adversos comportamentais. Caso isso ocorra, o tratamento deve ser descontinuado.
Estas reacções são mais comuns em crianças e idosos.
Psicoses: As benzodiazepinas não são recomendadas para o tratamento de primeira linha da doença psicótica.
Ansiedade associada com a depressão: As benzodiazepinas não devem ser utilizados isoladamente para o tratamento da ansiedade associada com depressão, houve episódios de mania e hipomania em risco de suicídio.
Glaucoma de ângulo estreito: O possível efeito anticolinérgico da benzodiazepina pode aumentar a pressão intra-ocular e agravar a doença.
Cuidados com a Dieta
Evitar o consumo de bebidas alcoólicas.
Resposta à overdose
Procurar atendimento médico de emergência, ou ligue para o Centro de intoxicações.
Sintomas: Uma sobredosagem não representa uma ameaça vital para a sua administração, a menos que combinado com outras drogas depressoras do SNC ou quando combinado com álcool ou outras drogas.
Ela manifesta-se geralmente por depressão do SNC, que podem variar de sonolência ao coma.
Nos casos leves, os sintomas incluem sonolência, confusão mental e letargia, em casos mais graves disartria, ataxia podem aparecer reacções paradoxais, depressão do SNC, hipotonia, hipotensão, depressão respiratória, depressão cardíaca, coma e morte.
Se a respiração profunda depressão ou depressão do SNC pode indicar a presença de outros depressores do SNC.
Tratamento: Induzir o vómito (dentro de uma hora), se mantiver a consciência.
Não é recomendado para induzir o vómito se houver um risco de aspiração.
Se a lavagem gástrica não tiver nenhum efeito deverá ser administrado carvão activado.
Deve-se dar especial atenção às funções respiratórias e cardiovasculares, se o paciente necessitar de internamento em unidade de terapia intensiva para monitoramento.
* Antídoto: Na intoxicação grave (sedação profunda, depressão respiratória ou coma) pode ser adicionado ao flumazenil tratamento anterior: 0,2 mg iv (0,01 mg/kg em crianças com mais de 1 ano) para 15 seg, se não houver resposta em 60 s, doses adicionais de 0,1 mg (0,01 mg/kg em crianças) pode ser repetido a cada 60 segundos (máximo de 4 vezes em crianças), intervalo de dose habitual de 0,3-0,6 mg, da dose máxima a 1 mg (2 mg de cuidados intensivos, em crianças de 0,05 mg/kg ou 1 mg).
Se reaparecer sonolência, pode ser útil infusão iv de 0,1-0,4 mg/h (0,1 mg/ml de flumazenil em 500 ml de glucose a 5% ou NaCl a 0,9%), ajustado de acordo com o nível de consciência.
Parando a cada 6 horas para ver se a sedação ocorre novamente.
Lormetazepam é ligeiramente dialisável, o seu metabólito glucoronido inactivo pode ser dialisável.
Sintomas: Uma sobredosagem não representa uma ameaça vital para a sua administração, a menos que combinado com outras drogas depressoras do SNC ou quando combinado com álcool ou outras drogas.
Ela manifesta-se geralmente por depressão do SNC, que podem variar de sonolência ao coma.
Nos casos leves, os sintomas incluem sonolência, confusão mental e letargia, em casos mais graves disartria, ataxia podem aparecer reacções paradoxais, depressão do SNC, hipotonia, hipotensão, depressão respiratória, depressão cardíaca, coma e morte.
Se a respiração profunda depressão ou depressão do SNC pode indicar a presença de outros depressores do SNC.
Tratamento: Induzir o vómito (dentro de uma hora), se mantiver a consciência.
Não é recomendado para induzir o vómito se houver um risco de aspiração.
Se a lavagem gástrica não tiver nenhum efeito deverá ser administrado carvão activado.
Deve-se dar especial atenção às funções respiratórias e cardiovasculares, se o paciente necessitar de internamento em unidade de terapia intensiva para monitoramento.
* Antídoto: Na intoxicação grave (sedação profunda, depressão respiratória ou coma) pode ser adicionado ao flumazenil tratamento anterior: 0,2 mg iv (0,01 mg/kg em crianças com mais de 1 ano) para 15 seg, se não houver resposta em 60 s, doses adicionais de 0,1 mg (0,01 mg/kg em crianças) pode ser repetido a cada 60 segundos (máximo de 4 vezes em crianças), intervalo de dose habitual de 0,3-0,6 mg, da dose máxima a 1 mg (2 mg de cuidados intensivos, em crianças de 0,05 mg/kg ou 1 mg).
Se reaparecer sonolência, pode ser útil infusão iv de 0,1-0,4 mg/h (0,1 mg/ml de flumazenil em 500 ml de glucose a 5% ou NaCl a 0,9%), ajustado de acordo com o nível de consciência.
Parando a cada 6 horas para ver se a sedação ocorre novamente.
Lormetazepam é ligeiramente dialisável, o seu metabólito glucoronido inactivo pode ser dialisável.
Terapêutica Interrompida
Não utilize uma dose a dobrar para compensar uma dose que se esqueceu de tomar.
Cuidados no Armazenamento
Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Espectro de susceptibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.
Etcorvinol Lormetazepam
Observações: n.d.Interacções: Usando etclorvinol com qualquer um dos seguintes medicamentos normalmente não é recomendada, mas pode não ser necessária em alguns casos. Se ambos os medicamentos são prescritos em conjunto, o médico pode alterar a dose. - Adinazolam - Alfentanil - Alprazolam - Amobarbital - Anileridina - Aprobarbital - Brofaromina - Bromazepam - Brotizolam - Buprenorfina - Butabarbital - Butalbital - Carbinoxamina - Carisoprodol - Clorodiazepóxido - Clorzoxazona - Clobazam - Clonazepam - Clorazepato - Clorgilina - Codeína - Dantroleno - Diazepam - Estazolam - Fentanilo - Flunitrazepam - Flurazepam - Furazolidona - Halazepam - Hidrocodona - Hidromorfona - Iproniazida - Isocarboxazida - Cetazolam - Lazabemida - Levorfanol - Linezolida - lorazepam - lormetazepam - Meclizina - Medazepam - meperidina - mefenesina - meprobamato - metaxalone - metadona - Metocarbamol - Metoexital - Midazolam - Moclobemida - Morfina - Nialamida - Nitrazepam - Nordazepam - Oxazepam - Oxicodona - Oximorfona - Pargilina - Pentobarbital - Fenelzina - Fenobarbital - Prazepam - Primidona - Procarbazina - Propoxifeno - Quazepam - Rasagilina - Remifentanil - Secobarbital - Selegilina - Sufentanil - Suvorexanto - Tapentadol - Temazepam - Tiopental - Toloxatona - Tranilcipromina - Triazolam - Zolpidem - Lormetazepam
Flumazenilo Lormetazepam
Observações: n.d.Interacções: Não se observou qualquer alteração na farmacocinética do Flumazenilo em associação com as benzodiazepinas, midazolam, flunitrazepam e lormetazepam. O Flumazenilo não afecta a farmacocinética destas benzodiazepinas. - Lormetazepam
Informe o seu Médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica (OTC), Produtos de Saúde, Suplementos Alimentares ou Fitoterapêuticos.
Este medicamento é para o tratamento a curto prazo da insónia, geralmente não mais de 2 semanas.
Tome a medicação antes de dormir.
Se acordar, não tome uma segunda dose dentro de uma única noite.
Não use lorazepam se estiver grávida. Este medicamento pode causar defeitos de nascença ou sintomas de abstinência com risco de vida em um recém-nascido.
Não amamentar durante o tratamento.
As benzodiazepinas tendem a produzir reflexos diminuídos, pequenas alterações na coordenação psicomotora e agilidade.
Assim, os doentes tratados com estes fármacos devem evitar na medida do possível conduzir ou operar máquinas complexas.
O uso prolongado pode levar ao desenvolvimento de dependência física e psíquica.
O risco aumenta com a dose e duração do tratamento.
Não beba álcool.
Este medicamento é para o tratamento a curto prazo da insónia, geralmente não mais de 2 semanas.
Tome a medicação antes de dormir.
Se acordar, não tome uma segunda dose dentro de uma única noite.
Não use lorazepam se estiver grávida. Este medicamento pode causar defeitos de nascença ou sintomas de abstinência com risco de vida em um recém-nascido.
Não amamentar durante o tratamento.
As benzodiazepinas tendem a produzir reflexos diminuídos, pequenas alterações na coordenação psicomotora e agilidade.
Assim, os doentes tratados com estes fármacos devem evitar na medida do possível conduzir ou operar máquinas complexas.
O uso prolongado pode levar ao desenvolvimento de dependência física e psíquica.
O risco aumenta com a dose e duração do tratamento.
Não beba álcool.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 23 de Setembro de 2024
