Ivosidenib
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC
(2S)-N-[(1S)-1-(2-chlorophenyl)-2-[(3,3-difluorocyclobutyl)amino]-2-oxoethyl]-1-(4-cyanopyridin-2-yl)-N-(5-fluoropyridin-3-yl)-5-oxopyrrolidine-2-carboxamide
Número CAS
Sem informação.
PubChem
71657455
DrugBank
DB14568
ChemSpider
38772333
Código ATC
L01
|
L01XX62
DCB
12714
UNII
Q2PCN8MAM6
KEGG
D11090
ChEBI
CHEBI:145430
ChEMBL
CHEMBL3989958
Fórmula química
C28H22ClF3N6O3
Massa molar
583 g/mol
SMILES
1CC(=O)N(C1C(=O)N(C2=CC(=CN=C2)F)C(C3=CC=CC=C3Cl)C(=O)NC4CC(C4)(F)F)C5=NC=CC(=C5)C#N
InChI
InChI=1S/C28H22ClF3N6O3/c29-21-4-2-1-3-20(21)25(26(40)36-18-11-28(31,32)12-18)37(19-10-17(30)14-34-15-19)27(41)22-5-6-24(39)38(22)23-9-16(13-33)7-8-35-23/h1-4,7-10,14-15,18,22,25H,5-6,11-12H2,(H,36,40)/t22-,25-/m0/s1
Key
WIJZXSAJMHAVGX-DHLKQENFSA-N
Ponto de fusão
Sem informação.
Ponto de ebulição
Sem informação.
Solubilidade
Sem informação.
Biodisponibilidade
O ivosidenib tem um Tmax de 3 horas após a administração oral de 2 comprimidos de 250 mg (total de 500 mg). Quando administrado com uma refeição rica em gordura, a Cmax aumenta em 98% e a AUC em 25%.
A AUC e a Cmax aumentam de maneira proporcional à dose, na faixa de 200 a 1200 mg por dia. As taxas de acumulação foram determinadas em 1,9 para AUC e 1,5 para Cmax ao longo de um mês. Sabe-se que o estado estacionário é atingido dentro de 14 dias após a administração diária.
A AUC e a Cmax aumentam de maneira proporcional à dose, na faixa de 200 a 1200 mg por dia. As taxas de acumulação foram determinadas em 1,9 para AUC e 1,5 para Cmax ao longo de um mês. Sabe-se que o estado estacionário é atingido dentro de 14 dias após a administração diária.
Metabolismo
Mais de 92% do Ivosidenib está presente em circulação como medicamento original. O metabolismo ocorre principalmente pelo CYP3A4, com alguma contribuição da desalquilação e hidrólise.
Semi-Vida
Ivosidenib tem uma semi-vida terminal de 93h.
Ligação plasmática
O ivosidenib é 92-96% ligado às proteínas plasmáticas, conforme determinado in vitro.
Excreção
Após administração oral, 77% do Ivosidenib é eliminado nas fezes, com 67% presente como medicamento original. 17% é excretado na urina com 10% como medicamento original.
Classificação legal
Sem informação.
Nome Comercial de Referência
Tibsovo
Licença
Les Laboratoires Servier
Cat. Gravidez
Não administrar durante a gravidez.
Estado Legal
MSRM
Via de Adm.
Oral.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 23 de Maio de 2023
