Lasofoxifeno
O que é
Lasofoxifeno é um modulador selectivo do receptor de estrogénio não esteroidal (SERM) para a prevenção e tratamento da osteoporose e para o tratamento da atrofia vaginal
Usos comuns
É utilizado para o tratamento da osteoporose (doença que fragiliza os ossos) em mulheres pós-menopáusicas e em mulheres com risco de fractura óssea.
Demonstrou uma redução na incidência de fracturas vertebrais e não vertebrais, mas não na anca.
Destina-se ao tratamento a longo prazo.
Demonstrou uma redução na incidência de fracturas vertebrais e não vertebrais, mas não na anca.
Destina-se ao tratamento a longo prazo.
Tipo
Molécula pequena.
História
Sem informação.
Indicações
Tratamento da osteoporose na pós-menopausa.
Classificação CFT
9.6.5 : MEDICAMENTOS QUE ATUAM NO OSSO E NO METABOLISMO DO CÁLCIO (Outros)
Mecanismo De Acção
A osteoporose ocorre quando não cresce osso novo em quantidade suficiente para substituir aquele que se vai decompondo naturalmente.
Gradualmente, os ossos tornam-se finos e frágeis, o que aumenta a probabilidade de se partirem (fracturas).
A osteoporose é mais frequente nas mulheres após a menopausa, altura em que diminuem os níveis de estrogénio, a hormona feminina: o estrogénio retarda a degradação óssea e torna os ossos mais resistentes a fracturas.
O lasofoxifeno é um modulador selectivo do receptor do estrogénio (MSRE).
O lasofoxifeno actua como “agonista” do receptor de estrogénio (uma substância que estimula o receptor de estrogénio) em alguns tecidos do organismo.
O lasofoxifeno produz o mesmo efeito que o estrogénio no osso.
Gradualmente, os ossos tornam-se finos e frágeis, o que aumenta a probabilidade de se partirem (fracturas).
A osteoporose é mais frequente nas mulheres após a menopausa, altura em que diminuem os níveis de estrogénio, a hormona feminina: o estrogénio retarda a degradação óssea e torna os ossos mais resistentes a fracturas.
O lasofoxifeno é um modulador selectivo do receptor do estrogénio (MSRE).
O lasofoxifeno actua como “agonista” do receptor de estrogénio (uma substância que estimula o receptor de estrogénio) em alguns tecidos do organismo.
O lasofoxifeno produz o mesmo efeito que o estrogénio no osso.
Posologia Orientativa
A dose recomendada é de um comprimido por dia, podendo ser tomado em qualquer altura do dia.
Podem ser adicionados à dieta suplementos de cálcio e vitamina D se a sua ingestão diária não for suficiente.
Podem ser adicionados à dieta suplementos de cálcio e vitamina D se a sua ingestão diária não for suficiente.
Administração
Via oral.
Contra-Indicações
Hipersensibilidade ao Lasofoxifeno.
História actual ou anterior de acontecimentos tromboembólicos venosos, incluindo trombose venosa profunda, embolia pulmonar e trombose da veia central da retina.
Hemorragia uterina inexplicável.
Lasofoxifeno destina-se apenas para utilização em mulheres pós-menopáusicas. Não deve ser utilizado por mulheres em idade fértil, grávidas e mulheres a amamentar.
História actual ou anterior de acontecimentos tromboembólicos venosos, incluindo trombose venosa profunda, embolia pulmonar e trombose da veia central da retina.
Hemorragia uterina inexplicável.
Lasofoxifeno destina-se apenas para utilização em mulheres pós-menopáusicas. Não deve ser utilizado por mulheres em idade fértil, grávidas e mulheres a amamentar.
Efeitos Indesejáveis/Adversos
A maioria dos efeitos secundários que ocorreram durante os estudos foram ligeiros. Estes efeitos secundários podem ocorrer com determinadas frequências, que são definidas como se segue:
- Muito frequentes: afectam mais de 1 utilizador em cada 10
- Frequentes: afectam 1 a 10 utilizadores em cada 100
- Pouco frequentes: afectam 1 a 10 utilizadores em cada 1000
- Raros: afectam 1 a 10 utilizadores em cada 10 000 utilizadores
- Muito raros: afectam menos de 1 utilizador em cada 10 000
- Desconhecidos: a frequência não pode ser calculada a partir dos dados disponíveis Efeitos secundários muito frequentes:
- Cãibras musculares
Efeitos secundários frequentes:
- Afrontamentos
- Prisão de ventre
- Pressão abdominal inferior
- Corrimento vaginal
- Transpiração excessiva
Efeitos secundários pouco frequentes:
- Infecções urinárias, ardor na micção, micção urgente, incontinência urinária
- Dor ou pressão abdominal, dor nas costas, pescoço, articulações ou peito
- Cansaço, sangramento excessivo ou irregular normalmente do nariz
- Diabetes (os sintomas típicos são sede excessiva, micção frequente)
- Sensação de queimadura, tontura, dormência, falha de memória, falha ou perda parcial do movimento de um membro, dores de cabeça, síndrome das pernas irrequietas (um desejo irresistível de mover as pernas para parar uma sensação estranha ou desconfortável)
- Batimento cardíaco irregular ou alterado, aumento da frequência cardíaca
- Inchaço das mãos, braços, pé e pernas, dor nos membros
- Tosse, dificuldade em respirar, congestão e corrimento nasal
- Secura da boca, flatulência (quantidade excessiva de ar ou gases no estômago ou no intestino), dor de estômago
- Olho seco, perda de cabelo, erupção cutânea, suores nocturnos, prurido (sensação de comichão), sensação de calor, aumento de peso
- Rigidez da mama, dor na mama, sangramento vaginal, prurido vaginal
Efeitos secundários raros:
- Infecção no ouvido, olho, tracto respiratório ou pele, diarreia, sangue nas fezes
- Alteração do apetite
- Sonhos diferentes, alterações de humor
- Tonturas, alteração de paladar, convulsões, enxaquecas, enfraquecimento dos braços e pernas, ciática (dor sentida na parte inferior das costas, nádega, e/ou várias partes da perna e pé, tipicamente em um dos lados do corpo)
- Visão alterada, dor ocular, comichão nos olhos, pálpebras inchadas, vermelhidão ocular, dor de ouvido
- Lesões no lábio, alteração dos hábitos intestinais, dificuldade em engolir, úlceras na boca, azia, dor na boca, dor anal
- Icterícia (pele e olhos amarelados), alterações nas análises sanguíneas da função hepática
- Pele seca, textura pouco comum do cabelo, alteração das unhas, erupção cutânea, escurecimento da pele, alteração da forma dos dedos, lesão na pele
- Micção dolorosa, sangue na urina
- Corrimento mamário, nódulo na mama, dor vaginal, veias varicosas (dilatadas)
- Diminuição da pulsação nos pés, nódoas negras
- Muito frequentes: afectam mais de 1 utilizador em cada 10
- Frequentes: afectam 1 a 10 utilizadores em cada 100
- Pouco frequentes: afectam 1 a 10 utilizadores em cada 1000
- Raros: afectam 1 a 10 utilizadores em cada 10 000 utilizadores
- Muito raros: afectam menos de 1 utilizador em cada 10 000
- Desconhecidos: a frequência não pode ser calculada a partir dos dados disponíveis Efeitos secundários muito frequentes:
- Cãibras musculares
Efeitos secundários frequentes:
- Afrontamentos
- Prisão de ventre
- Pressão abdominal inferior
- Corrimento vaginal
- Transpiração excessiva
Efeitos secundários pouco frequentes:
- Infecções urinárias, ardor na micção, micção urgente, incontinência urinária
- Dor ou pressão abdominal, dor nas costas, pescoço, articulações ou peito
- Cansaço, sangramento excessivo ou irregular normalmente do nariz
- Diabetes (os sintomas típicos são sede excessiva, micção frequente)
- Sensação de queimadura, tontura, dormência, falha de memória, falha ou perda parcial do movimento de um membro, dores de cabeça, síndrome das pernas irrequietas (um desejo irresistível de mover as pernas para parar uma sensação estranha ou desconfortável)
- Batimento cardíaco irregular ou alterado, aumento da frequência cardíaca
- Inchaço das mãos, braços, pé e pernas, dor nos membros
- Tosse, dificuldade em respirar, congestão e corrimento nasal
- Secura da boca, flatulência (quantidade excessiva de ar ou gases no estômago ou no intestino), dor de estômago
- Olho seco, perda de cabelo, erupção cutânea, suores nocturnos, prurido (sensação de comichão), sensação de calor, aumento de peso
- Rigidez da mama, dor na mama, sangramento vaginal, prurido vaginal
Efeitos secundários raros:
- Infecção no ouvido, olho, tracto respiratório ou pele, diarreia, sangue nas fezes
- Alteração do apetite
- Sonhos diferentes, alterações de humor
- Tonturas, alteração de paladar, convulsões, enxaquecas, enfraquecimento dos braços e pernas, ciática (dor sentida na parte inferior das costas, nádega, e/ou várias partes da perna e pé, tipicamente em um dos lados do corpo)
- Visão alterada, dor ocular, comichão nos olhos, pálpebras inchadas, vermelhidão ocular, dor de ouvido
- Lesões no lábio, alteração dos hábitos intestinais, dificuldade em engolir, úlceras na boca, azia, dor na boca, dor anal
- Icterícia (pele e olhos amarelados), alterações nas análises sanguíneas da função hepática
- Pele seca, textura pouco comum do cabelo, alteração das unhas, erupção cutânea, escurecimento da pele, alteração da forma dos dedos, lesão na pele
- Micção dolorosa, sangue na urina
- Corrimento mamário, nódulo na mama, dor vaginal, veias varicosas (dilatadas)
- Diminuição da pulsação nos pés, nódoas negras
Advertências
Gravidez:Lasofoxifeno é só para mulheres pós-menopáusicas e não deve ser tomado por mulheres que ainda podem engravidar.
Precauções Gerais
Tome especial cuidado com Lasofoxifeno
- se está imobilizada há algum tempo, como por exemplo, necessidade de internamento hospitalar ou ter que ficar na cama enquanto recupera de uma operação ou doença, uma vez que isto pode aumentar o risco de coágulos sanguíneos (trombose venosa profunda, embolia pulmonar ou trombose da veia central da retina).
O médico pode recomendar que pare o tratamento pelo menos 3 semanas antes dessa data.
O tratamento com Lasofoxifeno pode ser retomado assim que consiga recuperar a sua mobilidade e de acordo com indicações do seu médico.
- se estiver a tomar Lasofoxifeno, deve caminhar ou exercitar as pernas e pés durante intervalos regulares em viagens de longa distância.
Isto porque, estar sentada durante um longo período na mesma posição pode impedir uma boa circulação do sangue e pode aumentar o risco de coágulos sanguíneos é pouco provável que Lasofoxifeno vá provocar hemorragia vaginal.
Assim, é inesperada qualquer hemorragia vaginal enquanto estiver a tomar Lasofoxifeno.
Tal ocorrência deve ser averiguada pelo médico.
As razões abaixo listadas explicam porque é que este medicamento pode não ser adequado para si.
Deve falar com o médico antes de iniciar o tratamento com Lasofoxifeno:
- se tem ou já teve cancro da mama.
- se teve alguma alteração da mama inexplicável.
- se tem uma doença grave do fígado.
- se tem uma doença grave do rim.
Informe o médico ou farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica.
Se estiver fazer tratamento com terapêutica estrogénica de substituição (TES) ou terapêutica hormonal de substituição (THS), Lasofoxifeno pode não ser adequado para si.
- se está imobilizada há algum tempo, como por exemplo, necessidade de internamento hospitalar ou ter que ficar na cama enquanto recupera de uma operação ou doença, uma vez que isto pode aumentar o risco de coágulos sanguíneos (trombose venosa profunda, embolia pulmonar ou trombose da veia central da retina).
O médico pode recomendar que pare o tratamento pelo menos 3 semanas antes dessa data.
O tratamento com Lasofoxifeno pode ser retomado assim que consiga recuperar a sua mobilidade e de acordo com indicações do seu médico.
- se estiver a tomar Lasofoxifeno, deve caminhar ou exercitar as pernas e pés durante intervalos regulares em viagens de longa distância.
Isto porque, estar sentada durante um longo período na mesma posição pode impedir uma boa circulação do sangue e pode aumentar o risco de coágulos sanguíneos é pouco provável que Lasofoxifeno vá provocar hemorragia vaginal.
Assim, é inesperada qualquer hemorragia vaginal enquanto estiver a tomar Lasofoxifeno.
Tal ocorrência deve ser averiguada pelo médico.
As razões abaixo listadas explicam porque é que este medicamento pode não ser adequado para si.
Deve falar com o médico antes de iniciar o tratamento com Lasofoxifeno:
- se tem ou já teve cancro da mama.
- se teve alguma alteração da mama inexplicável.
- se tem uma doença grave do fígado.
- se tem uma doença grave do rim.
Informe o médico ou farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica.
Se estiver fazer tratamento com terapêutica estrogénica de substituição (TES) ou terapêutica hormonal de substituição (THS), Lasofoxifeno pode não ser adequado para si.
Cuidados com a Dieta
Lasofoxifeno pode ser tomado com ou sem alimentos e bebida.
Terapêutica Interrompida
Não utilize uma dose a dobrar para compensar uma dose que se esqueceu de tomar.
Cuidados no Armazenamento
Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Espectro de susceptibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.
Lasofoxifeno Colestiramina
Observações: n.d.Interacções: Com base na ausência de efeitos clinicamente relevantes da colestiramina (resina permutadora de aniões), fluconazol (inibidor do CYP2C9), cetoconazol (inibidor do CYP3A4/5) e paroxetina (inibidor do CYP2D6) na farmacocinética do lasofoxifeno, é pouco provável que outras resinas permutadoras de aniões e outros inibidores destas isoformas do citocromo P450 produzam alterações clinicamente significativas na exposição de Lasofoxifeno, não sendo necessário ajuste de dose. - Colestiramina
Lasofoxifeno Fluconazol
Observações: n.d.Interacções: Com base na ausência de efeitos clinicamente relevantes da colestiramina (resina permutadora de aniões), fluconazol (inibidor do CYP2C9), cetoconazol (inibidor do CYP3A4/5) e paroxetina (inibidor do CYP2D6) na farmacocinética do lasofoxifeno, é pouco provável que outras resinas permutadoras de aniões e outros inibidores destas isoformas do citocromo P450 produzam alterações clinicamente significativas na exposição de Lasofoxifeno, não sendo necessário ajuste de dose. - Fluconazol
Lasofoxifeno Cetoconazol
Observações: n.d.Interacções: Com base na ausência de efeitos clinicamente relevantes da colestiramina (resina permutadora de aniões), fluconazol (inibidor do CYP2C9), cetoconazol (inibidor do CYP3A4/5) e paroxetina (inibidor do CYP2D6) na farmacocinética do lasofoxifeno, é pouco provável que outras resinas permutadoras de aniões e outros inibidores destas isoformas do citocromo P450 produzam alterações clinicamente significativas na exposição de Lasofoxifeno, não sendo necessário ajuste de dose. Cetoconazol: Este forte inibidor do CYP3A4/5 aumenta em 20% a exposição sistémica de lasofoxifeno, o que não é considera do ser clinicamente significativo. - Cetoconazol
Lasofoxifeno Paroxetina
Observações: n.d.Interacções: Com base na ausência de efeitos clinicamente relevantes da colestiramina (resina permutadora de aniões), fluconazol (inibidor do CYP2C9), cetoconazol (inibidor do CYP3A4/5) e paroxetina (inibidor do CYP2D6) na farmacocinética do lasofoxifeno, é pouco provável que outras resinas permutadoras de aniões e outros inibidores destas isoformas do citocromo P450 produzam alterações clinicamente significativas na exposição de Lasofoxifeno, não sendo necessário ajuste de dose. Paroxetina: Este forte inibidor do CYP2D6 aumenta em 35% a exposição sistémica de lasofoxifeno, o que não é considerado ser clinicamente significativo. - Paroxetina
Lasofoxifeno Indutores do CYP3A4
Observações: n.d.Interacções: A depuração de lasofoxifeno pode estar aumentada em doentes tratados cronicamente com indutores do CYP3A4 e uridina 5'-difosfato glucuronosiltransferases (UGTs) (por exemplo, fenitoína, carbamazepina, barbitúricos e hipericão), resultando em concentrações reduzidas no estado estacionário e que podem resultar numa eficácia reduzida. - Indutores do CYP3A4
Lasofoxifeno Indutores da UGT
Observações: n.d.Interacções: A depuração de lasofoxifeno pode estar aumentada em doentes tratados cronicamente com indutores do CYP3A4 e uridina 5'-difosfato glucuronosiltransferases (UGTs) (por exemplo, fenitoína, carbamazepina, barbitúricos e hipericão), resultando em concentrações reduzidas no estado estacionário e que podem resultar numa eficácia reduzida. - Indutores da UGT
Lasofoxifeno Fenitoína
Observações: n.d.Interacções: A depuração de lasofoxifeno pode estar aumentada em doentes tratados cronicamente com indutores do CYP3A4 e uridina 5'-difosfato glucuronosiltransferases (UGTs) (por exemplo, fenitoína, carbamazepina, barbitúricos e hipericão), resultando em concentrações reduzidas no estado estacionário e que podem resultar numa eficácia reduzida. - Fenitoína
Lasofoxifeno Carbamazepina
Observações: n.d.Interacções: A depuração de lasofoxifeno pode estar aumentada em doentes tratados cronicamente com indutores do CYP3A4 e uridina 5'-difosfato glucuronosiltransferases (UGTs) (por exemplo, fenitoína, carbamazepina, barbitúricos e hipericão), resultando em concentrações reduzidas no estado estacionário e que podem resultar numa eficácia reduzida. - Carbamazepina
Lasofoxifeno Barbitúricos
Observações: n.d.Interacções: A depuração de lasofoxifeno pode estar aumentada em doentes tratados cronicamente com indutores do CYP3A4 e uridina 5'-difosfato glucuronosiltransferases (UGTs) (por exemplo, fenitoína, carbamazepina, barbitúricos e hipericão), resultando em concentrações reduzidas no estado estacionário e que podem resultar numa eficácia reduzida. - Barbitúricos
Lasofoxifeno Hipericão (Erva de S. João; Hypericum perforatum)
Observações: n.d.Interacções: A depuração de lasofoxifeno pode estar aumentada em doentes tratados cronicamente com indutores do CYP3A4 e uridina 5'-difosfato glucuronosiltransferases (UGTs) (por exemplo, fenitoína, carbamazepina, barbitúricos e hipericão), resultando em concentrações reduzidas no estado estacionário e que podem resultar numa eficácia reduzida. - Hipericão (Erva de S. João; Hypericum perforatum)
Lasofoxifeno Inibidores da Bomba de Protões (IBP)
Observações: n.d.Interacções: Inibidores da bomba de protões: Não estão disponíveis dados sobre o efeito da administração concomitante de inibidores das bombas de protões (IBP) com lasofoxifeno; deste modo, deve ser considerada com precaução a utilização destes fármacos com lasofoxifeno. - Inibidores da Bomba de Protões (IBP)
Lasofoxifeno Dextrometorfano
Observações: n.d.Interacções: Em estudos clínicos o lasofoxifeno não alterou o metabolismo do dextrometorfano (substrato do CYP2D6) e clorozoxazona (substrato do CYP2E1) ou a farmacocinética da varfarina (substrato do CYP2C9), metilprednisolona (substrato do CYP3A4 ) ou digoxina (substrato da glicoproteina-P MDR1). Deste modo é pouco provável que lasofoxifeno altere a farmacocinética de medicamentos que são eliminados por via do metabolismo destas isoformas do citocromo P450, ou são transportados pela glicoproteína-P MDR1. - Dextrometorfano
Lasofoxifeno Clorzoxazona
Observações: n.d.Interacções: Em estudos clínicos o lasofoxifeno não alterou o metabolismo do dextrometorfano (substrato do CYP2D6) e clorozoxazona (substrato do CYP2E1) ou a farmacocinética da varfarina (substrato do CYP2C9), metilprednisolona (substrato do CYP3A4 ) ou digoxina (substrato da glicoproteina-P MDR1). Deste modo é pouco provável que lasofoxifeno altere a farmacocinética de medicamentos que são eliminados por via do metabolismo destas isoformas do citocromo P450, ou são transportados pela glicoproteína-P MDR1. - Clorzoxazona
Lasofoxifeno Varfarina
Observações: n.d.Interacções: Em estudos clínicos o lasofoxifeno não alterou o metabolismo do dextrometorfano (substrato do CYP2D6) e clorozoxazona (substrato do CYP2E1) ou a farmacocinética da varfarina (substrato do CYP2C9), metilprednisolona (substrato do CYP3A4 ) ou digoxina (substrato da glicoproteina-P MDR1). Deste modo é pouco provável que lasofoxifeno altere a farmacocinética de medicamentos que são eliminados por via do metabolismo destas isoformas do citocromo P450, ou são transportados pela glicoproteína-P MDR1. Varfarina: O lasofoxifeno não teve efeito na farmacocinética da varfarina – R e -S. A AUC média do INR ( international normalized ratio ) e o valor máximo do INR após uma administração única de varfarina com lasofoxifeno foram, aproximadamente, 8% e 16% inferiores, respectivamente, do que após a administração de varfarina isolada. Estas alterações não foram consideradas clinicamente significativas. - Varfarina
Informe o seu Médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica (OTC), Produtos de Saúde, Suplementos Alimentares ou Fitoterapêuticos.
Lasofoxifeno é só para mulheres pós-menopáusicas e não deve ser tomado por mulheres que ainda podem engravidar.
Não tome Lasofoxifeno se estiver grávida ou a amamentar pois pode ser excretado no leite materno.
Lasofoxifeno é só para mulheres pós-menopáusicas e não deve ser tomado por mulheres que ainda podem engravidar.
Não tome Lasofoxifeno se estiver grávida ou a amamentar pois pode ser excretado no leite materno.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 11 de Novembro de 2021
