Lefamulina

O que é
A lefamulina é um antibiótico usado para tratar adultos com pneumonia bacteriana adquirida na comunidade.
É um antibiótico pleuromutilina que inibe a grande sub-unidade dos ribossomos bacterianos.
Usos comuns
A lefamulina é indicada para tratar adultos com diagnóstico de pneumonia bacteriana adquirida na comunidade (CABP), causada por bactérias susceptíveis.
Seu uso deve ser reservado para organismos susceptíveis confirmados ou com alta probabilidade de infecção por organismos susceptíveis.
A lista de bactérias susceptíveis inclui Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus aureus (suscetível à meticilina), Legionella pneumophila, Haemophilus influenza, Chlamydophila pneumoniae e Mycoplasma pneumoniae.
Tipo
Molécula pequena.
História
A lefamulina foi aprovada para uso médico nos Estados Unidos em agosto de 2019 e na União Europeia em julho de 2020.
Indicações
Lefamulina está indicado para o tratamento da pneumonia adquirida na comunidade (PAC) em adultos, quando se considera inadequada a utilização de agentes antibacterianos que são normalmente recomendados para o tratamento inicial da PAC ou quando estes não foram eficazes.
Classificação CFT

1.1.11 : Outros antibacterianos

Mecanismo De Acção
A lefamulina é um agente antibacteriano da classe da pleuromutilina.
Inibe a síntese das proteínas bacterianas através da interacção com os locais A e P do centro peptidil transferase (PTC) na parte central do domínio V do ARNr 23S da sub-unidade ribossómica 50S, impedindo o posicionamento correto do ARNt.
Posologia Orientativa
Via oral:
A dose recomendada é de um comprimido de 600 mg de Lefamulina tomado a cada 12 horas durante 5 dias.

Via intravenosa:
Lefamulina será administrado por um médico ou enfermeiro.
A dose recomendada para os adultos é de 150 mg a cada 12 horas. O medicamento será administrado através de uma perfusão numa veia (perfusão intravenosa) durante um período de 1 hora.
Normalmente, a terapêutica tem uma duração de 7 dias ou mais se o médico assim o recomendar.
Administração
Via oral ou intravenosa.

Os comprimidos devem ser engolidos inteiros com água. Lefamulina deve ser tomado com o estômago vazio.

Lefamulina é administrado por perfusão intravenosa durante 60 minutos num volume de perfusão de 250 ml. A taxa de perfusão recomendada não deve ser ultrapassada.
Contra-Indicações
Hipersensibilidade à Lefamulina.
Hipersensibilidade a qualquer outro membro da classe da pleuromutilina.
Administração concomitante com indutores moderados ou fortes do CYP3A (por exemplo, efavirenz, fenitoína, rifampicina) ou com inibidores fortes do CYP3A (por exemplo, claritromicina, itraconazol, ritonavir).
Administração concomitante com substratos do CYP3A (por exemplo, antipsicóticos, eritromicina, antidepressivos tricíclicos) que prolongam o intervalo QT.
Administração concomitante de medicamentos que prolongam o intervalo QT, como medicamentos antiarrítmicos da Classe IA (por exemplo, quinidina, procainamida) ou da Classe III (por exemplo, amiodarona, sotalol).
Prolongamento do intervalo QT conhecido.
Perturbações eletroclíticas, nomeadamente hipocaliemia não corrigida.
Bradicardia clinicamente relevante, insuficiência cardíaca congestiva instável ou historial de arritmias ventriculares sintomáticas.
Administração concomitante com substratos sensíveis do CYP2C8 (por exemplo, repaglinida).
Efeitos Indesejáveis/Adversos
Frequentes: podem afectar até 1 em cada 10 pessoas
- baixos níveis de potássio no sangue (hipocaliemia), que podem causar fraqueza muscular, contração muscular ou ritmo cardíaco anormal
- dificuldade em dormir (insónia)
- dor de cabeça
- alteração do ritmo cardíaco (observada num ECG, que monitoriza a actividade eléctrica do coração)
- diarreia
- enjoos (náuseas) ou vómitos
- aumento de uma enzima especial do fígado no sangue (transaminases)

Pouco frequentes: podem afectar até 1 em cada 100 pessoas
- inflamação do intestino que causa diarreia (colite), devido a uma infecção por um tipo de bactéria denominada Clostridioides difficile (anteriormente denominada Clostridium difficile)
- infecção por fungo (levedura) da garganta e boca (aftas ou candidíase oral)
- infecção por fungo (levedura) da vagina e da vulva (candidíase vaginal)
- redução dos glóbulos vermelhos (anemia), que pode tornar a pele pálida e causar fraqueza ou falta de ar
- redução das plaquetas sanguíneas (células sanguíneas que ajudam o sangue a coagular), o que aumenta o risco de hemorragia ou hematomas
- sensação de ansiedade
- tonturas
- sensação de cansaço ou sonolência
- batimento ou ritmo cardíaco irregular ou palpitações
- dor na parte de trás do nariz e da garganta
- dor de estômago, dor no abdómen ou em torno do estômago
- prisão de ventre
- indigestão, acidez do estômago (azia) ou inflamação do revestimento do estômago (gastrite)
- aumento de uma enzima do fígado no sangue (gama-glutamiltransferase e fosfatase alcalina)
- aumento de uma enzima dos músculos no sangue (creatinafosfoquinase)
- dificuldade em urinar ou esvaziar totalmente a bexiga (retenção urinária)
Advertências

Sem informação.

Precauções Gerais
Fale com o médico, farmacêutico ou enfermeiro antes de tomar Lefamulina
- se tiver insuficiência renal e necessitar de diálise.
- se tiver cirrose (doença do fígado grave).

Se alguma destas situações se aplica a si, ou se tiver dúvidas, fale com o médico antes de tomar Lefamulina.

Se desenvolver diarreia grave durante ou após a toma dos comprimidos de Lefamulina, fale com o médico, pois pode necessitar de interromper o seu medicamento, ou pode ter de tomar outro medicamento para tratar a diarreia. Os antibióticos podem provocar um crescimento excessivo de determinadas bactérias no intestino que podem danificar o intestino e provocar diarreia grave.

Se desenvolver pele amarela (icterícia) ou a parte branca dos seus olhos ficar amarela (scleral icterus), fale com o médico, pois pode ser necessário parar de tomar Lefamulina ou outros medicamentos.

Existe uma pequena possibilidade de que possa ter uma infecção diferente causada por outra bactéria durante ou após o tratamento com Lefamulina. O médico irá monitorizá-lo atentamente quanto a quaisquer novas infecções e dar-lhe outro tratamento, se necessário.

A utilização de Lefamulina não é recomendada em crianças e adolescentes com menos de 18 anos.

Informe o médico ou farmacêutico se estiver a tomar, tiver tomado recentemente ou se vier a tomar outros medicamentos, pois alguns deles podem afectar ou ser afectados por Lefamulina.

Não pode tomar nenhum dos seguintes medicamentos com lefamulina:
- carbamazepina, fenitoína, primidona (medicamentos para a epilepsia)
- efavirenz, ritonavir (para o VIH)
- hipericão, um remédio à base de plantas (para a depressão ou falta de ânimo)
- bosentano diltiazem, amiodarona, sotalol, quinidina, procainamida (para a angina de peito, tensão arterial alta ou distúrbios do ritmo cardíaco)
- rifampicina, claritromicina, eritromicina (para infecções bacterianas)
- fluconazol, itraconazol, posaconazol, voriconazol (para infecções fúngicas)
- cetoconazol (para a doença de Cushing)
- repaglinida (para a diabetes)
- nefazodona, amitriptilina ou pimozida (para a depressão ou outras doenças mentais)

O médico poderá ter de ajustar a dose de alguns medicamentos enquanto estiver a tomar lefamulina.
Estes medicamentos incluem:
- alprazolam, midazolam, triazolam ou outros medicamentos chamados benzodiazepinas (para a ansiedade)
- Alfentanil (um opióide para a dor)
- Vardenafil (para a disfunção eréctil)
- Ibrutinib (para determinados tipos de cancro)
- lovastatina, rosuvastatina ou sinvastatina (para reduzir os níveis de colesterol)
• metformina (para a diabetes)
• zolpidem (para insónias)
• etinilestradiol (utilizado na pílula)
• verapamil (para tensão alta)
Cuidados com a Dieta
Lefamulina deve ser tomado com o estômago vazio, pelo menos 1 hora antes ou 2 horas após uma refeição. Tal deve-se ao facto de os alimentos e algumas bebidas poderem afectar a forma como os medicamentos.

Não pode comer toranja nem beber sumo de toranja durante o tratamento com Lefamulina, uma vez que pode interagir com Lefamulina e aumentar os efeitos indesejáveis.
Terapêutica Interrompida
Via oral:
Não tome uma dose a dobrar para compensar um comprimido que se esqueceu de tomar. Deve continuar o tratamento a partir da próxima dose prevista.

Via intravenosa:
Lefamulina será administrado no hospital por um médico ou enfermeiro. Portanto, é improvável que não receba uma dose de Lefamulina. Informe o médico ou enfermeiro se achar que uma administração de Lefamulina foi esquecida.
Cuidados no Armazenamento
Manter este medicamento fora da vista e do alcance das crianças.

Comprimidos: O medicamento não necessita de quaisquer precauções especiais de conservação.

Concentrado: Conservar no frigorífico (2°C a 8°C ). Não congelar.
Solvente: Armazenar a uma temperatura inferior a 25°C. Não congelar.

Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Espectro de susceptibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.
Contraindicado

Lefamulina Medicamentos que prolongam o intervalo QT

Observações: n.d.
Interacções: Interacções farmacodinâmicas A administração concomitante de lefamulina com outros medicamentos conhecidos por prolongar o intervalo QT é contra-indicada. - Medicamentos que prolongam o intervalo QT
Contraindicado

Lefamulina Indutores do CYP3A

Observações: n.d.
Interacções: Efeitos de outros medicamentos na lefamulina Utilização com indutores moderados e fortes do CYP3A/da gp-P Os medicamentos que são indutores moderados ou fortes do CYP3A (por exemplo, rifampicina, hipericão [Hypericum perforatum], carbamazepina, fenitoína, bosentano, efavirenz, primidona) podem reduzir significativamente a concentração plasmática de lefamulina e levar a um efeito terapêutico reduzido da lefamulina. A administração concomitante desses medicamentos com lefamulina é contra-indicada. - Indutores do CYP3A
Contraindicado

Lefamulina Indutores da glicoproteína-P (Gp-P)

Observações: n.d.
Interacções: Efeitos de outros medicamentos na lefamulina Utilização com indutores moderados e fortes do CYP3A/da gp-P Os medicamentos que são indutores moderados ou fortes do CYP3A (por exemplo, rifampicina, hipericão [Hypericum perforatum], carbamazepina, fenitoína, bosentano, efavirenz, primidona) podem reduzir significativamente a concentração plasmática de lefamulina e levar a um efeito terapêutico reduzido da lefamulina. A administração concomitante desses medicamentos com lefamulina é contra-indicada. - Indutores da glicoproteína-P (Gp-P)
Contraindicado

Lefamulina Rifampicina (rifampina)

Observações: n.d.
Interacções: Efeitos de outros medicamentos na lefamulina Utilização com indutores moderados e fortes do CYP3A/da gp-P Os medicamentos que são indutores moderados ou fortes do CYP3A (por exemplo, rifampicina, hipericão [Hypericum perforatum], carbamazepina, fenitoína, bosentano, efavirenz, primidona) podem reduzir significativamente a concentração plasmática de lefamulina e levar a um efeito terapêutico reduzido da lefamulina. A administração concomitante desses medicamentos com lefamulina é contra-indicada. - Rifampicina (rifampina)
Contraindicado

Lefamulina Hipericão (Erva de S. João; Hypericum perforatum)

Observações: n.d.
Interacções: Efeitos de outros medicamentos na lefamulina Utilização com indutores moderados e fortes do CYP3A/da gp-P Os medicamentos que são indutores moderados ou fortes do CYP3A (por exemplo, rifampicina, hipericão [Hypericum perforatum], carbamazepina, fenitoína, bosentano, efavirenz, primidona) podem reduzir significativamente a concentração plasmática de lefamulina e levar a um efeito terapêutico reduzido da lefamulina. A administração concomitante desses medicamentos com lefamulina é contra-indicada. - Hipericão (Erva de S. João; Hypericum perforatum)
Contraindicado

Lefamulina Carbamazepina

Observações: n.d.
Interacções: Efeitos de outros medicamentos na lefamulina Utilização com indutores moderados e fortes do CYP3A/da gp-P Os medicamentos que são indutores moderados ou fortes do CYP3A (por exemplo, rifampicina, hipericão [Hypericum perforatum], carbamazepina, fenitoína, bosentano, efavirenz, primidona) podem reduzir significativamente a concentração plasmática de lefamulina e levar a um efeito terapêutico reduzido da lefamulina. A administração concomitante desses medicamentos com lefamulina é contra-indicada. - Carbamazepina
Contraindicado

Lefamulina Fenitoína

Observações: n.d.
Interacções: Efeitos de outros medicamentos na lefamulina Utilização com indutores moderados e fortes do CYP3A/da gp-P Os medicamentos que são indutores moderados ou fortes do CYP3A (por exemplo, rifampicina, hipericão [Hypericum perforatum], carbamazepina, fenitoína, bosentano, efavirenz, primidona) podem reduzir significativamente a concentração plasmática de lefamulina e levar a um efeito terapêutico reduzido da lefamulina. A administração concomitante desses medicamentos com lefamulina é contra-indicada. - Fenitoína
Contraindicado

Lefamulina Bosentano

Observações: n.d.
Interacções: Efeitos de outros medicamentos na lefamulina Utilização com indutores moderados e fortes do CYP3A/da gp-P Os medicamentos que são indutores moderados ou fortes do CYP3A (por exemplo, rifampicina, hipericão [Hypericum perforatum], carbamazepina, fenitoína, bosentano, efavirenz, primidona) podem reduzir significativamente a concentração plasmática de lefamulina e levar a um efeito terapêutico reduzido da lefamulina. A administração concomitante desses medicamentos com lefamulina é contra-indicada. - Bosentano
Contraindicado

Lefamulina Efavirenz

Observações: n.d.
Interacções: Efeitos de outros medicamentos na lefamulina Utilização com indutores moderados e fortes do CYP3A/da gp-P Os medicamentos que são indutores moderados ou fortes do CYP3A (por exemplo, rifampicina, hipericão [Hypericum perforatum], carbamazepina, fenitoína, bosentano, efavirenz, primidona) podem reduzir significativamente a concentração plasmática de lefamulina e levar a um efeito terapêutico reduzido da lefamulina. A administração concomitante desses medicamentos com lefamulina é contra-indicada. - Efavirenz
Contraindicado

Lefamulina Primidona

Observações: n.d.
Interacções: Efeitos de outros medicamentos na lefamulina Utilização com indutores moderados e fortes do CYP3A/da gp-P Os medicamentos que são indutores moderados ou fortes do CYP3A (por exemplo, rifampicina, hipericão [Hypericum perforatum], carbamazepina, fenitoína, bosentano, efavirenz, primidona) podem reduzir significativamente a concentração plasmática de lefamulina e levar a um efeito terapêutico reduzido da lefamulina. A administração concomitante desses medicamentos com lefamulina é contra-indicada. - Primidona
Contraindicado

Lefamulina Inibidores do CYP3A

Observações: n.d.
Interacções: Efeitos de outros medicamentos na lefamulina Utilização com inibidores fortes do CYP3A/gp-P Os medicamentos que são inibidores fortes do CYP3A e da gp-P (por exemplo, claritromicina, diltiazem, itraconazol, cetoconazol, nefazodona, posaconazol, regimes contendo ritonavir, voriconazol) podem alterar a absorção de lefamulina e, por conseguinte, aumentar as concentrações plasmáticas de lefamulina. A administração concomitante desses medicamentos ou de sumo de toranja com lefamulina é contra-indicada. - Inibidores do CYP3A
Contraindicado

Lefamulina Inibidores da glicoproteína-P (Gp-P)

Observações: n.d.
Interacções: Efeitos de outros medicamentos na lefamulina Utilização com inibidores fortes do CYP3A/gp-P Os medicamentos que são inibidores fortes do CYP3A e da gp-P (por exemplo, claritromicina, diltiazem, itraconazol, cetoconazol, nefazodona, posaconazol, regimes contendo ritonavir, voriconazol) podem alterar a absorção de lefamulina e, por conseguinte, aumentar as concentrações plasmáticas de lefamulina. A administração concomitante desses medicamentos ou de sumo de toranja com lefamulina é contra-indicada. - Inibidores da glicoproteína-P (Gp-P)
Contraindicado

Lefamulina Claritromicina

Observações: n.d.
Interacções: Efeitos de outros medicamentos na lefamulina Utilização com inibidores fortes do CYP3A/gp-P Os medicamentos que são inibidores fortes do CYP3A e da gp-P (por exemplo, claritromicina, diltiazem, itraconazol, cetoconazol, nefazodona, posaconazol, regimes contendo ritonavir, voriconazol) podem alterar a absorção de lefamulina e, por conseguinte, aumentar as concentrações plasmáticas de lefamulina. A administração concomitante desses medicamentos ou de sumo de toranja com lefamulina é contra-indicada. - Claritromicina
Contraindicado

Lefamulina Diltiazem

Observações: n.d.
Interacções: Efeitos de outros medicamentos na lefamulina Utilização com inibidores fortes do CYP3A/gp-P Os medicamentos que são inibidores fortes do CYP3A e da gp-P (por exemplo, claritromicina, diltiazem, itraconazol, cetoconazol, nefazodona, posaconazol, regimes contendo ritonavir, voriconazol) podem alterar a absorção de lefamulina e, por conseguinte, aumentar as concentrações plasmáticas de lefamulina. A administração concomitante desses medicamentos ou de sumo de toranja com lefamulina é contra-indicada. - Diltiazem
Contraindicado

Lefamulina Itraconazol

Observações: n.d.
Interacções: Efeitos de outros medicamentos na lefamulina Utilização com inibidores fortes do CYP3A/gp-P Os medicamentos que são inibidores fortes do CYP3A e da gp-P (por exemplo, claritromicina, diltiazem, itraconazol, cetoconazol, nefazodona, posaconazol, regimes contendo ritonavir, voriconazol) podem alterar a absorção de lefamulina e, por conseguinte, aumentar as concentrações plasmáticas de lefamulina. A administração concomitante desses medicamentos ou de sumo de toranja com lefamulina é contra-indicada. - Itraconazol
Contraindicado

Lefamulina Cetoconazol

Observações: n.d.
Interacções: Efeitos de outros medicamentos na lefamulina Utilização com inibidores fortes do CYP3A/gp-P Os medicamentos que são inibidores fortes do CYP3A e da gp-P (por exemplo, claritromicina, diltiazem, itraconazol, cetoconazol, nefazodona, posaconazol, regimes contendo ritonavir, voriconazol) podem alterar a absorção de lefamulina e, por conseguinte, aumentar as concentrações plasmáticas de lefamulina. A administração concomitante desses medicamentos ou de sumo de toranja com lefamulina é contra-indicada. - Cetoconazol
Contraindicado

Lefamulina Nefazodona

Observações: n.d.
Interacções: Efeitos de outros medicamentos na lefamulina Utilização com inibidores fortes do CYP3A/gp-P Os medicamentos que são inibidores fortes do CYP3A e da gp-P (por exemplo, claritromicina, diltiazem, itraconazol, cetoconazol, nefazodona, posaconazol, regimes contendo ritonavir, voriconazol) podem alterar a absorção de lefamulina e, por conseguinte, aumentar as concentrações plasmáticas de lefamulina. A administração concomitante desses medicamentos ou de sumo de toranja com lefamulina é contra-indicada. - Nefazodona
Contraindicado

Lefamulina Posaconazol

Observações: n.d.
Interacções: Efeitos de outros medicamentos na lefamulina Utilização com inibidores fortes do CYP3A/gp-P Os medicamentos que são inibidores fortes do CYP3A e da gp-P (por exemplo, claritromicina, diltiazem, itraconazol, cetoconazol, nefazodona, posaconazol, regimes contendo ritonavir, voriconazol) podem alterar a absorção de lefamulina e, por conseguinte, aumentar as concentrações plasmáticas de lefamulina. A administração concomitante desses medicamentos ou de sumo de toranja com lefamulina é contra-indicada. - Posaconazol
Contraindicado

Lefamulina Ritonavir

Observações: n.d.
Interacções: Efeitos de outros medicamentos na lefamulina Utilização com inibidores fortes do CYP3A/gp-P Os medicamentos que são inibidores fortes do CYP3A e da gp-P (por exemplo, claritromicina, diltiazem, itraconazol, cetoconazol, nefazodona, posaconazol, regimes contendo ritonavir, voriconazol) podem alterar a absorção de lefamulina e, por conseguinte, aumentar as concentrações plasmáticas de lefamulina. A administração concomitante desses medicamentos ou de sumo de toranja com lefamulina é contra-indicada. - Ritonavir
Contraindicado

Lefamulina Voriconazol

Observações: n.d.
Interacções: Efeitos de outros medicamentos na lefamulina Utilização com inibidores fortes do CYP3A/gp-P Os medicamentos que são inibidores fortes do CYP3A e da gp-P (por exemplo, claritromicina, diltiazem, itraconazol, cetoconazol, nefazodona, posaconazol, regimes contendo ritonavir, voriconazol) podem alterar a absorção de lefamulina e, por conseguinte, aumentar as concentrações plasmáticas de lefamulina. A administração concomitante desses medicamentos ou de sumo de toranja com lefamulina é contra-indicada. - Voriconazol
Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Lefamulina Alprazolam

Observações: n.d.
Interacções: Potencial da lefamulina para afectar outros medicamentos A lefamulina é um inibidor moderado do CYP3A, mas não tem potencial de indução. A administração concomitante de lefamulina com agentes metabolizados pelo CYP3A, como alprazolam, alfentanilo, ibrutinib, lovastatina, sinvastatina, vardenafil e verapamilo pode resultar no aumento das concentrações plasmáticas destes medicamentos. - Alprazolam
Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Lefamulina Alfentanilo

Observações: n.d.
Interacções: Potencial da lefamulina para afectar outros medicamentos A lefamulina é um inibidor moderado do CYP3A, mas não tem potencial de indução. A administração concomitante de lefamulina com agentes metabolizados pelo CYP3A, como alprazolam, alfentanilo, ibrutinib, lovastatina, sinvastatina, vardenafil e verapamilo pode resultar no aumento das concentrações plasmáticas destes medicamentos. - Alfentanilo
Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Lefamulina Ibrutinib

Observações: n.d.
Interacções: Potencial da lefamulina para afectar outros medicamentos A lefamulina é um inibidor moderado do CYP3A, mas não tem potencial de indução. A administração concomitante de lefamulina com agentes metabolizados pelo CYP3A, como alprazolam, alfentanilo, ibrutinib, lovastatina, sinvastatina, vardenafil e verapamilo pode resultar no aumento das concentrações plasmáticas destes medicamentos. - Ibrutinib
Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Lefamulina Lovastatina

Observações: n.d.
Interacções: Potencial da lefamulina para afectar outros medicamentos A lefamulina é um inibidor moderado do CYP3A, mas não tem potencial de indução. A administração concomitante de lefamulina com agentes metabolizados pelo CYP3A, como alprazolam, alfentanilo, ibrutinib, lovastatina, sinvastatina, vardenafil e verapamilo pode resultar no aumento das concentrações plasmáticas destes medicamentos. - Lovastatina
Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Lefamulina Sinvastatina

Observações: n.d.
Interacções: Potencial da lefamulina para afectar outros medicamentos A lefamulina é um inibidor moderado do CYP3A, mas não tem potencial de indução. A administração concomitante de lefamulina com agentes metabolizados pelo CYP3A, como alprazolam, alfentanilo, ibrutinib, lovastatina, sinvastatina, vardenafil e verapamilo pode resultar no aumento das concentrações plasmáticas destes medicamentos. - Sinvastatina
Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Lefamulina Vardenafil

Observações: n.d.
Interacções: Potencial da lefamulina para afectar outros medicamentos A lefamulina é um inibidor moderado do CYP3A, mas não tem potencial de indução. A administração concomitante de lefamulina com agentes metabolizados pelo CYP3A, como alprazolam, alfentanilo, ibrutinib, lovastatina, sinvastatina, vardenafil e verapamilo pode resultar no aumento das concentrações plasmáticas destes medicamentos. - Vardenafil
Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Lefamulina Verapamilo

Observações: n.d.
Interacções: Potencial da lefamulina para afectar outros medicamentos A lefamulina é um inibidor moderado do CYP3A, mas não tem potencial de indução. A administração concomitante de lefamulina com agentes metabolizados pelo CYP3A, como alprazolam, alfentanilo, ibrutinib, lovastatina, sinvastatina, vardenafil e verapamilo pode resultar no aumento das concentrações plasmáticas destes medicamentos. - Verapamilo
Contraindicado

Lefamulina Substratos do CYP2C8

Observações: n.d.
Interacções: Potencial da lefamulina para afectar outros medicamentos A administração concomitante de lefamulina com agentes metabolizados pelo CYP2C8, (como a repaglinida), pode resultar no aumento das concentrações plasmáticas destes medicamentos. A co-administração com substratos sensíveis do CYP2C8 é contra-indicada. - Substratos do CYP2C8
Contraindicado

Lefamulina Repaglinida

Observações: n.d.
Interacções: Potencial da lefamulina para afectar outros medicamentos A administração concomitante de lefamulina com agentes metabolizados pelo CYP2C8, (como a repaglinida), pode resultar no aumento das concentrações plasmáticas destes medicamentos. A co-administração com substratos sensíveis do CYP2C8 é contra-indicada. - Repaglinida
Usar com precaução

Lefamulina Digoxina

Observações: n.d.
Interacções: Potencial da lefamulina para afectar outros medicamentos Num estudo clínico sobre a interacção medicamentosa, não se observou qualquer interacção clinicamente relevante quando a lefamulina foi administrada concomitantemente com o substrato da glicoproteína P digoxina. Não foram realizados estudos de interacção medicamentosa com lefamulina e substratos de outros transportadores. Estudos in vitro indicaram que a lefamulina actua como um inibidor dos transportadores OATP1B1, OATP1B3, BCRP, OCT1 e MATE1. Por conseguinte, recomenda-se precaução na administração concomitante de lefamulina com substratos sensíveis destes transportadores, especialmente no caso dos substratos com uma janela terapêutica estreita. - Digoxina
Usar com precaução

Lefamulina Substratos do OATP1B1

Observações: n.d.
Interacções: Potencial da lefamulina para afectar outros medicamentos Num estudo clínico sobre a interacção medicamentosa, não se observou qualquer interacção clinicamente relevante quando a lefamulina foi administrada concomitantemente com o substrato da glicoproteína P digoxina. Não foram realizados estudos de interacção medicamentosa com lefamulina e substratos de outros transportadores. Estudos in vitro indicaram que a lefamulina actua como um inibidor dos transportadores OATP1B1, OATP1B3, BCRP, OCT1 e MATE1. Por conseguinte, recomenda-se precaução na administração concomitante de lefamulina com substratos sensíveis destes transportadores, especialmente no caso dos substratos com uma janela terapêutica estreita. - Substratos do OATP1B1
Usar com precaução

Lefamulina Substratos do OATP1B3

Observações: n.d.
Interacções: Potencial da lefamulina para afectar outros medicamentos Num estudo clínico sobre a interacção medicamentosa, não se observou qualquer interacção clinicamente relevante quando a lefamulina foi administrada concomitantemente com o substrato da glicoproteína P digoxina. Não foram realizados estudos de interacção medicamentosa com lefamulina e substratos de outros transportadores. Estudos in vitro indicaram que a lefamulina actua como um inibidor dos transportadores OATP1B1, OATP1B3, BCRP, OCT1 e MATE1. Por conseguinte, recomenda-se precaução na administração concomitante de lefamulina com substratos sensíveis destes transportadores, especialmente no caso dos substratos com uma janela terapêutica estreita. - Substratos do OATP1B3
Usar com precaução

Lefamulina Substratos do BCRP (proteína de resistência do cancro da mama)

Observações: n.d.
Interacções: Potencial da lefamulina para afectar outros medicamentos Num estudo clínico sobre a interacção medicamentosa, não se observou qualquer interacção clinicamente relevante quando a lefamulina foi administrada concomitantemente com o substrato da glicoproteína P digoxina. Não foram realizados estudos de interacção medicamentosa com lefamulina e substratos de outros transportadores. Estudos in vitro indicaram que a lefamulina actua como um inibidor dos transportadores OATP1B1, OATP1B3, BCRP, OCT1 e MATE1. Por conseguinte, recomenda-se precaução na administração concomitante de lefamulina com substratos sensíveis destes transportadores, especialmente no caso dos substratos com uma janela terapêutica estreita. - Substratos do BCRP (proteína de resistência do cancro da mama)
Usar com precaução

Lefamulina Substratos do OCT1

Observações: n.d.
Interacções: Potencial da lefamulina para afectar outros medicamentos Num estudo clínico sobre a interacção medicamentosa, não se observou qualquer interacção clinicamente relevante quando a lefamulina foi administrada concomitantemente com o substrato da glicoproteína P digoxina. Não foram realizados estudos de interacção medicamentosa com lefamulina e substratos de outros transportadores. Estudos in vitro indicaram que a lefamulina actua como um inibidor dos transportadores OATP1B1, OATP1B3, BCRP, OCT1 e MATE1. Por conseguinte, recomenda-se precaução na administração concomitante de lefamulina com substratos sensíveis destes transportadores, especialmente no caso dos substratos com uma janela terapêutica estreita. - Substratos do OCT1
Usar com precaução

Lefamulina Substratos do MATE

Observações: n.d.
Interacções: Potencial da lefamulina para afectar outros medicamentos Num estudo clínico sobre a interacção medicamentosa, não se observou qualquer interacção clinicamente relevante quando a lefamulina foi administrada concomitantemente com o substrato da glicoproteína P digoxina. Não foram realizados estudos de interacção medicamentosa com lefamulina e substratos de outros transportadores. Estudos in vitro indicaram que a lefamulina actua como um inibidor dos transportadores OATP1B1, OATP1B3, BCRP, OCT1 e MATE1. Por conseguinte, recomenda-se precaução na administração concomitante de lefamulina com substratos sensíveis destes transportadores, especialmente no caso dos substratos com uma janela terapêutica estreita. - Substratos do MATE
Identificação dos símbolos utilizados na descrição das Interacções da Lefamulina
Informe o seu Médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica (OTC), Produtos de Saúde, Suplementos Alimentares ou Fitoterapêuticos.

As mulheres com potencial para engravidar devem utilizar métodos contraceptivos eficazes durante o tratamento com Lefamulina. As mulheres que tomam contraceptivos orais devem utilizar um método de contracepção adicional.

Não existem dados sobre a utilização de lefamulina em mulheres grávidas.
Lefamulina não é recomendado durante a gravidez.

Amamentação
Desconhece-se se a lefamulina ou os metabólitos são excretados no leite humano.
A amamentação deve ser descontinuada durante o tratamento com Lefamulina.

Os efeitos de Lefamulina sobre a capacidade de conduzir e utilizar máquinas são nulos.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 11 de Novembro de 2021