Lomerizina
O que é
A lomerizina (DCI) (também conhecida como KB-2796) é um bloqueador dos canais de cálcio do tipo L e tipo T da difenilpiperazina.
Actualmente, este medicamento é usado clinicamente no tratamento de enxaquecas, além de ser utilizado experimentalmente no tratamento de glaucoma e lesão do nervo óptico.
Actualmente, este medicamento é usado clinicamente no tratamento de enxaquecas, além de ser utilizado experimentalmente no tratamento de glaucoma e lesão do nervo óptico.
Usos comuns
Este medicamento alivia ou previne o ataque de enxaqueca pelo efeito inibidor da vasoconstrição cerebral, através da acção de bloqueio dos canais de cálcio.
É geralmente usado para tratamento de enxaqueca. Não melhora a enxaqueca que já se desenvolveu.
É geralmente usado para tratamento de enxaqueca. Não melhora a enxaqueca que já se desenvolveu.
Tipo
Molécula pequena.
História
Sem informação.
Indicações
Este medicamento alivia ou previne o ataque de enxaqueca pelo efeito inibidor da vasoconstrição cerebral, através da acção de bloqueio dos canais de cálcio.
É geralmente usado para tratamento de enxaqueca. Não melhora a enxaqueca que já se desenvolveu.
É geralmente usado para tratamento de enxaqueca. Não melhora a enxaqueca que já se desenvolveu.
Classificação CFT
N.D.
Mecanismo De Acção
A lomerizina funciona como um antagonista do cálcio, bloqueando os canais de cálcio dependentes da voltagem.
Um estudo usando [3H] nitritripina mostrou que a lomerizina inibe alostericamente a ligação nos canais de cálcio em um local diferente do local de ligação da 1,4 di-hidropiridina.
No entanto, acredita-se que seus efeitos antimigráficos não se devam ao bloqueio dos canais de cálcio, mas aos efeitos antagonistas da lomerizina no receptor 5HT2A. O fármaco demonstrou inibir competitivamente a ligação da [3H] espiperona aos receptores 5-HT2A, inibindo a libertação do Ca2 + dirigida por 5-HT.
O tratamento com lomerizina das células que expressam 5-HT2A levou à inibição da libertação de Ca2 + em resposta à 5-HT, enquanto a libertação de Ca2 + em resposta ao ATP não foi afectada.
Ao impedir a libertação de Ca2 +, a lomerizina impede a contracção induzida por serotonina da artéria basilar, que pode levar a enxaquecas.
Também foi demonstrado que a lomerizina possui efeitos neuroprotectores, especificamente no caso de lesões na retina. Demonstrou-se que doses de 0,03 mg / kg administradas por via intravenosa como pré-tratamento previnem a neurotoxicidade induzida por glutamato, além de fornecer protecção contra a neurotoxicidade induzida por NMDA e induzida por cainato.
Foi demonstrado que a lomerizina tem pouca afinidade pelos receptores NMDA ou cainato, portanto acredita-se que sua protecção contra a neurotoxicidade seja causada pelo bloqueio do influxo de Ca2 + através dos canais de cálcio dependentes da tensão.
Ao bloquear esses canais e impedir a libertação de Ca2 +, a lomerizina aumenta a circulação na cabeça do nervo óptico.
Esses efeitos mostram que a lomerizina pode ser um tratamento útil para doenças isquémicas da retina, como glaucoma.
A lomerizina também mostra efeitos neuroprotectores contra a degeneração secundária resultante de lesão nas células ganglionares da retina.
Nesse caso, o aumento da despolarização da membrana, em conjunto com a incapacidade do trocador de sódio e cálcio de funcionar devido às reservas de ATP esgotadas, causa a activação da transdução de sinal dependente de cálcio.
Esses processos levam à morte celular por apoptose ou necrose.
O papel da lomerizina no bloqueio do Ca2 + pode resgatar essas células da morte, impedindo a excitotoxicidade.
A diminuição do cálcio intracelular também evita a necrose ao diminuir a permeabilidade e a morte apoptótica é reduzida pela redução de agentes apoptóticos dependentes de cálcio.
Enquanto alguns bloqueadores dos canais de cálcio, como a flunarizina, actuam no sistema dopaminérgico, a lomerizina é ineficaz in vivo na inibição da libertação de dopamina.
No entanto, foi observado que inibe fracamente a ligação da [3H] espiperona aos receptores de dopamina D2 in vitro.
Embora os investigadores não tenham certeza do motivo dessa diferença, uma hipótese é que as doses administradas não podem atingir uma concentração suficientemente alta no cérebro para afectar os receptores D2.
Um estudo usando [3H] nitritripina mostrou que a lomerizina inibe alostericamente a ligação nos canais de cálcio em um local diferente do local de ligação da 1,4 di-hidropiridina.
No entanto, acredita-se que seus efeitos antimigráficos não se devam ao bloqueio dos canais de cálcio, mas aos efeitos antagonistas da lomerizina no receptor 5HT2A. O fármaco demonstrou inibir competitivamente a ligação da [3H] espiperona aos receptores 5-HT2A, inibindo a libertação do Ca2 + dirigida por 5-HT.
O tratamento com lomerizina das células que expressam 5-HT2A levou à inibição da libertação de Ca2 + em resposta à 5-HT, enquanto a libertação de Ca2 + em resposta ao ATP não foi afectada.
Ao impedir a libertação de Ca2 +, a lomerizina impede a contracção induzida por serotonina da artéria basilar, que pode levar a enxaquecas.
Também foi demonstrado que a lomerizina possui efeitos neuroprotectores, especificamente no caso de lesões na retina. Demonstrou-se que doses de 0,03 mg / kg administradas por via intravenosa como pré-tratamento previnem a neurotoxicidade induzida por glutamato, além de fornecer protecção contra a neurotoxicidade induzida por NMDA e induzida por cainato.
Foi demonstrado que a lomerizina tem pouca afinidade pelos receptores NMDA ou cainato, portanto acredita-se que sua protecção contra a neurotoxicidade seja causada pelo bloqueio do influxo de Ca2 + através dos canais de cálcio dependentes da tensão.
Ao bloquear esses canais e impedir a libertação de Ca2 +, a lomerizina aumenta a circulação na cabeça do nervo óptico.
Esses efeitos mostram que a lomerizina pode ser um tratamento útil para doenças isquémicas da retina, como glaucoma.
A lomerizina também mostra efeitos neuroprotectores contra a degeneração secundária resultante de lesão nas células ganglionares da retina.
Nesse caso, o aumento da despolarização da membrana, em conjunto com a incapacidade do trocador de sódio e cálcio de funcionar devido às reservas de ATP esgotadas, causa a activação da transdução de sinal dependente de cálcio.
Esses processos levam à morte celular por apoptose ou necrose.
O papel da lomerizina no bloqueio do Ca2 + pode resgatar essas células da morte, impedindo a excitotoxicidade.
A diminuição do cálcio intracelular também evita a necrose ao diminuir a permeabilidade e a morte apoptótica é reduzida pela redução de agentes apoptóticos dependentes de cálcio.
Enquanto alguns bloqueadores dos canais de cálcio, como a flunarizina, actuam no sistema dopaminérgico, a lomerizina é ineficaz in vivo na inibição da libertação de dopamina.
No entanto, foi observado que inibe fracamente a ligação da [3H] espiperona aos receptores de dopamina D2 in vitro.
Embora os investigadores não tenham certeza do motivo dessa diferença, uma hipótese é que as doses administradas não podem atingir uma concentração suficientemente alta no cérebro para afectar os receptores D2.
Posologia Orientativa
Em geral, para adultos, tome 1 comprimido (5 mg do ingrediente activo) por vez, duas vezes ao dia, após o café da manhã e depois do jantar ou antes de dormir.
A dose deve ser ajustada de acordo com os seus sintomas.
A dose diária máxima é de até 4 comprimidos (20 mg).
Siga rigorosamente as instruções.
A dose deve ser ajustada de acordo com os seus sintomas.
A dose diária máxima é de até 4 comprimidos (20 mg).
Siga rigorosamente as instruções.
Administração
Via oral.
Contra-Indicações
Hipersensibilidade à Lomerizina.
Efeitos Indesejáveis/Adversos
As reacções adversas mais comummente relatadas incluem sonolência, tontura, náusea e erupção cutânea. Se algum destes sintomas ocorrer, consulte o médico ou farmacêutico.
Os sintomas descritos abaixo raramente são vistos como sintomas iniciais das reacções adversas indicadas entre parênteses. Se algum destes sintomas ocorrer, pare de tomar este medicamento e consulte o médico imediatamente.
- depressão, perda de concentração, insónia [disforia]
Os sintomas descritos abaixo raramente são vistos como sintomas iniciais das reacções adversas indicadas entre parênteses. Se algum destes sintomas ocorrer, pare de tomar este medicamento e consulte o médico imediatamente.
- depressão, perda de concentração, insónia [disforia]
Advertências
Condução:O medicamento pode causar sonolência. Evite operar máquinas perigosas, como conduzir um carro.
Precauções Gerais
Antes de usar este medicamento, informe o médico e farmacêutico
- Se já experimentou alguma reacção alérgica (prurido, erupção cutânea, etc.) a algum medicamento.
- Se tem: sangramento intracraniano ou suspeita, enfarto cerebral em estágio agudo, comprometimento hepático, parkinsonismo, depressão ou histórico dele.
- Se estiver grávida, possivelmente grávida ou amamentando.
- Se estiver a tomar outros medicamentos. (Alguns medicamentos podem interagir para aumentar ou diminuir os efeitos medicinais. Cuidado com medicamentos de venda livre, suplementos alimentares e outros medicamentos sujeitos a receita médica.)
- Se já experimentou alguma reacção alérgica (prurido, erupção cutânea, etc.) a algum medicamento.
- Se tem: sangramento intracraniano ou suspeita, enfarto cerebral em estágio agudo, comprometimento hepático, parkinsonismo, depressão ou histórico dele.
- Se estiver grávida, possivelmente grávida ou amamentando.
- Se estiver a tomar outros medicamentos. (Alguns medicamentos podem interagir para aumentar ou diminuir os efeitos medicinais. Cuidado com medicamentos de venda livre, suplementos alimentares e outros medicamentos sujeitos a receita médica.)
Cuidados com a Dieta
Sem informação.
Resposta à overdose
Procurar atendimento médico de emergência, ou ligue para o Centro de intoxicações.
Terapêutica Interrompida
Se perder uma dose, tome a dose esquecida o mais rápido possível. Se estiver quase na hora da próxima dose, não tome a dose e continue com o seu esquema posológico regular. Nunca deve tomar duas doses ao mesmo tempo.
Cuidados no Armazenamento
Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Espectro de susceptibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.
Sem Resultados
Informe o seu Médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica (OTC), Produtos de Saúde, Suplementos Alimentares ou Fitoterapêuticos.
O medicamento pode causar sonolência. Evite operar máquinas perigosas, como conduzir um carro.
O medicamento pode causar sonolência. Evite operar máquinas perigosas, como conduzir um carro.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 29 de Julho de 2025
