Lamivudina + Estavudina
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC
4-amino-1-[(2R,5S)-2-(hydroxymethyl)-1,3-oxathiolan-5-yl]pyrimidin-2-one;1-[(2R,5S)-5-(hydroxymethyl)-2,5-dihydrofuran-2-yl]-5-methylpyrimidine-2,4-dione
Número CAS
Sem informação.
PubChem
462220
DrugBank
Sem informação.
ChemSpider
Sem informação.
Código ATC
n.d.
DCB
Sem informação.
UNII
Sem informação.
KEGG
Sem informação.
ChEBI
Sem informação.
ChEMBL
Sem informação.
Fórmula química
C18H23N5O7S
Massa molar
453.5 g/mol
SMILES
CC1=CN(C(=O)NC1=O)C2C=CC(O2)CO.C1C(OC(S1)CO)N2C=CC(=NC2=O)N
InChI
InChI=1S/C10H12N2O4.C8H11N3O3S/c1-6-4-12(10(15)11-9(6)14)8-3-2-7(5-13)16-8;9-5-1-2-11(8(13)10-5)6-4-15-7(3-12)14-6/h2-4,7-8,13H,5H2,1H3,(H,11,14,15);1-2,6-7,12H,3-4H2,(H2,9,10,13)/t7-,8+;6-,7+/m00/s
Key
JUZRKMWONRCFNB-LAYJTVFSSA-N
Ponto de fusão
Sem informação.
Ponto de ebulição
Sem informação.
Solubilidade
Sem informação.
Biodisponibilidade
A biodisponibilidade da Lamivudina é de 86%.
Após administração oral, a estavudina é rapidamente absorvida (a biodisponibilidade é de 68 a 104%).
Após administração oral, a estavudina é rapidamente absorvida (a biodisponibilidade é de 68 a 104%).
Metabolismo
O metabolismo da lamivudina é uma via menor de eliminação. No homem, o metabólito conhecido apenas de lamivudina é o metabólito trans-sulfóxido. Esta biotransformação é catalisada por sulfotransferases.
Fosforilado intracelularmente ao trifosfato de estavudina, o substrato activo da transcriptase reversa do HIV.
Fosforilado intracelularmente ao trifosfato de estavudina, o substrato activo da transcriptase reversa do HIV.
Semi-Vida
A semi-vida de eliminação da Lamivudina é de 5 a 7 horas.
A semi-vida de eliminação da Estavudina é de 0,8-1,5 horas (em adultos).
A semi-vida de eliminação da Estavudina é de 0,8-1,5 horas (em adultos).
Ligação plasmática
A ligação a proteínas da Lamivudina é menos de 36%.
A ligação às proteínas da Estavudina é insignificante.
A ligação às proteínas da Estavudina é insignificante.
Excreção
A excreção da Lamivudina é renal (cerca de 70%).
Após uma dose oral de 80 mg de estavudina marcada com 14C a indivíduos saudáveis, aproximadamente 95% e 3% da radioactividade total foi recuperada na urina e nas fezes, respectivamente. Aproximadamente 70% da dose de estavudina administrada por via oral foi excretada como fármaco inalterado na urina.
Após uma dose oral de 80 mg de estavudina marcada com 14C a indivíduos saudáveis, aproximadamente 95% e 3% da radioactividade total foi recuperada na urina e nas fezes, respectivamente. Aproximadamente 70% da dose de estavudina administrada por via oral foi excretada como fármaco inalterado na urina.
Classificação legal
Sem informação.
Nome Comercial de Referência
Sem informação.
Licença
Sem informação.
Cat. Gravidez
Evitar o uso durante a gravidez.
Estado Legal
MSRM
Via de Adm.
Oral.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 11 de Novembro de 2021
