Lorcaserina
O que é
A Lorcaserina ou lorcasserina é um medicamento antiobesidade.
Tem propriedades serotoninérgicas e age como um anorexígeno.
Tem propriedades serotoninérgicas e age como um anorexígeno.
Usos comuns
Tratamento da obesidade.
A lorcaserina actua nos receptores de serotonina do cérebro, que quando estimulados afectam o apetite e a sensação de saciedade. É essencialmente um supressor de apetite que ajusta certos químicos do cérebro de forma a controlar a fome.
A lorcaserina actua nos receptores de serotonina do cérebro, que quando estimulados afectam o apetite e a sensação de saciedade. É essencialmente um supressor de apetite que ajusta certos químicos do cérebro de forma a controlar a fome.
Tipo
Molécula pequena.
História
A 27 de Junho de 2012, o FDA aprovou oficialmente a lorcaserina para uso no tratamento de obesidade em adultos com um IMC igual ou maior que 30 ou adultos com um IMC de 27 ou maior que "tenham pelo menos uma condição de saúde relacionada com o peso, tais como pressão arterial alta, diabetes do tipo 2, ou colesterol elevado".
Indicações
Promove e mantém a perda de peso juntamente com uma dieta hipocalórica e exercícios físicos, em pacientes adultos com um IMC inicial de:
- 30 kg/m2 ou mais (obeso) ou
- 27 kg/m2 ou mais (sobrepeso) na presença de pelo menos uma condição comórbida relacionada ao peso (por exemplo, pressão alta, dislipidemia ou diabetes tipo 2)
- 30 kg/m2 ou mais (obeso) ou
- 27 kg/m2 ou mais (sobrepeso) na presença de pelo menos uma condição comórbida relacionada ao peso (por exemplo, pressão alta, dislipidemia ou diabetes tipo 2)
Classificação CFT
N.D.
Mecanismo De Acção
A Lorcaserina é um agonista selectivo dos receptores 5-HT2C, e os testes in vitro do fármaco mostraram selectividade razoável para o 5-HT2C em relação a outros alvos relacionados.
Os receptores 5-HT2C estão localizados quase que exclusivamente no cérebro e podem ser encontrados no plexo coróide, córtex, hipocampo, cerebelo, amígdala, tálamo e hipotálamo.
A activação dos receptores 5-HT2C no hipotálamo é suposto activar a produção de proopiomelanocortina (POMC) e consequentemente promover a perda de peso através da saciedade. Esta hipótese é apoiada por ensaios clínicos e outros estudos.
Geralmente pensa-se que os receptores 5-HT2C ajudam a regular o apetite, assim como o humor e a secreção endócrina, mas o mecanismo exacto da regulação do apetite ainda não é conhecido.
A Lorcaserina mostrou 100 vezes mais selectividade para 5-HT2C versus o receptor 5-HT2B estreitamente relacionado e 17 vezes selectividade sobre o receptor 5-HT2A.
Os receptores 5-HT2C estão localizados quase que exclusivamente no cérebro e podem ser encontrados no plexo coróide, córtex, hipocampo, cerebelo, amígdala, tálamo e hipotálamo.
A activação dos receptores 5-HT2C no hipotálamo é suposto activar a produção de proopiomelanocortina (POMC) e consequentemente promover a perda de peso através da saciedade. Esta hipótese é apoiada por ensaios clínicos e outros estudos.
Geralmente pensa-se que os receptores 5-HT2C ajudam a regular o apetite, assim como o humor e a secreção endócrina, mas o mecanismo exacto da regulação do apetite ainda não é conhecido.
A Lorcaserina mostrou 100 vezes mais selectividade para 5-HT2C versus o receptor 5-HT2B estreitamente relacionado e 17 vezes selectividade sobre o receptor 5-HT2A.
Posologia Orientativa
Conforme prescrição médica.
Administração
Via oral.
Contra-Indicações
Hipersensibilidade à Lorcaserina.
A Lorcaserina não pode ser usada em conjunto com outros medicamentos que aumentem as taxas de serotonina no cérebro ou que ativem os seus receptores. Estão incluídos nesse grupo os medicamentos contra enxaquecas e depressão.
Também é contra-indicado em lactantes, gestantes e menores de 18 anos.
A Lorcaserina não pode ser usada em conjunto com outros medicamentos que aumentem as taxas de serotonina no cérebro ou que ativem os seus receptores. Estão incluídos nesse grupo os medicamentos contra enxaquecas e depressão.
Também é contra-indicado em lactantes, gestantes e menores de 18 anos.
Efeitos Indesejáveis/Adversos
Em ensaios clínicos, o efeito secundário mais frequente foi dor de cabeça, verificada em cerca de 18% dos participantes a tomar o fármaco, em comparação com 11% dos participantes com um placebo.
A cefaleia foi o único efeito secundário relatado a ocorrer a uma frequência superior a 5 pontos percentuais acima daqueles do placebo.
Outros efeitos secundários notificados e as respetivas taxas para os doentes com lorcaserina e placebo, respetivamente, foram os seguintes:
Infeção do tracto respiratório superior (14,8% vs. 11,9%), nasofaringite (13,4% vs. 12,0%), sinusite (7,2% vs. 8,2%) e náuseas (7,5% vs. 5,4%).
Os eventos adversos de depressão, ansiedade e ideação suicida foram pouco frequentes e foram relatados a uma taxa semelhante em cada grupo de tratamento.
A cefaleia foi o único efeito secundário relatado a ocorrer a uma frequência superior a 5 pontos percentuais acima daqueles do placebo.
Outros efeitos secundários notificados e as respetivas taxas para os doentes com lorcaserina e placebo, respetivamente, foram os seguintes:
Infeção do tracto respiratório superior (14,8% vs. 11,9%), nasofaringite (13,4% vs. 12,0%), sinusite (7,2% vs. 8,2%) e náuseas (7,5% vs. 5,4%).
Os eventos adversos de depressão, ansiedade e ideação suicida foram pouco frequentes e foram relatados a uma taxa semelhante em cada grupo de tratamento.
Advertências
Gravidez:Lorcaserina é contra-indicada durante a gravidez.
Aleitamento:Como muitos medicamentos são excretados no leite humano, deve-se decidir se deve interromper a amamentação ou o medicamento, levando em consideração a importância do medicamento para a mãe.
Insuf. Hepática:Contra-indicado em Insuficiência hepática grave.
Insuf. Renal:Contra-indicado em insuficiência renal doença renal grave ou em estágio final.
Condução:Como o Lorcaserina tem o potencial de afectar a função cognitiva, os pacientes devem ser alertados sobre os perigos de operar máquinas perigosas, incluindo automóveis, até que tenham certeza de que a terapia com Lorcaserina não os afecta adversamente.
Precauções Gerais
Não recomendado em crianças e adolescentes <18 anos (segurança e eficácia não estabelecidas);
Cuidado em: idosos, insuficiência renal moderados, homens com predisposição ao priapismo (anemia falciforme, mieloma múltiplo ou leucemia) ou com deformações anatómicas do pénis (como angulação, fibrose cavernosa ou doença de Peyronie), tratamento concomitante com medicamentos para disfunção eréctil;
Risco de: síndrome da serotonina ou reações do tipo Síndrome Maligna dos Neurolépticos (SNM) (interromper o tratamento se ocorrer), especialmente no tratamento.
Concomitante com: SSRIs, SSRIs, antidepressivos tricíclicos, bupropiona, triptanos, suplementos dietéticos como erva de São João e triptofano, medicamentos que impedem o metabolismo da serotonina (incluindo IMAOs), dextrometorfano, lítio, tramadol, antipsicóticos ou outros antagonistas da dopamina; monitorar o paciente durante o início do tratamento e aumento da dose; não estudado na insuficiência cardíaca congestiva ou doença cardíaca vascular hemodinamicamente significativo; não use com agonistas serotonérgicos e dopaminérgicos potentes nos receptores 5HT2C e que aumentam o risco de doença valvular cardíaca (por exemplo, cabergolina); interromper o tratamento se houver desenvolvimento de sinais ou sintomas de doença cardíaca valvular (incluindo dispneia, edema dependente, insuficiência cardíaca congestiva ou sopro cardíaco); risco de depressão ou ideias suicidas, hipoglicemia em pacientes com diabetes mellitus tipo 2 ou terapia antidiabética (insulina e / ou secretagogos de insulina como sulfonilureias), priapismo (ereções dolorosas com duração de mais de 6 horas) que podem causar danos irreversíveis (o tratamento deve ser interrompido em homens que tiveram uma erecção com duração de mais de 4 horas, dolorosa ou não); medir os níveis de glicose no sangue antes e durante o tratamento, hemograma completo e prolactina; risco de diminuição da frequência cardíaca (usar com cuidado em pacientes com bradicardia ou história de bloqueio cardíaco de primeiro grau maior).
Cuidado com triptanos (por exemplo, sumatriptano, almotriptano, eletriptano, frovatriptano, rizatriptano); IMAO (furazolidona, fenelzina, rasagilina, selegilina, linezolida, isocarboxazida, tranilcipromina); SSRIs (por exemplo, citalopram, escitalopram, fluoxetina, fluvoxamina, paroxetina, sertralina); IRSNs (por exemplo, duloxetina, venlafaxina, desvenlafaxina, tamoxifeno; antidepressivos tricíclicos (por exemplo, imipramina, clomipramina, desipramina, amitriptilina, nortriptilina, protriptilina, trimipramina, doxepina); outros medicamentos para dextridepressivo, tritoptolina, tritroptolina, tritroptolina, lutoptolina, bupropolina, litroptolina, Erva de joão; medicamentos para tratar a disfunção eréctil (por exemplo, sildenafil, tadalafil ou vardenafil).
Aumenta a exposição de: substratos do CYP 2D6 (por exemplo, metoprolol, ondansetron, paroxetina, propafenona, timolol, tramadol), administrar com cautela.
Cuidado em: idosos, insuficiência renal moderados, homens com predisposição ao priapismo (anemia falciforme, mieloma múltiplo ou leucemia) ou com deformações anatómicas do pénis (como angulação, fibrose cavernosa ou doença de Peyronie), tratamento concomitante com medicamentos para disfunção eréctil;
Risco de: síndrome da serotonina ou reações do tipo Síndrome Maligna dos Neurolépticos (SNM) (interromper o tratamento se ocorrer), especialmente no tratamento.
Concomitante com: SSRIs, SSRIs, antidepressivos tricíclicos, bupropiona, triptanos, suplementos dietéticos como erva de São João e triptofano, medicamentos que impedem o metabolismo da serotonina (incluindo IMAOs), dextrometorfano, lítio, tramadol, antipsicóticos ou outros antagonistas da dopamina; monitorar o paciente durante o início do tratamento e aumento da dose; não estudado na insuficiência cardíaca congestiva ou doença cardíaca vascular hemodinamicamente significativo; não use com agonistas serotonérgicos e dopaminérgicos potentes nos receptores 5HT2C e que aumentam o risco de doença valvular cardíaca (por exemplo, cabergolina); interromper o tratamento se houver desenvolvimento de sinais ou sintomas de doença cardíaca valvular (incluindo dispneia, edema dependente, insuficiência cardíaca congestiva ou sopro cardíaco); risco de depressão ou ideias suicidas, hipoglicemia em pacientes com diabetes mellitus tipo 2 ou terapia antidiabética (insulina e / ou secretagogos de insulina como sulfonilureias), priapismo (ereções dolorosas com duração de mais de 6 horas) que podem causar danos irreversíveis (o tratamento deve ser interrompido em homens que tiveram uma erecção com duração de mais de 4 horas, dolorosa ou não); medir os níveis de glicose no sangue antes e durante o tratamento, hemograma completo e prolactina; risco de diminuição da frequência cardíaca (usar com cuidado em pacientes com bradicardia ou história de bloqueio cardíaco de primeiro grau maior).
Cuidado com triptanos (por exemplo, sumatriptano, almotriptano, eletriptano, frovatriptano, rizatriptano); IMAO (furazolidona, fenelzina, rasagilina, selegilina, linezolida, isocarboxazida, tranilcipromina); SSRIs (por exemplo, citalopram, escitalopram, fluoxetina, fluvoxamina, paroxetina, sertralina); IRSNs (por exemplo, duloxetina, venlafaxina, desvenlafaxina, tamoxifeno; antidepressivos tricíclicos (por exemplo, imipramina, clomipramina, desipramina, amitriptilina, nortriptilina, protriptilina, trimipramina, doxepina); outros medicamentos para dextridepressivo, tritoptolina, tritroptolina, tritroptolina, lutoptolina, bupropolina, litroptolina, Erva de joão; medicamentos para tratar a disfunção eréctil (por exemplo, sildenafil, tadalafil ou vardenafil).
Aumenta a exposição de: substratos do CYP 2D6 (por exemplo, metoprolol, ondansetron, paroxetina, propafenona, timolol, tramadol), administrar com cautela.
Cuidados com a Dieta
Sem Informação.
Resposta à overdose
Procurar atendimento médico de emergência, ou ligar para o Centro de intoxicações.
Terapêutica Interrompida
Não utilizar uma dose a dobrar para compensar uma dose que se esqueceu de tomar.
Cuidados no Armazenamento
Armazenar a 25ºC.
Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Espectro de susceptibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem Informação.
Furazolidona Lorcaserina
Observações: n.d.Interacções: A utilização de furazolidona com qualquer um dos seguintes medicamentos não é geralmente recomendada, mas pode ser necessária em alguns casos. - Salbutamol (albuterol) - Altretamina - Anfetamina - Formoterol (Arformoterol) - Abacate - Bambuterol - Laranja amarga - Clenbuterol - Difenoxina - Difenoxilato - Dolasetrona - Droperidol - Efedrina - Etcorvinol - Fenoterol - Fentanilo - Formoterol - Frovatriptano - Granisetron - Guaraná - Hexoprenalina - Hidrocodona - Hidromorfona - Indacaterol - Iobenguano (123I) - Isoetarina - Kava - Levalbuterol - Alcaçuz - Lisdexanfetamina - Lorcaserina - Ma Huang - Meperidina - Metaproterenol - Metaraminol - Morfina - Naratriptano - Norepinefrina - Olodaterol - Oxicodona - Palonossetrom - Fenilefrina - Fenilpropanolamina - Pirbuterol - Procaterol - Reboxetina - Reproterol - Ritodrina - Salmeterol - Erva de São João (Hipericão) - Terbutalina - Tretoquinol - Tulobuterol - Tirosina - Vilanterol - Ziprasidona - Lorcaserina
Informe o seu Médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica (OTC), Produtos de Saúde, Suplementos Alimentares ou Fitoterapêuticos.
Lorcaserina é contra-indicada durante a gravidez, uma vez que a perda de peso não oferece nenhum benefício potencial à mulher grávida e pode causar danos fetais. A exposição materna à Lorcaserinaa no final da gravidez em ratos resultou em uma diminuição no peso corporal dos filhotes, que persistiu na idade adulta. Se este medicamento for usado durante a gravidez ou se a paciente engravidar durante o uso, ela deve ser avisada sobre o risco potencial para o feto devido à perda de peso materna.
Não se sabe se a Lorcaserina é excretada no leite humano. Como muitos medicamentos são excretados no leite humano, deve-se decidir se deve interromper a amamentação ou o medicamento, levando em consideração a importância do medicamento para a mãe.
Como o Lorcaserina tem o potencial de afectar a função cognitiva, os pacientes devem ser alertados sobre os perigos de operar máquinas perigosas, incluindo automóveis, até que tenham certeza de que a terapia com Lorcaserina não os afecta adversamente.
Contra-indicado em Insuficiência hepática grave.
Contra-indicado em insuficiência renal doença renal grave ou em estágio final.
Cuidado em insuficiência renal moderado.
Lorcaserina é contra-indicada durante a gravidez, uma vez que a perda de peso não oferece nenhum benefício potencial à mulher grávida e pode causar danos fetais. A exposição materna à Lorcaserinaa no final da gravidez em ratos resultou em uma diminuição no peso corporal dos filhotes, que persistiu na idade adulta. Se este medicamento for usado durante a gravidez ou se a paciente engravidar durante o uso, ela deve ser avisada sobre o risco potencial para o feto devido à perda de peso materna.
Não se sabe se a Lorcaserina é excretada no leite humano. Como muitos medicamentos são excretados no leite humano, deve-se decidir se deve interromper a amamentação ou o medicamento, levando em consideração a importância do medicamento para a mãe.
Como o Lorcaserina tem o potencial de afectar a função cognitiva, os pacientes devem ser alertados sobre os perigos de operar máquinas perigosas, incluindo automóveis, até que tenham certeza de que a terapia com Lorcaserina não os afecta adversamente.
Contra-indicado em Insuficiência hepática grave.
Contra-indicado em insuficiência renal doença renal grave ou em estágio final.
Cuidado em insuficiência renal moderado.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 26 de Julho de 2023
