Letermovir
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC
2-[(4S)-8-fluoro-2-[4-(3-methoxyphenyl)piperazin-1-yl]-3-[2-methoxy-5-(trifluoromethyl)phenyl]-4H-quinazolin-4-yl]acetic acid
Número CAS
Sem informação.
PubChem
45138674
DrugBank
DB12070
ChemSpider
26352849
Código ATC
J05A
|
J05AX
DCB
12351
UNII
1H09Y5WO1F
KEGG
D10801
ChEBI
Sem informação.
ChEMBL
CHEMBL12419
Fórmula química
C29H28F4N4O4
Massa molar
572.561 g/mol
SMILES
OC1=C(C=C(C=C1)C(F)(F)F)N2C(C3=C(C(=CC=C3)F)N=C2N4CCN(CC4)C5=CC(=CC=C5)OC)CC(=O)O
InChI
InChI=1S/C29H28F4N4O4/c1-40-20-6-3-5-19(16-20)35-11-13-36(14-12-35)28-34-27-21(7-4-8-22(27)30)23(17-26(38)39)37(28)24-15-18(29(31,32)33)9-10-25(24)41-2/h3-10,15-16,23H,11-14,17H2,1-2H3,(H,38,39)/t23-/m0/s1
Key
FWYSMLBETOMXAG-QHCPKHFHSA-N
Ponto de fusão
Sem informação.
Ponto de ebulição
Sem informação.
Solubilidade
Sem informação.
Biodisponibilidade
Letermovir tem uma biodisponibilidade de 94% em indivíduos saudáveis quando administrado sem ciclosporina, 35% em receptores de HSCT quando administrados sem ciclosporina e 85% em receptores de HSCT quando administrados com ciclosporina.
O Tmax de Letermovir é de 45 min a 2,25 h.
O tempo para o estado estacionário foi observado em 9-10 dias.
Tomar Letermovir com alimentos aumenta Cmax em uma média de 129,82% (intervalo de 104,35% -161,50%).
Não foi observado efeito significativo na AUC.
O Tmax de Letermovir é de 45 min a 2,25 h.
O tempo para o estado estacionário foi observado em 9-10 dias.
Tomar Letermovir com alimentos aumenta Cmax em uma média de 129,82% (intervalo de 104,35% -161,50%).
Não foi observado efeito significativo na AUC.
Metabolismo
Letermovir sofre um menor grau de metabolismo através de UGT1A1 / 1A3.
Semi-Vida
Verificou-se que a semi-vida terminal média era de 12 horas após a administração de Letemovir 480 mg IV uma vez ao dia.
Ligação plasmática
Verificou-se que Letermovir estava ligado a 99% às proteínas plasmáticas a concentrações de 0,2 a 50 mg / L in vitro.
Excreção
Letemovir é absorvido pelo fígado através dos transportadores OATP1B1 / 3. 93% são excretados nas fezes com 70% como fármaco-mãe. <2% é excretado na urina.
Classificação legal
Sem informação.
Nome Comercial de Referência
Prevymis
Licença
Merck Sharp & Dohme, Ltd.
Cat. Gravidez
Não administrar durante a gravidez.
Estado Legal
MSRM restrita
Via de Adm.
Oral.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 12 de Abril de 2022
