Istradefilina
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC
8-[(E)-2-(3,4-dimethoxyphenyl)ethenyl]-1,3-diethyl-7-methylpurine-2,6-dione
PubChem
5311037
DrugBank
DB11757
ChemSpider
4470574
Código ATC
N04C
|
N04CX01
DCB
Sem informação.
UNII
2GZ0LIK7T4
KEGG
D04641
ChEBI
CHEBI:134726
ChEMBL
CHEMBL431770
Fórmula química
C20H24N4O4
Massa molar
384.4
SMILES
CCN1C2=C(C(=O)N(C1=O)CC)N(C(=N2)C=CC3=CC(=C(C=C3)OC)OC)C
InChI
InChI=1S/C20H24N4O4/c1-6-23-18-17(19(25)24(7-2)20(23)26)22(3)16(21-18)11-9-13-8-10-14(27-4)15(12-13)28-5/h8-12H,6-7H2,1-5H3/b11-9+
Key
IQVRBWUUXZMOPW-PKNBQFBNSA-N
Ponto de fusão
91°C
Ponto de ebulição
Sem informação.
Solubilidade
0.5µg/mL
Biodisponibilidade
A istradefilina atinge uma Cmax de 181,1ng/mL com um Tmax de 2,0h e uma AUC de 11.100ng*h/mL. M1, o metabólito activo primário, atinge uma Cmax de 4,34ng/mL com um Tmax de 3,5h. O metabólito M8 atinge uma Cmax de 12,6ng/mL com uma Tmax de 3,0h e uma AUC de 610ng*h/mL.
Metabolismo
O metabólito primário encontrado na urina é a 4'-O-monodesmetil istradefilina activa (M1). A istradefilina é metabolizada principalmente por CYP1A1, CYP3A4 e CYP3A5.1 CYP1A2, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C18 e CYP2D6 também contribuem parcialmente para a o metabolismo da istradefilina. Outros metabólitos identificados são 1-β-hidroxilado-4'-O-desmetil istradefilina (M2), 3',4'-O-didemetil istradefilina (M3), conjugado sulfato M1 (M4), glicuronídeo M1 (M5), istradefilina 1-β-hidroxilada (M8) e M3 hidrogenado (M10).
Semi-Vida
A semi-vida de eliminação terminal da istradefilina foi de 64-69 horas.
Ligação plasmática
A istradefilina está aproximadamente 98% ligada no plasma, principalmente à albumina sérica e à glicoproteína alfa-1-ácida.
Excreção
Uma dose oral de 3mg/kg administrada a ratos machos foi 17,6% eliminada na urina e 68,3% eliminada nas fezes. Na urina, 5,31% da dose total foi o metabólito M3 e 1,96% da dose total foi o metabólito M1. Nas fezes, 30,60% da dose total foi o metabólito M3, 9,34% da dose total foi o metabólito M1, 8,33% da dose total foi o metabólito M10 e 1,62% da dose total foi istradefilina inalterada.
Classificação legal
Sem informação.
Nome Comercial de Referência
Sem informação.
Licença
Sem informação.
Cat. Gravidez
Sem informação.
Estado Legal
MSRM
Via de Adm.
Oral
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 24 de Março de 2022
