Lorazepam
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC
(RS)-7-cloro-5-(o-clorofenil)-1,3-diidro-3-hidroxi-2H-1,4-benzodiazepin-2-ona
PubChem
3958
DrugBank
APRD00116
ChemSpider
3821
Código ATC
N05
|
N05BA06
DCB
05417
UNII
O26FZP769L
KEGG
D00365
ChEBI
CHEBI:6539
ChEMBL
CHEMBL580
Fórmula química
C15H10Cl2N2O2
Massa molar
321.15 g mol-1
SMILES
ClC1=CC=CC=C1C2=NC (C (NC3=C2C=C (C=C3) Cl) =O) O
InChI
1S/C15H10Cl2N2O2/c16-8-5-6-12-10 (7-8) 13 (19-15 (21) 14 (20) 18-12) 9-3-1-2-4-11 (9) 17/h1-7, 15, 21H, (H, 18, 20)
Key
DIWRORZWFLOCLC-UHFFFAOYSA-N
Ponto de fusão
167°C
Ponto de ebulição
533.8°C at 760 mmHg
Solubilidade
Solubilidade em água: 1.76e-02 g/l
Biodisponibilidade
Lorazepam é facilmente absorvido com uma biodisponibilidade absoluta de 90% quando administrado por via oral. Quando administrada por via intramuscular, lorazepam é completamente e rapidamente absorvida. Ele atinge concentração sérica máxima em 3 horas. A concentração de soro máxima de uma dose de 4 mg é 48 ng/mL.
Metabolismo
A conjugação é a via metabólica principal do Lorazepam, o qual é rapidamente conjugado a nível do grupo 3-hidroxi com o ácido glucorónico para formar o glucuronido inactivo. O Lorazepam não tem metabólitos activos. O Lorazepam não é hidroxilado nem é um substrato para as enzimas N-desalquilantes do sistema do citocromo P450.
Semi-Vida
A semi-vida de eliminação do Lorazepam não conjugado no plasma humano é de aproximadamente 12 a 16 horas.
Ligação plasmática
A ligação às proteínas plasmáticas do Lorazepam é de aproximadamente 92%.
Excreção
Aproximadamente 88% da dose administrada do Lorazepam foi recuperada na urina e 7% nas fezes. Cerca de 74% do glucuronido foi recuperado na urina.
Classificação legal
Sem informação.
Nome Comercial de Referência
Ansilor, Lorenin
Licença
Sem informação.
Cat. Gravidez
Não administrar durante a gravidez.
Estado Legal
MSRM
Via de Adm.
Oral, IM, IV.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 25 de Março de 2024
