Loperamida
O que é
A loperamida é um medicamento usado para diminuir a frequência da diarreia.
É frequentemente usado para essa finalidade na doença inflamatória do intestino e na síndrome do intestino curto.
Não é recomendado para pessoas com sangue nas fezes, muco nas fezes ou febre.
É frequentemente usado para essa finalidade na doença inflamatória do intestino e na síndrome do intestino curto.
Não é recomendado para pessoas com sangue nas fezes, muco nas fezes ou febre.
Usos comuns
Loperamida pertence a um grupo de medicamentos conhecidos como obstipantes.
Este medicamento torna as fezes sólidas e menos frequentes.
Loperamida é utilizada no tratamento da diarreia aguda (diarreia repentina) e crónica (diarreia de longa duração) e após ileostomia (operação cirúrgica com remoção de parte do intestino.
Este medicamento torna as fezes sólidas e menos frequentes.
Loperamida é utilizada no tratamento da diarreia aguda (diarreia repentina) e crónica (diarreia de longa duração) e após ileostomia (operação cirúrgica com remoção de parte do intestino.
Tipo
Molécula pequena.
História
A loperamida foi produzida pela primeira vez em 1969 e usada clinicamente em 1976.
Está na Lista de Medicamentos Essenciais da Organização Mundial de Saúde.
Está na Lista de Medicamentos Essenciais da Organização Mundial de Saúde.
Indicações
A Loperamida está indicada no tratamento sintomático da diarreia aguda e crónica.
Após ileostomia, a Loperamida permite diminuir o número e volume das fezes e aumentar a sua consistência.
Após ileostomia, a Loperamida permite diminuir o número e volume das fezes e aumentar a sua consistência.
Classificação CFT
06.03.02.02.01 : Obstipantes
Mecanismo De Acção
A loperamida liga-se aos receptores opiáceos da parede intestinal.
Consequentemente inibe a libertação de acetilcolina e de prostaglandinas, e deste modo, reduz o peristaltismo propulsivo, aumentando o tempo de trânsito intestinal.
A loperamida aumenta o tónus do esfíncter anal, reduzindo a incontinência.
Devido à sua elevada afinidade para a parede intestinal e considerável metabolismo de primeira passagem, a loperamida praticamente não atinge a circulação sistémica.
Consequentemente inibe a libertação de acetilcolina e de prostaglandinas, e deste modo, reduz o peristaltismo propulsivo, aumentando o tempo de trânsito intestinal.
A loperamida aumenta o tónus do esfíncter anal, reduzindo a incontinência.
Devido à sua elevada afinidade para a parede intestinal e considerável metabolismo de primeira passagem, a loperamida praticamente não atinge a circulação sistémica.
Posologia Orientativa
Adultos população pediátrica dos 6 aos 17 anos
- diarreia aguda: a dose inicial é de 2 comprimidos (4 mg) para os adultos e de 1 comprimido (2 mg) para as crianças; seguida de 1 comprimido (2 mg) após cada dejeção diarreica.
- diarreia crónica: a dose inicial é de 2 comprimidos (4 mg) por dia para os adultos e de 1 comprimido (2 mg) por dia para as crianças; esta dose deve ser adaptada até se obter 1-2 dejeções sólidas por dia, o que geralmente é possível com uma dose de manutenção de 1 a 6 comprimidos (2 mg - 12 mg) por dia.
A dose máxima, para as diarreias agudas e crónicas é de 8 comprimidos (16 mg) por dia, para os adultos; nas crianças a dose máxima diária deve estar relacionada com o peso (3 comprimidos/20 Kg), não podendo exceder a dose máxima de 8 comprimidos (16mg) por dia.
- diarreia aguda: a dose inicial é de 2 comprimidos (4 mg) para os adultos e de 1 comprimido (2 mg) para as crianças; seguida de 1 comprimido (2 mg) após cada dejeção diarreica.
- diarreia crónica: a dose inicial é de 2 comprimidos (4 mg) por dia para os adultos e de 1 comprimido (2 mg) por dia para as crianças; esta dose deve ser adaptada até se obter 1-2 dejeções sólidas por dia, o que geralmente é possível com uma dose de manutenção de 1 a 6 comprimidos (2 mg - 12 mg) por dia.
A dose máxima, para as diarreias agudas e crónicas é de 8 comprimidos (16 mg) por dia, para os adultos; nas crianças a dose máxima diária deve estar relacionada com o peso (3 comprimidos/20 Kg), não podendo exceder a dose máxima de 8 comprimidos (16mg) por dia.
Administração
Via oral.
Os comprimidos devem ser tomados com líquidos.
Os comprimidos devem ser tomados com líquidos.
Contra-Indicações
Hipersensibilidade à Loperamida.
Loperamida não está recomendado em crianças com menos de 2 anos de idade.
Loperamida não deve ser administrada como tratamento primário:
- em doentes com desinteria aguda, que é caracterizada por sangue nas fezes e febres altas,
- em doentes com colite ulcerosa aguda,
- em doentes com enterocolite bacteriana causada por organismos invasivos como a Salmonella, Shigella e Campylobacter,
- em doentes com colite pseudomembranosa associada com o uso de antibióticos de largo espectro.
Loperamida não deve ser administrada quando for necessário evitar a inibição do peristaltismo devido ao possível risco de sequelas significativas incluindo suboclusão, megacólon e megacólon tóxico.
Loperamida deve ser descontinuada rapidamente quando surgir obstipação, distensão abdominal ou desevolvimento de suboclusão.
Loperamida não está recomendado em crianças com menos de 2 anos de idade.
Loperamida não deve ser administrada como tratamento primário:
- em doentes com desinteria aguda, que é caracterizada por sangue nas fezes e febres altas,
- em doentes com colite ulcerosa aguda,
- em doentes com enterocolite bacteriana causada por organismos invasivos como a Salmonella, Shigella e Campylobacter,
- em doentes com colite pseudomembranosa associada com o uso de antibióticos de largo espectro.
Loperamida não deve ser administrada quando for necessário evitar a inibição do peristaltismo devido ao possível risco de sequelas significativas incluindo suboclusão, megacólon e megacólon tóxico.
Loperamida deve ser descontinuada rapidamente quando surgir obstipação, distensão abdominal ou desevolvimento de suboclusão.
Efeitos Indesejáveis/Adversos
Em situações graves este medicamento pode provocar:
- inchaço da cara, lábios, boca, língua, garganta ou extremidades, dificuldades respiratórias, dificuldades em engolir; estes podem ser sinais de reacções anafilácticas
- erupção bulhosa, urticária, prurido; estes podem ser sinais de síndrome de Stevens-Johnson e necrólise epidérmica tóxica
Se tal ocorrer, pare de tomar este medicamento e dirija-se às urgências do hospital mais próximo.
Efeitos secundários frequentes (ente 1 e 10 em cada 100 pessoas tratadas):
- dor de cabeça
- tonturas
- obstipação (prisão de ventre); nesta situação pare de tomar e contacte o médico
- náuseas
- flatulência
- dor e desconforto abdominal
- boca seca.
Efeitos secundários pouco frequentes (entre 1 e 10 em cada 1000 pessoas tratadas):
- sonolência
- dor abdominal superior
- vómitos
- dispepsia (digestão difícil e dolorosa)
- erupções cutâneas.
Efeitos secundários raros (entre 1 e 10 em cada 10.000 pessoas tratadas):
- perda ou nível reduzido de consciência
- letargia (perda temporária e completa da sensibilidade e do movimento)
- hipertonia
- coordenação anormal
- miose (contração da pupila)
- íleo (obstrução do intestino)
- megacólon (dilatação anormal do intestino grosso)
- distensão abdominal; nesta situação pare de tomar e contacte o médico
- retenção urinária
- fadiga.
- inchaço da cara, lábios, boca, língua, garganta ou extremidades, dificuldades respiratórias, dificuldades em engolir; estes podem ser sinais de reacções anafilácticas
- erupção bulhosa, urticária, prurido; estes podem ser sinais de síndrome de Stevens-Johnson e necrólise epidérmica tóxica
Se tal ocorrer, pare de tomar este medicamento e dirija-se às urgências do hospital mais próximo.
Efeitos secundários frequentes (ente 1 e 10 em cada 100 pessoas tratadas):
- dor de cabeça
- tonturas
- obstipação (prisão de ventre); nesta situação pare de tomar e contacte o médico
- náuseas
- flatulência
- dor e desconforto abdominal
- boca seca.
Efeitos secundários pouco frequentes (entre 1 e 10 em cada 1000 pessoas tratadas):
- sonolência
- dor abdominal superior
- vómitos
- dispepsia (digestão difícil e dolorosa)
- erupções cutâneas.
Efeitos secundários raros (entre 1 e 10 em cada 10.000 pessoas tratadas):
- perda ou nível reduzido de consciência
- letargia (perda temporária e completa da sensibilidade e do movimento)
- hipertonia
- coordenação anormal
- miose (contração da pupila)
- íleo (obstrução do intestino)
- megacólon (dilatação anormal do intestino grosso)
- distensão abdominal; nesta situação pare de tomar e contacte o médico
- retenção urinária
- fadiga.
Advertências
Gravidez:Antes de administrar Loperamida durante a gravidez, especialmente, durante o primeiro trimestre, devem-se ponderar os benifícios terapêuticos para a mãe, em relação aos potenciais riscos para o feto.
Aleitamento:Loperamida não é recomendado durante o período de aleitamento.
Condução:Cansaço, tonturas ou vertigens podem ocorrer num síndroma diarreico tratado com Loperamida. Por essa razão é aconselhável não conduzir veículos, nem trabalhar com máquinas.
Precauções Gerais
O tratamento da diarreia com Loperamida é apenas sintomático.
Sempre que se possa determinar uma etiologia subjacente, deve-se proceder quando apropriado (ou quando indicado) ao tratamento da causa da diarreia.
Em doentes com diarreia, particularmente em crianças, pode ocorrer deplecção de fluidos e electrólitos.
Em tais casos, a medida mais importante a tomar é a administração de terapêutica adequada de substituição dos fluidos e electrólitos.
Loperamida não deve ser administrado a crianças idade entre os 2 e os 6 anos de idade sem prescrição e controlo médico.
Na diarreia aguda, caso não se observe melhoria clínica no prazo de 48 horas, deve-se interromper a administração de Loperamida e os doentes devem consultar o médico assistente.
Doentes com SIDA tratados com Loperamida para a diarreia devem interromper a terapia nos primeiros sinais de distensão abdominal.
Tem havido casos isolados de megacólon tóxico em doentes com SIDA com infecções de colite de patogénese tanto viral como bacteriana tratados com cloridrato de loperamida.
Embora não estejam disponíveis nenhuns dados farmacocinéticos em doentes com insuficiência hepática, Loperamida deve ser usado com precaução nestes doentes devido à redução do metabolismo da primeira passagem.
Os doentes com disfunção hepática devem ser rigorosamente monitorizados em relação a sinais de toxicidade a nível do sistema nervoso central.
Uma vez que a maioria do fármaco é metabolizado, e os metabólitos ou o fármaco não metabolizado são excretados nas fezes, não é necessário ajuste das doses em doentes com insuficiência renal.
Informe o seu médico se está a tomar:
- quinidina (utilizado no tratamento de arritmias cardíacas)
- ritonavir (utilizado no tratamento de infecções por VIH)
- itraconazol e cetoconazol (utilizado para tratamento de infecções por fungos)
- gemfibrozil (utilizado para reduzir triglicéridos)
- desmopressina oral (utilizado nas crianças para não urinar durante a noite).
A toma destes medicamentos simultaneamente com Loperamida pode provocar um aumento no efeito de Loperamida.
Sempre que se possa determinar uma etiologia subjacente, deve-se proceder quando apropriado (ou quando indicado) ao tratamento da causa da diarreia.
Em doentes com diarreia, particularmente em crianças, pode ocorrer deplecção de fluidos e electrólitos.
Em tais casos, a medida mais importante a tomar é a administração de terapêutica adequada de substituição dos fluidos e electrólitos.
Loperamida não deve ser administrado a crianças idade entre os 2 e os 6 anos de idade sem prescrição e controlo médico.
Na diarreia aguda, caso não se observe melhoria clínica no prazo de 48 horas, deve-se interromper a administração de Loperamida e os doentes devem consultar o médico assistente.
Doentes com SIDA tratados com Loperamida para a diarreia devem interromper a terapia nos primeiros sinais de distensão abdominal.
Tem havido casos isolados de megacólon tóxico em doentes com SIDA com infecções de colite de patogénese tanto viral como bacteriana tratados com cloridrato de loperamida.
Embora não estejam disponíveis nenhuns dados farmacocinéticos em doentes com insuficiência hepática, Loperamida deve ser usado com precaução nestes doentes devido à redução do metabolismo da primeira passagem.
Os doentes com disfunção hepática devem ser rigorosamente monitorizados em relação a sinais de toxicidade a nível do sistema nervoso central.
Uma vez que a maioria do fármaco é metabolizado, e os metabólitos ou o fármaco não metabolizado são excretados nas fezes, não é necessário ajuste das doses em doentes com insuficiência renal.
Informe o seu médico se está a tomar:
- quinidina (utilizado no tratamento de arritmias cardíacas)
- ritonavir (utilizado no tratamento de infecções por VIH)
- itraconazol e cetoconazol (utilizado para tratamento de infecções por fungos)
- gemfibrozil (utilizado para reduzir triglicéridos)
- desmopressina oral (utilizado nas crianças para não urinar durante a noite).
A toma destes medicamentos simultaneamente com Loperamida pode provocar um aumento no efeito de Loperamida.
Cuidados com a Dieta
Tome, independentemente das refeições.
Aumentar a ingestão de líquidos.
Aumentar a ingestão de líquidos.
Terapêutica Interrompida
Não tome uma toma a dobrar para compensar a dose que se esqueceu de tomar.
Se se esqueceu de tomar uma dose, tome-a assim que se lembrar e depois continue a tomar o seu medicamento como habitualmente.
Se, no entanto, estiver quase na hora da próxima dose, não tome a dose que falta e siga os horários normais a partir daí.
Se se esqueceu de tomar uma dose, tome-a assim que se lembrar e depois continue a tomar o seu medicamento como habitualmente.
Se, no entanto, estiver quase na hora da próxima dose, não tome a dose que falta e siga os horários normais a partir daí.
Cuidados no Armazenamento
Não são necessárias condições especiais de conservação.
Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Espectro de susceptibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.
Loperamida Quinidina
Observações: n.d.Interacções: Dados não-clínicos demonstraram que a loperamida é um substrato da P-glicoproteína. A administração simultânea de loperamida (dose única de 16 mg) com quinidina, ou ritonavir, que são ambos inibidores da P-glicoproteína, resultou num aumento de duas a três vezes mais dos níveis plasmáticos da loperamida. Desconhece-se a relevância clínica desta interacção farmacocinética com inibidores da P-glicoproteína, quando a loperamida é administrada em doses recomendadas (2 mg, até 16 mg dose máxima diária). - Quinidina
Loperamida Ritonavir
Observações: n.d.Interacções: Dados não-clínicos demonstraram que a loperamida é um substrato da P-glicoproteína. A administração simultânea de loperamida (dose única de 16 mg) com quinidina, ou ritonavir, que são ambos inibidores da P-glicoproteína, resultou num aumento de duas a três vezes mais dos níveis plasmáticos da loperamida. Desconhece-se a relevância clínica desta interacção farmacocinética com inibidores da P-glicoproteína, quando a loperamida é administrada em doses recomendadas (2 mg, até 16 mg dose máxima diária). - Ritonavir
Loperamida Gemfibrozil
Observações: n.d.Interacções: A administração concomitante de loperamida (dose única de 4 mg) com itraconazol, um inibidor do CYP3A4 e da glicoproteína-P, resultou num aumento de três a quatro vezes mais dos níveis plasmáticos de loperamida. No mesmo estudo o gemfibrozil, inibidor do CYP2C8, aumentou aproximadamente a loperamida em duas vezes. A combinação de itraconazol e gemfibrozil resultou num aumento de quatro vezes nos níveis do pico plasmático da loperamida e um aumento de trezes vezes mais dos níveis plasmáticos. Segundo testes psicomotores (ex., sonolência subjetiva e o teste de substituição Dígito Símbolo), estes aumentos não foram associados a efeitos do sistema nervoso central (SNC). - Gemfibrozil
Loperamida Itraconazol
Observações: n.d.Interacções: A administração concomitante de loperamida (dose única de 4 mg) com itraconazol, um inibidor do CYP3A4 e da glicoproteína-P, resultou num aumento de três a quatro vezes mais dos níveis plasmáticos de loperamida. No mesmo estudo o gemfibrozil, inibidor do CYP2C8, aumentou aproximadamente a loperamida em duas vezes. A combinação de itraconazol e gemfibrozil resultou num aumento de quatro vezes nos níveis do pico plasmático da loperamida e um aumento de trezes vezes mais dos níveis plasmáticos. Segundo testes psicomotores (ex., sonolência subjetiva e o teste de substituição Dígito Símbolo), estes aumentos não foram associados a efeitos do sistema nervoso central (SNC). - Itraconazol
Loperamida Cetoconazol
Observações: n.d.Interacções: A administração concomitante de loperamida (dose única de 16 mg) e cetoconazol, um inibidor do CYP3A4 e a glicoproteína-P, resultou num aumento de cinco vezes mais na concentração plasmática. Este aumento não está associado a um aumento de efeitos farmacodinâmicos, como medido por pupilometria. - Cetoconazol
Loperamida Desmopressina
Observações: n.d.Interacções: O tratamento concomitante com desmopressina oral resultou num aumento de três vezes mais nas concentrações plasmáticas, presumivelmente devido a uma diminuição da motilidade gastrointestinal. É expectável que medicamentos com propriedades farmacológicas similares potenciem os efeitos da loperamida e que drogas que acelerem o trânsito gastrointestinal diminuam o seu efeito. - Desmopressina
Racecadotril Loperamida
Observações: Até à data, não foram descritas interações com outros medicamentos em humanos.Interacções: Em humanos, o tratamento concomitante com racecadotril e loperamida ou nifuroxazida não modifica a cinética do racecadotril. - Loperamida
Ispagula (tegumento) + Ispagula (semente) Loperamida
Observações: n.d.Interacções: A administração concomitante de antidiarreicos inibidores da motilidade intestinal, como por exemplo, difenoxilato, difenoxina, cloridrato de loperamida e derivados opiáceos está contra-indicada (risco de obstrução intestinal). - Loperamida
Eluxadolina Loperamida
Observações: n.d.Interacções: Medicamentos que causam obstipação: Apesar de não terem sido demonstradas quaisquer interacções diretas fármaco-fármaco, o uso crónico de loperamida com eluxadolina deve ser evitado, uma vez que tal pode aumentar o risco de obstipação. O uso de eluxadolina com outros medicamentos que podem causar obstipação (por exemplo, anticolinérgicos, opioides, etc.) também deve ser evitado. - Loperamida
Plantago ovata (sementes) Loperamida
Observações: n.d.Interacções: Não administrar concomitantemente com antidiarreicos ou inibidores da motilidade intestinal (difenoxilato, loperamida, opiáceos,...) devido ao risco de obstrução intestinal. - Loperamida
Desmopressina Loperamida
Observações: n.d.Interacções: O tratamento concomitante com a loperamida pode resultar num aumento até três vezes nas concentrações plasmáticas de desmopressina, o que pode levar a um risco aumentado de retenção de fluidos e/ou hiponatremia. Outros medicamentos, que podem diminuir o peristaltismo, podem ter o mesmo efeito. - Loperamida
Didanosina Loperamida
Observações: n.d.Interacções: Foram conduzidos estudos específicos de interacções com zidovudina, estavudina, ranitidina, loperamida, metoclopramida, foscarneto, trimetoprim, sulfametoxazol, dapsona e rifabutina, sem evidência de interacções. - Loperamida
Metadona Loperamida
Observações: n.d.Interacções: interacções farmacodinâmicas: Inibição do peristaltismo: O uso concomitante de metadona e medicamentos que inibem o peristaltismo (loperamida e difenoxilato) pode resultar em obstipação grave e aumentar os efeitos depressores do SNC. A associação de analgésicos opioides com os antimuscarínicos pode resultar em obstipação severa ou íleo paralítico, especialmente na utilização a longo prazo. - Loperamida
Tipranavir Loperamida
Observações: Os estudos de interacção apenas foram realizados em adultos.Interacções: Loperamida 16 mg QD Um estudo de interacção farmacodinâmica em voluntários saudáveis demonstrou que a administração de loperamida e Tipranavir, co-administrado com ritonavir em dose baixa, não provoca qualquer alteração clinicamente significativa na resposta respiratória ao dióxido de carbono. Desconhece-se a relevância clínica da redução nas concentrações plasmáticas da loperamida. - Loperamida
Telotristate Loperamida
Observações: n.d.Interacções: Efeitos de outros medicamentos sobre o Telotristate Inibidores da Carboxilesterase (CES) A loperamida causou uma diminuição <30% da formação de telotristate (metabólito ativo) in vitro. Em ensaios clínicos de fase III, o telotristate foi associado com loperamida por rotina, sem evidência de problemas de segurança. - Loperamida
Abemaciclib Loperamida
Observações: n.d.Interacções: Efeitos do abemaciclib na farmacocinética de outros medicamentos Em indivíduos saudáveis, a co-administração de abemaciclib e loperamida, um substrato da P-glicoproteína (P-gp), resultou num aumento de 9% na exposição plasmática da loperamida, com base na AUC0-∞ e de 35% com base na Cmax. Isto não foi considerado clinicamente relevante. Contudo, com base na inibição in vitro da P-gp e da proteína de resistência do cancro da mama (BCRP), observada com abemaciclib, podem ocorrer interacções in vivo do abemaciclib com substratos destes transportadores com índice terapêutico estreito, como a digoxina ou o dabigatrano etexilato. - Loperamida
Informe o Médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica (OTC), Produtos de Saúde, Suplementos Alimentares ou Fitoterapêuticos.
Antes de administrar Loperamida durante a gravidez, especialmente, durante o primeiro trimestre, devem-se ponderar os benifícios terapêuticos para a mãe, em relação aos potenciais riscos para o feto.
Loperamida não é recomendado durante o período de aleitamento.
Cansaço, tonturas ou vertigens podem ocorrer num síndroma diarreico tratado com Loperamida.
Por essa razão é aconselhável não conduzir veículos, nem trabalhar com máquinas.
Antes de administrar Loperamida durante a gravidez, especialmente, durante o primeiro trimestre, devem-se ponderar os benifícios terapêuticos para a mãe, em relação aos potenciais riscos para o feto.
Loperamida não é recomendado durante o período de aleitamento.
Cansaço, tonturas ou vertigens podem ocorrer num síndroma diarreico tratado com Loperamida.
Por essa razão é aconselhável não conduzir veículos, nem trabalhar com máquinas.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 11 de Novembro de 2021
