Letrozol
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC
4,4'-((1H-1,2,4-triazol-1-yl)methylene)dibenzonitrile
PubChem
3902
DrugBank
DB01006
ChemSpider
3765
Código ATC
L02
|
L02BG04
DCB
05213
UNII
7LKK855W8I
KEGG
D00964
ChEBI
CHEBI:6413
ChEMBL
CHEMBL1444
Fórmula química
C17H11N5
Massa molar
285.303 g/mol
SMILES
N#Cc1ccc (cc1) C (c2ccc (C#N) cc2) n3ncnc3
InChI
1S/C17H11N5/c18-9-13-1-5-15 (6-2-13) 17 (22-12-20-11-21-22) 16-7-3-14 (10-19) 4-8-16/h1-8, 11-12, 17H
Key
HPJKCIUCZWXJDR-UHFFFAOYSA-N
Ponto de fusão
184-185°C
Ponto de ebulição
374.4°C at 760 mmHg
Solubilidade
Solubilidade em água: 7.99e-02 g/l
Biodisponibilidade
Letrozol é rápida e completamente absorvido a nível do tracto gastrointestinal (biodisponibilidade absoluta média: 99,9%).
Metabolismo
A depuração metabólica com formação do metabólito carbinol, farmacologicamente inactivo, é a principal via de eliminação do letrozol (Clm= 2,1 l/h), mas é relativamente lenta quando comparada com o fluxo sanguíneo hepático (cerca de 90 l/h).
Semi-Vida
O tempo de semi-vida de eliminação terminal aparente no plasma do Letrozol é de cerca de 2 dias.
Ligação plasmática
A ligação às proteínas plasmáticas de letrozol é aproximadamente de 60%, principalmente à albumina (55%).
Excreção
Num período de 2 semanas após a administração de 2,5 mg de letrozol marcado com 14C a voluntárias pós-menopáusicas saudáveis, 88,2 ± 7,6% da radioactividade foi recuperada na urina e 3,8 ± 0,9% nas fezes. Pelo menos 75% da radioactividade recuperada na urina num período até 216 horas (84,7 ± 7,8% da dose) foi atribuída ao glucurónido do metabólito carbinol, cerca de 9% a dois metabólitos não identificados e 6% ao letrozol inalterado.
Classificação legal
Sem informação.
Nome Comercial de Referência
Femara
Licença
Novartis Farma - Produtos Farmacêuticos, S.A.
Cat. Gravidez
Não administrar durante a gravidez.
Estado Legal
MSRM
Via de Adm.
Oral.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 11 de Novembro de 2021
