Iptacopano
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC
4-[(2S,4S)-4-ethoxy-1-[(5-methoxy-7-methyl-1H-indol-4-yl)methyl]piperidin-2-yl]benzoic acid
Número CAS
Sem informação.
PubChem
90467622
DrugBank
DB16200
ChemSpider
Sem informação.
Código ATC
L04A
DCB
12783
UNII
Sem informação.
KEGG
D12251
ChEBI
Sem informação.
ChEMBL
CHEMBL4594448
Fórmula química
C25H30N2O4
Massa molar
422.5 g/mol
SMILES
CCOC1CCN(C(C1)C2=CC=C(C=C2)C(=O)O)CC3=C(C=C(C4=C3C=CN4)C)OC
InChI
InChI=1S/C25H30N2O4/c1-4-31-19-10-12-27(22(14-19)17-5-7-18(8-6-17)25(28)29)15-21-20-9-11-26-24(20)16(2)13-23(21)30-3/h5-9,11,13,19,22,26H,4,10,12,14-15H2,1-3H3,(H,28,29)/t19-,22-/m0/s1
Key
RENRQMCACQEWFC-UGKGYDQZSA-N
Ponto de fusão
Sem informação.
Ponto de ebulição
Sem informação.
Solubilidade
Sem informação.
Biodisponibilidade
Após administração oral, o iptacopano atingiu concentrações plasmáticas máximas aproximadamente 2 horas após a dose.
Metabolismo
O metabolismo é uma via de eliminação predominante do iptacopano, com aproximadamente 50% da dose atribuída às vias oxidativas. O metabolismo do iptacopano inclui N-desalquilação, O-desetilação, oxidação e desidrogenação, impulsionada principalmente pelo CYP2C8 (98%) com uma pequena contribuição do CYP2D6 (2%). Iptacopano sofre metabolismo de Fase 2 por meio de glucuronidação por UGT1A1, UGT1A3 e UGT1A8. No plasma, O iptacopano foi o principal componente, representando 83% das espécies relacionadas ao medicamento. Dois acilglicuronídeos foram os únicos metabólitos detectados no plasma e eram menores, representando 8% e 5% dos medicamentos relacionados espécies. Os metabólitos do iptacopano não são farmacologicamente activos.
Semi-Vida
A semi-vida (t1/2) do iptacopano no estado estacionário é de aproximadamente 25 horas após a administração 200 mg duas vezes ao dia.
Ligação plasmática
O iptacopano mostrou ligação às proteínas plasmáticas dependente da concentração devido à ligação ao Factor B alvo no circulação sistémica. O iptacopano apresentou ligação de 75% a 93% às proteínas in vitro no plasma clínico relevante concentrações.
Excreção
Num estudo em humanos, após uma dose oral única de 100 mg de [14C]-iptacopano, a excreção total média de radioactividade (iptacopano e metabólitos) foi de 71,5% nas fezes e 24,8% na urina, para uma excreção média total >96% da dose. Especificamente, 17,9% da dose foi excretada como iptacopano original na urina e 16,8% da dose a dose foi excretada como iptacopano original nas fezes.
Classificação legal
Sem informação.
Nome Comercial de Referência
Fabhalta
Licença
Novartis Europharm Limited
Cat. Gravidez
Sem informação.
Estado Legal
MSRM
Via de Adm.
Oral.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 23 de Setembro de 2024
