Loratadina + Pseudoefedrina
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC
ethyl 4-(13-chloro-4-azatricyclo[9.4.0.03,8]pentadeca-1(11),3(8),4,6,12,14-hexaen-2-ylidene)piperidine-1-carboxylate;(1S,2S)-2-(methylamino)-1-phenylpropan-1-ol
Número CAS
Sem informação.
PubChem
131503
DrugBank
Sem informação.
ChemSpider
8093154
Código ATC
R01
|
R01BA52
|
R06
|
R06AX27
DCB
Sem informação.
UNII
Sem informação.
KEGG
Sem informação.
ChEBI
Sem informação.
ChEMBL
Sem informação.
Fórmula química
C32H38ClN3O3
Massa molar
548.1
SMILES
CCOC(=O)N1CCC(=C2C3=C(CCC4=C2N=CC=C4)C=C(C=C3)Cl)CC1.CC(C(C1=CC=CC=C1)O)NC
InChI
InChI=1S/C22H23ClN2O2.C10H15NO/c1-2-27-22(26)25-12-9-15(10-13-25)20-19-8-7-18(23)14-17(19)6-5-16-4-3-11-24-21(16)20;1-8(11-2)10(12)9-6-4-3-5-7-9/h3-4,7-8,11,14H,2,5-6,9-10,12-13H2,1H3;3-8,10-12H,1-2H3/t;8-,10+/m.0/s1
Key
ZQBWEJQBVWJHRY-PXRPMCEGSA-N
Ponto de fusão
Sem informação.
Ponto de ebulição
Sem informação.
Solubilidade
Sem informação.
Biodisponibilidade
Loratadina é rapidamente e bem absorvida.
A Pseudoefedrina é facilmente e quase completamente absorvida a partir do tracto GI, e não há evidências de metabolismo de primeira passagem.
A Pseudoefedrina é facilmente e quase completamente absorvida a partir do tracto GI, e não há evidências de metabolismo de primeira passagem.
Metabolismo
A Loratadina sofre um extenso metabolismo de primeira passagem, sobretudo pelos CYP3A4 e CYP2D6. O metabólito principal a desloratadina (DL) é farmacologicamente activo e responsável por uma grande parte do efeito clínico.
O metabolismo da Pseudoefedrina é hepático (10–30%).
O metabolismo da Pseudoefedrina é hepático (10–30%).
Semi-Vida
Nos indivíduos saudáveis, as semi-vidas de distribuição plasmática de loratadina e do seu metabólito activo são de cerca de 1 e 2 horas, respectivamente. As médias das semi-vidas de eliminação em indivíduos adultos saudáveis, foram 8,4 horas (limites = 3 a 20 horas) para a loratadina e 28 horas (limites = 8,8 a 92 horas) para o metabólito activo principal.
A semi-vida da Pseudoefedrina é de 9-16 h.
A semi-vida da Pseudoefedrina é de 9-16 h.
Ligação plasmática
A Loratadina liga-se fortemente às proteínas plasmáticas (97% a 99%) e o seu metabólito activo liga-se moderadamente (73% a 76%) às mesmas.
A Pseudoefedrina não se liga às proteínas plasmáticas humanas no intervalo de concentrações de 50 a 2000 ng/mL.
A Pseudoefedrina não se liga às proteínas plasmáticas humanas no intervalo de concentrações de 50 a 2000 ng/mL.
Excreção
Aproximadamente 40% da dose da Loratadina é excretada na urina e 42% nas fezes durante um período de 10 dias e sobretudo na forma de metabólitos conjugados. Aproximadamente 27% da dose é eliminada na urina durante as primeiras 24 horas. Menos de 1% da substância activa é excretada sob a forma activa não alterada, quer como loratadina, quer como DL.
A excreção da Pseudoefedrina é 43–96% renal.
A excreção da Pseudoefedrina é 43–96% renal.
Classificação legal
Sem informação.
Nome Comercial de Referência
Claridon
Licença
Merck Sharp & Dohme, Lda.
Cat. Gravidez
Não administrar durante a gravidez.
Estado Legal
MSRM
Via de Adm.
Oral.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 11 de Novembro de 2021
