Lemboexant
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC
(1R,2S)-2-[(2,4-dimethylpyrimidin-5-yl)oxymethyl]-2-(3-fluorophenyl)-N-(5-fluoropyridin-2-yl)cyclopropane-1-carboxamide
PubChem
56944144
DrugBank
DB11951
ChemSpider
34500836
Código ATC
N05C
|
N05CM21
DCB
12440
UNII
0K5743G68X
KEGG
D11022
ChEBI
Sem informação.
ChEMBL
CHEMBL3545367
Fórmula química
C22H20F2N4O2
Massa molar
410.4
SMILES
CC1=NC(=NC=C1OCC2(CC2C(=O)NC3=NC=C(C=C3)F)C4=CC(=CC=C4)F)C
InChI
InChI=1S/C22H20F2N4O2/c1-13-19(11-25-14(2)27-13)30-12-22(15-4-3-5-16(23)8-15)9-18(22)21(29)28-20-7-6-17(24)10-26-20/h3-8,10-11,18H,9,12H2,1-2H3,(H,26,28,29)/t18-,22+/m0/s1
Key
MUGXRYIUWFITCP-PGRDOPGGSA-N
Ponto de fusão
Sem informação.
Ponto de ebulição
Sem informação.
Solubilidade
Sem informação.
Biodisponibilidade
Modelos animais de disposição de lemborexant demonstraram rápida absorção após administração oral.
Metabolismo
Dado que menos de 1% de uma dose administrada é recuperada inalterada na urina, é provável que o lemborexant seja extensamente metabolizado - isso foi confirmado em modelos de ratos e macacos, mas seu metabolismo em humanos não foi totalmente caracterizado. A informação de prescrição indica que é predominantemente metabolizado pelo CYP3A4, com uma contribuição menor pelo CYP3A5. O principal metabólito circulante é o metabólito M10 do lemborexant, que é farmacologicamente activo e se liga aos receptores de orexina com afinidade semelhante ao medicamento original. O metabólito M10 tem o potencial de induzir as enzimas CYP3A e CYP2B6, inibir fracamente as enzimas CYP3A e é um substrato dos transportadores P-gp.
Semi-Vida
A semi-vida do lemborexant em doses de 5mg e 10mg é de 17 e 19 horas, respectivamente.
Ligação plasmática
O lemborexant está aproximadamente 94% ligado às proteínas in vitro, embora as proteínas específicas às quais ele se liga no plasma não tenham sido elucidadas.
Excreção
Após administração oral, 57,4% da dose é encontrada nas fezes e 29,1% na urina. Menos de 1% da dose recuperada na urina existe como droga original inalterada, sugerindo metabolismo extenso.
Classificação legal
Sem informação.
Nome Comercial de Referência
Sem informação.
Licença
Sem informação.
Cat. Gravidez
Não administrar durante a gravidez.
Estado Legal
MSRM
Via de Adm.
Oral.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 12 de Abril de 2022
