Lomitapida



Fórmula Estrutural
Nome IUPAC
N-(2,2,2-Trifluoroethyl)-9-[4-[4-[[[4'-(trifluoromethyl)[1,1'-biphenyl]2-yl]carbonyl]amino]-1-piperidinyl]butyl]9H-fluoren-9-carboxamde
Número CAS
Sem informação.
PubChem
9853053
DrugBank
DB08827
ChemSpider
8028764
Código ATC
C10
|
C10AX12
DCB
10810
UNII
82KUB0583F
KEGG
D09637
ChEBI
CHEBI:72297
ChEMBL
CHEMBL354541
Fórmula química
C39H37F6N3O2
Massa molar
693.719 g/mol
SMILES
FC (F) (F) c5ccc (cc5) -c1ccccc1C (=O) NC4CCN (CC4) CCCCC2 (C (=O) NCC (F) (F) F) c3ccccc3-c6ccccc26
InChI
1S/C39H37F6N3O2/c40-38 (41, 42) 25-46-36 (50) 37 (33-13-5-3-10-30 (33) 31-11-4-6-14-34 (31) 37) 21-7-8-22-48-23-19-28 (20-24-48) 47-35 (49) 32-12-2-1-9-29 (32) 26-15-17-27 (18-16-26) 39 (43, 44) 45/h1-6, 9-18, 28H, 7-8, 19-25H2, (H, 46, 50) (H, 47, 49)
Key
MBBCVAKAJPKAKM-UHFFFAOYSA-N
Ponto de fusão
Sem informação.
Ponto de ebulição
Sem informação.
Solubilidade
Sem informação.
Biodisponibilidade
A biodisponibilidade oral absoluta da lomitapida é de 7%.
Metabolismo
A Lomitapida é extensivamente metabolizada, essencialmente pelo CYP3A4. As isoformas CYP 2E1, 1A2, 2B6, 2C8 e 2C19 estão envolvidas em menor grau e as isoformas 2D6 e 2C9 não estão envolvidas no metabolismo da lomitapida.
Semi-Vida
A semi-vida de eliminação da lomitapida é de aproximadamente 29 horas
Ligação plasmática
A ligação às proteínas plasmáticas da Lomitapida é de cerca de 99,8%.
Excreção
Após a administração da dose de uma solução oral radiomarcada de Lomitapida a participantes saudáveis, 93% da dose administrada foi recuperada na urina e nas fezes. Cerca de 33% da radioactividade foi excretada na urina sob a forma de metabólitos. O restante foi excretado nas fezes, essencialmente como metabólitos oxidados.
Classificação legal
Sem informação.
Nome Comercial de Referência
Lojuxta
Licença
Aegerion Pharmaceuticals SAS
Cat. Gravidez
Não administrar durante a gravidez.
Estado Legal
MSRM restrita - Alínea a) do Artigo 118º do D.L. 176/2006
Via de Adm.
Oral.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 12 de Abril de 2022