Lifitegrast
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC
(2S)-2-[[2-(1-benzofuran-6-carbonyl)-5,7-dichloro-3,4-dihydro-1H-isoquinoline-6-carbonyl]amino]-3-(3-methylsulfonylphenyl)propanoic acid
PubChem
11965427
DrugBank
DB11611
ChemSpider
10139520
Código ATC
S01X
|
S01XA25
DCB
11577
UNII
038E5L962W
KEGG
D10374
ChEBI
CHEBI:133023
ChEMBL
CHEMBL2048028
Fórmula química
C29H24Cl2N2O7S
Massa molar
615.5
SMILES
CS(=O)(=O)C1=CC=CC(=C1)CC(C(=O)O)NC(=O)C2=C(C=C3CN(CCC3=C2Cl)C(=O)C4=CC5=C(C=C4)C=CO5)Cl
InChI
InChI=1S/C29H24Cl2N2O7S/c1-41(38,39)20-4-2-3-16(11-20)12-23(29(36)37)32-27(34)25-22(30)13-19-15-33(9-7-21(19)26(25)31)28(35)18-6-5-17-8-10-40-24(17)14-18/h2-6,8,10-11,13-14,23H,7,9,12,15H2,1H3,(H,32,34)(H,36,37)/t23-/m0/s1
Key
JFOZKMSJYSPYLN-QHCPKHFHSA-N
Ponto de fusão
Sem informação.
Ponto de ebulição
Sem informação.
Solubilidade
Sem informação.
Biodisponibilidade
A concentração plasmática máxima média (Cmax) de 1,70 ng/mL foi atingida em 15 minutos após a aplicação. As concentrações plasmáticas mínimas quantificáveis variaram de 0,55 ng/mL a 3,74 ng/mL. As observações mostram uma exposição sistémica limitada que produz resultados clínicos significativos.
Metabolismo
Com base nos resultados de um estudo de metabolismo in vitro usando hepatócitos humanos frescos, o lifitegrast não parece sofrer metabolismo significativo.
Semi-Vida
Não é possível calcular a semi-vida de eliminação plasmática com base nas concentrações plasmáticas de lifitegrast, mas relatada como sendo relativamente curta em ratos I.V. estudo de farmacocinética.
Ligação plasmática
A ligação do lifitegrast às proteínas plasmáticas humanas foi de aproximadamente 99%, independente da concentração (50 a 1000ng/mL). A ligação à albumina sérica humana isolada foi de 95% a 98% e de 31,6% a 51,1% à α1-glicoproteína ácida 6 humana.
Excreção
Não é possível realizar estudo de balanço de massa para determinar a principal via de eliminação.
Classificação legal
Sem informação.
Nome Comercial de Referência
Sem informação.
Licença
Sem informação.
Cat. Gravidez
Evitar o uso durante a gravidez.
Estado Legal
MSRM
Via de Adm.
Oftálmica.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 24 de Março de 2022
