Leuprorrelina (leuprolida)

DCI com Advertência na Gravidez DCI com Advertência no Aleitamento DCI com Advertência na Condução DCI com Advertência no Dopping
O que é
A leuprorrelina, também conhecida como leuprolida, é uma versão manufaturada de uma hormona usado para tratar o cancro de próstata, cancro de mama, endometriose, miomas uterinos e puberdade precoce ou como parte da terapia hormonal transgénero.

Gonadotrofina Coriónica (CG) e Hormona Luteinizante (LH) e os seus factores de libertação.

A Leuprolida (Leuprorrelina) superestimula a produção própria do corpo de certas hormonas, o que faz com que a sua produção caia temporariamente.

A Leuprolida reduz a quantidade de testosterona em homens ou de estrogénio em mulheres.

Dopping: Substância proibida - Portaria n.º 411/2015, de 26 de novembro - Aprova a Lista de Substâncias e Métodos Proibidos para 2016 e revoga a Portaria n.º 270/2014, de 22 de dezembro.

Proibidos apenas nos praticantes desportivos do sexo masculino.
Usos comuns
Usada no tratamento do cancro de próstata, cancro de mama, endometriose, miomas uterinos e puberdade precoce ou como parte da terapia hormonal transgénero.
Tipo
Biotecnologia.
História
A leuprorelina foi patenteada em 1973 e aprovada para uso médico nos Estados Unidos em 1985.
Está na Lista de Medicamentos Essenciais da Organização Mundial de Saúde.
Indicações
Cancro da próstata.
Classificação CFT

16.02.01.04 : Análogos da hormona libertadora de gonadotropina

Mecanismo De Acção
O acetato de leuprorrelina é um agonista sintético, não peptídico da hormona libertadora da gonadotropina (GnRH) que existe naturalmente e que, quando administrado continuamente, inibe a secreção da gonadotropina da pituitária e suprime a esteroidogénese testicular masculina.

Este efeito é reversível após a interrupção da terapia com o medicamento.

No entanto, o agonista possui uma potência maior do que a hormona natural e o tempo de recuperação dos níveis de testosterona pode variar de doente para doente.

A administração de acetato de leuprorrelina resulta num aumento inicial dos níveis circulantes da hormona luteinizante (LH) e da hormona folículo-estimulante (FSH), levando a um aumento transitório nos níveis dos esteróides gonodais, da testosterona e da dihidrotestoterona nos indivíduos do sexo masculino.

A administração contínua do acetato de leuprorrelina resulta em níveis diminuídos de LH e FSH.

Nos homens, a testosterona é reduzida abaixo do limiar de castração (50 ng/dl).

Estas diminuições ocorrem dentro de três a cinco semanas após o início do tratamento.

Os níveis médios de testosterona aos 6 meses são 10,1 (±0,7) ng/dl, comparáveis aos níveis após orquidectomia bilateral.

Todos os doentes que receberam a dose completa de 22,5 mg de leuprorrelina no estudo clínico principal atingiram níveis de castração em 5 semanas; 99% atingiram-nos pelo dia 28.

Na grande maioria dos doentes, os níveis de testosterona encontrados estavam abaixo de 20 ng/dl, apesar do completo beneficio destes baixos níveis não terem sido ainda estabelecidos.

Os níveis de AEP diminuíram 98% em 6 meses.

Estudos de longa duração mostraram que a continuação da terapia mantém a testosterona abaixo dos níveis de castração até sete anos, e presumivelmente indefinidamente.
Posologia Orientativa
Dose adulta usual para o cancro da próstata:
1 mg de injecção subcutânea uma vez por dia ou
7,5 mg IM depot ou depot por via subcutânea uma vez por mês ou
22,5 mg IM depot uma vez a cada 3 meses ou
30 mg IM depot uma vez a cada 4 meses ou
45 mg de injecção subcutânea a cada 6 meses ou
65 mg implante subcutâneo uma vez a cada 12 meses.

Dose adulta usual para a endometriose:
3,75 mg IM uma vez por mês para até 6 meses ou 11,25 mg depot a cada 3 meses.

Dose adulta usual para hirsutismo:
3,75 mg IM uma vez por mês para até 6 meses ou 11,25 mg depot a cada 3 meses.

Dose adulta usual para leiomiomata uterina:
3,75 mg IM uma vez por mês para até 6 meses ou 11,25 mg depot a cada 3 meses.
Administração
Vias Subcutânea e IM.

Deve ser administrado sob a supervisão de um profissional de saúde que tenha disponível a perícia apropriada para monitorizar a resposta ao tratamento.
Contra-Indicações
Não utilize Leuprorrelina :
- se é mulher ou criança.
- se tem hipersensibilidade (alergia) à leuprorrelina, a medicamentos com actividade comparável à da hormona gonadotropina que existe naturalmente.
- após remoção cirúrgica dos testículos, sendo que nesse caso a Leuprorrelina
não conduz a uma diminuição adicional dos níveis séricos de testosterona.
- como único tratamento, tem sido associado a sintomas de pressão na medula espinal ou tumor na coluna espinal. Neste caso, a Leuprorrelina apenas pode ser utilizada em combinação com outros medicamentos para o cancro da próstata.
Efeitos Indesejáveis/Adversos
Rubor, diminuição da libido, impotência, suores nocturnos, ansiedade, taquicardia.
Advertências
Gravidez
Gravidez
Gravidez:Não está indicado para utilização em mulheres. O acetato de leuprorrelina injectável pode causar efeitos prejudiciais para o feto quando administrado a mulheres grávidas. Existe a possibilidade de ocorrência de aborto espontâneo se o fármaco for administrado durante a gravidez.
Aleitamento
Aleitamento
Aleitamento:Desconhece-se se o acetato de leuprorrelina é excretado no leite humano, não deve ser usado por mães que estejam a amamentar.
Condução
Condução
Condução:A fadiga, tonturas e perturbações visuais são efeitos secundários possíveis do tratamento com a Leuprorrelina ou podem ser resultantes da doença subjacente. Se sofrer estes possíveis efeitos secundários, deverá ter cuidado ao conduzir e utilizar máquinas.
Dopping
Dopping
Dopping:Substância probida - Portaria n.º 411/2015, de 26 de novembro - Aprova a Lista de Substâncias e Métodos Proibidos para 2016 e revoga a Portaria n.º 270/2014, de 22 de dezembro. Proibidos apenas nos praticantes desportivos do sexo masculino.
Precauções Gerais
Se tiver dificuldades em urinar.

Deverá ser monitorizado atentamente durante as primeiras semanas do tratamento.

Se surgir pressão na medula espinal ou dificuldades em urinar.

Em relação a outros medicamentos que têm um mecanismo de acção semelhante ao da Leuprorrelina, foi comunicado que casos graves de pressão na medula espinal e estreitamento dos tubos entre os rins e a bexiga podem contribuir para sintomas típicos de paralisia.

Se surgirem estas complicações deve ser iniciada uma terapia padrão.

Se sentir dores de cabeça repentinas, vómitos, um estado mental alterado, e por vezes colapso cardiovascular, nas 2 semanas após tomar Leuprorrelina, alerte o médico ou os profissionais de saúde.

Se sofre de diabetes mellitus (níveis elevados de açúcar no sangue).

Deverá ser monitorizado regularmente durante o tratamento.

O tratamento com Leuprorrelina pode aumentar o risco de fracturas devido a osteoporose (diminuição da densidade óssea).

Foram comunicados casos de depressão em doentes que tomam Leuprorrelina.

Se está a utilizar Leuprorrelina e desenvolver um humor deprimido, informe o médico.

Se utiliza Leuprorrelina e desenvolveu sinais ou sintomas cardiovasculares, informe o médico.
Cuidados com a Dieta
Sem informação.
Terapêutica Interrompida
Por favor, fale com o médico se pensa que a sua administração trimestral de Leuprorrelina foi esquecida.
Cuidados no Armazenamento
Conservar no frigorífico (2ºC - 8ºC).
Conservar na embalagem de origem para proteger da humidade.
Este medicamento é armazenado em meio hospitalar.
Espectro de susceptibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.
Usar com precaução

Leuprorrelina (leuprolida) Antiarrítmicos

Observações: Não foram realizados estudos de interacção farmacocinética fármaco-fármaco com o Leuprorrelina. Não houve notificações de interações do acetato de leuprorrelina com outros medicamentos.
Interacções: Como a terapêutica de privação androgénica pode prolongar o intervalo QT, o uso concomitante de Leuprorrelina com medicamentos conhecidos por prolongarem o intervalo QT ou medicamentos capazes de induzir Torsades de pointes, tais como medicamentos antiarrítmicos de classe IA (por exemplo, quinidina, disopiramida) ou classe III (por exemplo, amiodarona, sotalol, dofetilida, ibutilide), metadona, moxifloxacina, antipsicóticos, etc. devem ser cuidadosamente avaliados. - Antiarrítmicos
Usar com precaução

Leuprorrelina (leuprolida) Quinidina

Observações: Não foram realizados estudos de interacção farmacocinética fármaco-fármaco com o Leuprorrelina. Não houve notificações de interações do acetato de leuprorrelina com outros medicamentos.
Interacções: Como a terapêutica de privação androgénica pode prolongar o intervalo QT, o uso concomitante de Leuprorrelina com medicamentos conhecidos por prolongarem o intervalo QT ou medicamentos capazes de induzir Torsades de pointes, tais como medicamentos antiarrítmicos de classe IA (por exemplo, quinidina, disopiramida) ou classe III (por exemplo, amiodarona, sotalol, dofetilida, ibutilide), metadona, moxifloxacina, antipsicóticos, etc. devem ser cuidadosamente avaliados. - Quinidina
Usar com precaução

Leuprorrelina (leuprolida) Disopiramida

Observações: Não foram realizados estudos de interacção farmacocinética fármaco-fármaco com o Leuprorrelina. Não houve notificações de interações do acetato de leuprorrelina com outros medicamentos.
Interacções: Como a terapêutica de privação androgénica pode prolongar o intervalo QT, o uso concomitante de Leuprorrelina com medicamentos conhecidos por prolongarem o intervalo QT ou medicamentos capazes de induzir Torsades de pointes, tais como medicamentos antiarrítmicos de classe IA (por exemplo, quinidina, disopiramida) ou classe III (por exemplo, amiodarona, sotalol, dofetilida, ibutilide), metadona, moxifloxacina, antipsicóticos, etc. devem ser cuidadosamente avaliados. - Disopiramida
Usar com precaução

Leuprorrelina (leuprolida) Amiodarona

Observações: Não foram realizados estudos de interacção farmacocinética fármaco-fármaco com o Leuprorrelina. Não houve notificações de interações do acetato de leuprorrelina com outros medicamentos.
Interacções: Como a terapêutica de privação androgénica pode prolongar o intervalo QT, o uso concomitante de Leuprorrelina com medicamentos conhecidos por prolongarem o intervalo QT ou medicamentos capazes de induzir Torsades de pointes, tais como medicamentos antiarrítmicos de classe IA (por exemplo, quinidina, disopiramida) ou classe III (por exemplo, amiodarona, sotalol, dofetilida, ibutilide), metadona, moxifloxacina, antipsicóticos, etc. devem ser cuidadosamente avaliados. - Amiodarona
Usar com precaução

Leuprorrelina (leuprolida) Sotalol

Observações: Não foram realizados estudos de interacção farmacocinética fármaco-fármaco com o Leuprorrelina. Não houve notificações de interações do acetato de leuprorrelina com outros medicamentos.
Interacções: Como a terapêutica de privação androgénica pode prolongar o intervalo QT, o uso concomitante de Leuprorrelina com medicamentos conhecidos por prolongarem o intervalo QT ou medicamentos capazes de induzir Torsades de pointes, tais como medicamentos antiarrítmicos de classe IA (por exemplo, quinidina, disopiramida) ou classe III (por exemplo, amiodarona, sotalol, dofetilida, ibutilide), metadona, moxifloxacina, antipsicóticos, etc. devem ser cuidadosamente avaliados. - Sotalol
Usar com precaução

Leuprorrelina (leuprolida) Dofetilida

Observações: Não foram realizados estudos de interacção farmacocinética fármaco-fármaco com o Leuprorrelina. Não houve notificações de interações do acetato de leuprorrelina com outros medicamentos.
Interacções: Como a terapêutica de privação androgénica pode prolongar o intervalo QT, o uso concomitante de Leuprorrelina com medicamentos conhecidos por prolongarem o intervalo QT ou medicamentos capazes de induzir Torsades de pointes, tais como medicamentos antiarrítmicos de classe IA (por exemplo, quinidina, disopiramida) ou classe III (por exemplo, amiodarona, sotalol, dofetilida, ibutilide), metadona, moxifloxacina, antipsicóticos, etc. devem ser cuidadosamente avaliados. - Dofetilida
Usar com precaução

Leuprorrelina (leuprolida) Ibutilida

Observações: Não foram realizados estudos de interacção farmacocinética fármaco-fármaco com o Leuprorrelina. Não houve notificações de interações do acetato de leuprorrelina com outros medicamentos.
Interacções: Como a terapêutica de privação androgénica pode prolongar o intervalo QT, o uso concomitante de Leuprorrelina com medicamentos conhecidos por prolongarem o intervalo QT ou medicamentos capazes de induzir Torsades de pointes, tais como medicamentos antiarrítmicos de classe IA (por exemplo, quinidina, disopiramida) ou classe III (por exemplo, amiodarona, sotalol, dofetilida, ibutilide), metadona, moxifloxacina, antipsicóticos, etc. devem ser cuidadosamente avaliados. - Ibutilida
Usar com precaução

Leuprorrelina (leuprolida) Metadona

Observações: Não foram realizados estudos de interacção farmacocinética fármaco-fármaco com o Leuprorrelina. Não houve notificações de interações do acetato de leuprorrelina com outros medicamentos.
Interacções: Como a terapêutica de privação androgénica pode prolongar o intervalo QT, o uso concomitante de Leuprorrelina com medicamentos conhecidos por prolongarem o intervalo QT ou medicamentos capazes de induzir Torsades de pointes, tais como medicamentos antiarrítmicos de classe IA (por exemplo, quinidina, disopiramida) ou classe III (por exemplo, amiodarona, sotalol, dofetilida, ibutilide), metadona, moxifloxacina, antipsicóticos, etc. devem ser cuidadosamente avaliados. - Metadona
Usar com precaução

Leuprorrelina (leuprolida) Moxifloxacina

Observações: Não foram realizados estudos de interacção farmacocinética fármaco-fármaco com o Leuprorrelina. Não houve notificações de interações do acetato de leuprorrelina com outros medicamentos.
Interacções: Como a terapêutica de privação androgénica pode prolongar o intervalo QT, o uso concomitante de Leuprorrelina com medicamentos conhecidos por prolongarem o intervalo QT ou medicamentos capazes de induzir Torsades de pointes, tais como medicamentos antiarrítmicos de classe IA (por exemplo, quinidina, disopiramida) ou classe III (por exemplo, amiodarona, sotalol, dofetilida, ibutilide), metadona, moxifloxacina, antipsicóticos, etc. devem ser cuidadosamente avaliados. - Moxifloxacina
Usar com precaução

Leuprorrelina (leuprolida) Antipsicóticos

Observações: Não foram realizados estudos de interacção farmacocinética fármaco-fármaco com o Leuprorrelina. Não houve notificações de interações do acetato de leuprorrelina com outros medicamentos.
Interacções: Como a terapêutica de privação androgénica pode prolongar o intervalo QT, o uso concomitante de Leuprorrelina com medicamentos conhecidos por prolongarem o intervalo QT ou medicamentos capazes de induzir Torsades de pointes, tais como medicamentos antiarrítmicos de classe IA (por exemplo, quinidina, disopiramida) ou classe III (por exemplo, amiodarona, sotalol, dofetilida, ibutilide), metadona, moxifloxacina, antipsicóticos, etc. devem ser cuidadosamente avaliados. - Antipsicóticos
Identificação dos símbolos utilizados na descrição das Interacções da Leuprorrelina (leuprolida)
Informe o seu Médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica (OTC), Produtos de Saúde, Suplementos Alimentares ou Fitoterapêuticos.

Não está indicado para utilização em mulheres.
O acetato de leuprorrelina injectável pode causar efeitos prejudiciais para o feto quando administrado a mulheres grávidas. Existe a possibilidade de ocorrência de aborto espontâneo se o fármaco for administrado durante a gravidez.

Desconhece-se se o acetato de leuprorrelina é excretado no leite humano, não deve ser usado por mães que estejam a amamentar.

A fadiga, tonturas e perturbações visuais são efeitos secundários possíveis do tratamento com a Leuprorrelina ou podem ser resultantes da doença subjacente.
Se sofrer estes possíveis efeitos secundários, deverá ter cuidado ao conduzir e utilizar máquinas.

Substância proibida - Portaria n.º 411/2015, de 26 de novembro - Aprova a Lista de Substâncias e Métodos Proibidos para 2016 e revoga a Portaria n.º 270/2014, de 22 de dezembro. Proibidos apenas nos praticantes desportivos do sexo masculino.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 11 de Novembro de 2021