Lopinavir + Ritonavir
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC
(2S)-N-[(2S,4S,5S)-5-[[2-(2,6-dimethylphenoxy)acetyl]amino]-4-hydroxy-1,6-diphenylhexan-2-yl]-3-methyl-2-(2-oxo-1,3-diazinan-1-yl)butanamide;1,3-thiazol-5-ylmethylN-[(2S,3S,5S)-3-hydroxy-5-[[(2S)-3-methyl-2-[[methyl-[(2-propan-2-yl-1,3-thiazol-4-yl)methyl]carbamoyl]amino]butanoyl]amino]-1,6-diphenylhexan-2-yl]carbamate
Número CAS
Sem informação.
PubChem
11979606
DrugBank
Sem informação.
ChemSpider
Sem informação.
Código ATC
J05
|
J05AR10
DCB
Sem informação.
UNII
Sem informação.
KEGG
D02498
ChEBI
Sem informação.
ChEMBL
Sem informação.
Fórmula química
C74H96N10O10S2
Massa molar
1349.74504
SMILES
CC1=C (C (=CC=C1) C) OCC (=O) NC (CC2=CC=CC=C2) C (CC (CC3=CC=CC=C3) NC (=O) C (C (C) C)
N4CCCNC4=O) O.CC (C) C1=NC (=CS1) CN (C) C (=O) NC (C (C) C) C (=O) NC (CC2=CC=CC=C2) CC
(C (CC3=CC=CC=C3) NC (=O) OCC4=CN=CS4) O
InChI
1S/C37H48N6O5S2. C37H48N4O5/c1-24 (2) 33 (42-36 (46) 43 (5) 20-29-22-49-35 (40-29) 25 (3) 4) 34 (45) 39-28 (16-26-12-8-6-9-13-26) 18-32 (44) 31 (17-27-14-10- 7-11-15-27) 41-37 (47) 48-21-30-19-38-23-50-30;1-25 (2) 34 (41-20-12-19-38-37 (41) 45) 36 (44) 39-30 (21-28-15-7-5-8-16-28) 23-32 (42) 31 (22-29-17-9-6-10-18- 29) 40-33 (43) 24-46-35-26 (3) 13-11-14-27 (35) 4/h6-15, 19, 22-25, 28, 31-33, 44H, 16-18, 20-21H2, 1-5H3, (H, 39, 45) (H, 41, 47) (H, 42, 46); 5-11, 13-18, 25, 30-32, 34, 42H, 12, 19-24H2, 1-4H3, (H, 38, 45) (H, 39, 44) (H, 40, 43) /t28-, 31-, 32-, 33-;30-, 31-, 32-, 34-/m00/s1
Key
OFFWOVJBSQMVPI-RMLGOCCBSA-N
Ponto de fusão
Sem informação.
Ponto de ebulição
Sem informação.
Solubilidade
Sem informação.
Biodisponibilidade
Administrado sozinho, lopinavir tem biodisponibilidade insuficiente, no entanto, como muitos dos inibidores da protease do HIV, os níveis sanguíneos são muito aumentada por baixas doses de ritonavir, um potente inibidor do citocromo P450 3A4.
A biodisponibilidade absoluta de ritonavir não foi determinada.
A biodisponibilidade absoluta de ritonavir não foi determinada.
Metabolismo
Hepático. Lopinavir é extensivamente metabolizado pelo sistema do citocromo P450 hepático, quase exclusivamente pela isoenzima CYP3A.
O metabolismo do Ritonavir é hepático. Cinco metabólitos têm sido identificados. A oxidação metabólito isopropiltiazolo (M-2) é o principal metabólito e possui uma actividade antiviral semelhante à do ritonavir, no entanto, as concentrações no plasma são baixas. O citocromo P450 enzimas CYP3A e CYP2D6 são primariamente envolvidos no metabolismo do ritonavir.
O metabolismo do Ritonavir é hepático. Cinco metabólitos têm sido identificados. A oxidação metabólito isopropiltiazolo (M-2) é o principal metabólito e possui uma actividade antiviral semelhante à do ritonavir, no entanto, as concentrações no plasma são baixas. O citocromo P450 enzimas CYP3A e CYP2D6 são primariamente envolvidos no metabolismo do ritonavir.
Semi-Vida
A semi-vida do Lopinavir é de 5 a 6 horas.
A semi-vida do Ritonavir é de 3-5 horas.
A semi-vida do Ritonavir é de 3-5 horas.
Ligação plasmática
Lopinavir é altamente ligado às proteínas plasmáticas (98-99%).
A ligação plasmática do Ritonavir é de 98-99%.
A ligação plasmática do Ritonavir é de 98-99%.
Excreção
A excreção do Lopinavir é principalmente fecal.
A excreção do Ritonavir é principalmente fecal.
A excreção do Ritonavir é principalmente fecal.
Classificação legal
Sem informação.
Nome Comercial de Referência
Kaletra
Licença
AbbVie Ltd
Cat. Gravidez
Pode ser administrado durante a gravidez.
Estado Legal
MSRM restrita - Alínea a) do Artigo 118º do D.L. 176/2006
Via de Adm.
Oral.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 11 de Novembro de 2021
