Lofexidina
O que é
A lofexidina é um medicamento historicamente usado para tratar a pressão alta, mas é mais comummente usado para ajudar com os sintomas físicos da retirada de opióides.
É um agonista do receptor adrenérgico α2A.
É um agonista do receptor adrenérgico α2A.
Usos comuns
A lofexidina é indicada para mitigação dos sintomas associados à retirada aguda de opióides e para facilitar a conclusão do tratamento com descontinuação de opióides.
É o primeiro medicamento não opióide para o tratamento sintomático da descontinuação de opióides.
É o primeiro medicamento não opióide para o tratamento sintomático da descontinuação de opióides.
Tipo
Molécula pequena.
História
Lofexidina foi aprovado para uso pela Food and Drug Administration nos Estados Unidos em 2018.
Indicações
A lofexidina é indicada principalmente em condições como hipertensão, síndrome de abstinência de opiáceos.
Classificação CFT
N.D.
Mecanismo De Acção
A lofexidina é um potente agonista do receptor alfa2-adrenérgico, com alguma afinidade agonística moderada em relação ao receptor adrenérgico Alpha-1A e aos receptores 5-HT1a, 5-HT7, 5HT2c e 5HT1d.
O receptor alfa2-adrenérgico é normalmente direccionado pela norepinefrina e sua activação inibe a síntese de cAMP, que por sua vez leva ao efluxo de potássio e à supressão do disparo neural e à inibição da libertação de norepinefrina. Toda essa actividade pode reduzir a frequência cardíaca, a pressão sanguínea e atenuar a resposta simpática ao stress.
Os opióides inibem o cAMP nos neurónios noradrenérgicos e sua descontinuação produz um aumento no nível de cAMP. Isso irá gerar um aumento de noradrenalina associado aos sintomas de abstinência. A magnitude do efeito é aumentada pelo uso crónico de opióides devido aos mecanismos compensatórios do feedback negativo contínuo. Portanto, o uso crónico de opióides se traduz em uma produção exacerbada de cAMP e libertação de noradrenalina.
A lofexidina substitui a inibição da produção de AMPc acionada por opióides, activando o receptor alfa2-adrenérgico e moderando os sintomas da retirada de opióides. Este efeito é realizado sem interagir com receptores opióides que mediam outras actividades de dependência ou dependência de opióides.
O receptor alfa2-adrenérgico é normalmente direccionado pela norepinefrina e sua activação inibe a síntese de cAMP, que por sua vez leva ao efluxo de potássio e à supressão do disparo neural e à inibição da libertação de norepinefrina. Toda essa actividade pode reduzir a frequência cardíaca, a pressão sanguínea e atenuar a resposta simpática ao stress.
Os opióides inibem o cAMP nos neurónios noradrenérgicos e sua descontinuação produz um aumento no nível de cAMP. Isso irá gerar um aumento de noradrenalina associado aos sintomas de abstinência. A magnitude do efeito é aumentada pelo uso crónico de opióides devido aos mecanismos compensatórios do feedback negativo contínuo. Portanto, o uso crónico de opióides se traduz em uma produção exacerbada de cAMP e libertação de noradrenalina.
A lofexidina substitui a inibição da produção de AMPc acionada por opióides, activando o receptor alfa2-adrenérgico e moderando os sintomas da retirada de opióides. Este efeito é realizado sem interagir com receptores opióides que mediam outras actividades de dependência ou dependência de opióides.
Posologia Orientativa
Dose adulta usual para retirada de opiáceos:
Dose inicial: 0,54 mg por via oral 4 vezes ao dia durante o período de pico de abstinência
- O tratamento deve ser guiado por sintomas e efeitos adversos
Frequência da dosagem: A cada 5 a 6 horas
Dose única máxima: 0,72 mg
Dose diária máxima: 2,88 mg / dia
Duração máxima do tratamento: 14 dias
Dose inicial: 0,54 mg por via oral 4 vezes ao dia durante o período de pico de abstinência
- O tratamento deve ser guiado por sintomas e efeitos adversos
Frequência da dosagem: A cada 5 a 6 horas
Dose única máxima: 0,72 mg
Dose diária máxima: 2,88 mg / dia
Duração máxima do tratamento: 14 dias
Administração
Via oral.
Contra-Indicações
A lofexidina é contra-indicada em condições como hipersensibilidade.
Efeitos Indesejáveis/Adversos
Os efeitos adversos graves ou irreversíveis da lofexidina, que dão origem a outras complicações, incluem bradicardia, prolongamento do intervalo QI.
Os sinais e sintomas que são produzidos após a superdosagem aguda de Lofexidine incluem sedação.
As reacções adversas sintomáticas produzidas pela lofexidina são mais ou menos toleráveis e, se se tornarem graves, podem ser tratadas sintomaticamente, incluindo sonolência, boca seca, bradicardia, hipotensão, hipertensão rebote ao retirar, membrana mucosa seca (boca perticularmente seca, garganta, e nariz), boca seca.
Obtenha ajuda médica de emergência se tiver sinais de uma reacção alérgica: urticária; respiração difícil; inchaço do rosto, lábios, língua ou garganta.
Os sinais e sintomas que são produzidos após a superdosagem aguda de Lofexidine incluem sedação.
As reacções adversas sintomáticas produzidas pela lofexidina são mais ou menos toleráveis e, se se tornarem graves, podem ser tratadas sintomaticamente, incluindo sonolência, boca seca, bradicardia, hipotensão, hipertensão rebote ao retirar, membrana mucosa seca (boca perticularmente seca, garganta, e nariz), boca seca.
Obtenha ajuda médica de emergência se tiver sinais de uma reacção alérgica: urticária; respiração difícil; inchaço do rosto, lábios, língua ou garganta.
Advertências
Insuf. Renal:Usar com precaução na insuficiência renal.
Gravidez:Usar com precaução na gravidez.
Aleitamento:Usar com precaução no aleitamento.
Condução:Não administrar quando conduzir veículos.
Precauções Gerais
A lofexidina deve ser usada com cautela em pacientes com insuficiência coronariana grave, enfarto do miocárdio recente, doença cerebrovascular, bradicardia acentuada (monitora a frequência cardíaca); insuficiência renal; história de depressão (em tratamento mais longo); gravidez e amamentação; retire gradualmente ao longo de 2-4 dias (ou mais) para minimizar o risco de hipertensão rebote e sintomas associados.
Não conduza, porque a Lofexidina pode causar sonolência.
A retirada da terapia com lofexidina deve ser gradual.
Não conduza, porque a Lofexidina pode causar sonolência.
A retirada da terapia com lofexidina deve ser gradual.
Cuidados com a Dieta
Pode tomar lofexidina com ou sem alimentos.
Evite beber álcool.
Evite beber álcool.
Resposta à overdose
Procurar atendimento médico de emergência, ou ligue para o Centro de intoxicações.
Terapêutica Interrompida
Use o medicamento o mais rápido possível, mas salte a dose em falta se estiver quase na hora da próxima dose. Não use duas doses ao mesmo tempo.
Cuidados no Armazenamento
Armazene à temperatura ambiente, longe da humidade e do calor.
Mantenha os comprimidos em sua embalagem original, junto com a embalagem ou o recipiente de conservante que absorve a humidade.
Manter este medicamento fora da vista e do alcance das crianças.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Mantenha os comprimidos em sua embalagem original, junto com a embalagem ou o recipiente de conservante que absorve a humidade.
Manter este medicamento fora da vista e do alcance das crianças.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Espectro de susceptibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.
Sem Resultados
Informe o seu Médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica (OTC), Produtos de Saúde, Suplementos Alimentares ou Fitoterapêuticos.
Usar com precaução na insuficiência renal, gravidez e no aleitamento.
Não administrar quando conduzir veículos.
Usar com precaução na insuficiência renal, gravidez e no aleitamento.
Não administrar quando conduzir veículos.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 14 de Abril de 2022
