Isavuconazol
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC
4-[2-[(2R,3R)-3-(2,5-difluorophenyl)-3-hydroxy-4-(1,2,4-triazol-1-yl)butan-2-yl]-1,3-thiazol-4-yl]benzonitrile
Número CAS
Sem informação.
PubChem
6918485
DrugBank
DB11633
ChemSpider
5293682
Código ATC
J02A
|
J02AC05
DCB
11535
UNII
60UTO373KE
KEGG
D10750
ChEBI
CHEBI:85979
ChEMBL
CHEMBL409153
Fórmula química
C22H17F2N5OS
Massa molar
437.465086 g/mol
SMILES
CC (C1=NC (=CS1) C2=CC=C (C=C2) C#N) C (CN3C=NC=N3) (C4=C (C=CC (=C4) F) F) O
InChI
1S/C22H17F2N5OS/c1-14 (21-28-20 (10-31-21) 16-4-2-15 (9-25) 3-5-16) 22 (30, 11-29-13-26-12-27-29) 18-8-17 (23) 6-7-19 (18) 24/h2-8, 10, 12-14, 30H, 11H2, 1H3/t14-, 22+/m0/s1
Key
DDFOUSQFMYRUQK-RCDICMHDSA-N
Ponto de fusão
Sem informação.
Ponto de ebulição
Sem informação.
Solubilidade
Sem informação.
Biodisponibilidade
O isavuconazol, é absorvida e alcança as concentrações plasmáticas máximas (Cmax) cerca de 2–3 horas após dose única e múltipla. A biodisponibilidade absoluta do isavuconazol após a administração oral de uma dose única é de 98%.
Metabolismo
Os ensaios in vitro/in vivo indicam que o CYP3A4, o CYP3A5 e, subsequentemente, a uridina difosfato glucuronosiltransferase estão envolvidos no metabolismo do isavuconazol. Após doses únicas de [ciano-14C] isavuconazónio e [piridinilmetil-14C] sulfato de isavuconazónio em seres humanos, para além da parte activa (isavuconazol) e do produto de clivagem inactivo, foram identificados alguns metabólitos de menor importância. Excepto a parte activa, o isavuconazol, não foi observado qualquer metabólito individual com uma AUC > 10% no total do material radiomarcado.
Semi-Vida
A semi-vida Isavuconazol 80 a 130 horas.
Ligação plasmática
O isavuconazol tem um elevado grau de ligação (> 99%) às proteínas do plasma humano, predominantemente à albumina.
Excreção
Após a administração de sulfato de isavuconazónio radiomarcado a indivíduos saudáveis, uma média de 46,1% da dose radioativa foi recuperada nas fezes e 45,5% na urina.
Classificação legal
Sem informação.
Nome Comercial de Referência
Cresemba
Licença
Basilea Medical Ltd.
Cat. Gravidez
Não administrar durante a gravidez.
Estado Legal
MSRM
Via de Adm.
Oral; intravenosa.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 12 de Abril de 2022
