Inotersen

DCI com Advertência na Gravidez DCI com Advertência no Aleitamento
Fórmula Estrutural
Fórmula Estrutural - Inotersen
Fórmula Estrutural - Inotersen
Nome IUPAC O2'-(2-methoxyethyl)-5-methyl-P-thio-uridylyl-(3'->5')-O2'-(2-methoxyethyl)-5-methyl-P-thio-cytidylyl-(3'->5')-O2'-(2-methoxyethyl)-5-methyl-P-thio-uridylyl-(3'->5')-O2'-(2-methoxyethyl)-5-methyl-P-thio-uridylyl-(3'->5')-O2'-(2-methoxyethyl)-P-thio-guanylyl-(3'->5')-2'-deoxy-P-thio-guanylyl-(3'->5')-P-thio-thymidylyl-(3'->5')-P-thio-thymidylyl-(3'->5')-2'-deoxy-P-thio-adenylyl-(3'->5')-2'-deoxy-5-methyl-P-thio-cytidylyl-(3'->5')-2'-deoxy-P-thio-adenylyl-(3'->5')-P-thio-thymidylyl-(3'->5')-2'-deoxy-P-thio-guanylyl-(3'->5')-2'-deoxy-P-thio-adenylyl-(3'->5')-2'-deoxy-P-thio-adenylyl-(3'->5')-O2'-(2-methoxyethyl)-P-thio-adenylyl-(3'->5')-O2'-(2-methoxyethyl)-5-methyl-P-thio-uridylyl-(3'->5')-O2'-(2-methoxyethyl)-5-methyl-P-thio-cytidylyl-(3'->5')-O2'-(2-methoxyethyl)-5-methyl-P-thio-cytidylyl-(3'->5')-O2'-(2-methoxyethyl)-5-methyl-cytidine
Número CAS Sem informação.
PubChem 121492004
DrugBank DB14713
ChemSpider Sem informação.
Código ATC n.d.
DCB 11698
UNII 0IEO0F56LV
KEGG D10940
ChEBI Sem informação.
ChEMBL CHEMBL4297770
Fórmula química C230H318N69O121P19S19
Massa molar 7183.077 g/mol
SMILES CC1=CN(C(=O)NC1=O)C2CC(C(O2)COP(=S)(O)OC3CC(OC3COP(=S)(O)OC4CC(OC4COP(=S)(O)OC5C(OC(C5OCCOC)N6C=NC7=C6N=C(NC7=O)N)COP(=S)(O)OC8C(OC(C8OCCOC)N9C=C(C(=O)NC9=O)C)COP(=S)(O)OC1C(OC(C1OCCOC)N1C=C(C(=O)NC1=O)C)COP(=O)(OC1C(OC(C1OCCOC)N1C=C(C(=NC1=O)N)C)COP(=S)(O)OC1C(OC(C1OCCOC)N1C=C(C(=O)NC1=O)C)CO)S)N1C=NC2=C1N=C(NC2=O)N)N1C=C(C(=O)NC1=O)C)OP(=S)(O)OCC1C(CC(O1)N1C=NC2=C1N=CN=C2N)OP(=S)(O)OCC1C(CC(O1)N1C=C(C(=NC1=O)N)C)OP(=S)(O)OCC1C(CC(O1)N1C=NC2=C1N=CN=C2N)OP(=S)(O)OCC1C(CC(O1)N1C=C(C(=O)NC1=O)C)OP(=S)(O)OCC1C(CC(O1)N1C=NC2=C1N=C(NC2=O)N)OP(=S)(O)OCC1C(CC(O1)N1C=NC2=C1N=CN=C2N)OP(=S)(O)OCC1C(CC(O1)N1C=NC2=C1N=CN=C2N)OP(=S)(O)OCC1C(C(C(O1)N1C=NC2=C1N=CN=C2N)OCCOC)OP(=S)(O)OCC1C(C(C(O1)N1C=C(C(=O)NC1=O)C)OCCOC)OP(=S)(O)OCC1C(C(C(O1)N1C=C(C(=NC1=O)N)C)OCCOC)OP(=S)(O)OCC1C(C(C(O1)N1C=C(C(=NC1=O)N)C)OCCOC)OP(=S)(O)OCC1C(C(C(O1)N1C=C(C(=NC1=O)N)C)OCCOC)O
InChI InChI=1S/C230H318N69O121P19S19/c1-98-53-280(219(312)262-178(98)231)140-43-110(121(382-140)66-364-425(328,444)406-114-47-144(292-90-254-150-183(236)244-85-249-188(150)292)387-126(114)71-368-423(326,442)404-112-45-142(282-59-104(7)197(303)274-225(282)318)383-122(112)67-363-421(324,440)403-111-44-141(281-58-103(6)196(302)273-224(281)317)385-124(111)69-366-427(330,446)410-119-52-149(297-95-260-156-194(297)268-217(242)271-204(156)310)391-130(119)75-372-431(334,450)419-167-139(401-215(177(167)362-42-32-352-22)299-97-261-157-195(299)269-218(243)272-205(157)311)84-381-438(341,457)418-165-136(398-213(175(165)360-40-30-350-20)291-64-109(12)202(308)279-230(291)323)82-379-437(340,456)417-163-135(397-211(173(163)358-38-28-348-18)289-62-107(10)200(306)277-228(289)321)81-378-435(338,454)414-161-132(394-209(171(161)356-36-26-346-16)286-56-101(4)181(234)265-222(286)315)78-375-433(336,452)412-159-120(65-300)392-207(169(159)354-34-24-344-14)288-61-106(9)199(305)276-227(288)320)402-422(325,441)367-70-125-115(48-145(386-125)293-91-255-151-184(237)245-86-250-189(151)293)407-426(329,445)365-68-123-113(46-143(384-123)283-60-105(8)198(304)275-226(283)319)405-424(327,443)371-74-129-118(51-148(390-129)296-94-259-155-193(296)267-216(241)270-203(155)309)409-429(332,448)370-72-127-116(49-146(388-127)294-92-256-152-185(238)246-87-251-190(152)294)408-428(331,447)369-73-128-117(50-147(389-128)295-93-257-153-186(239)247-88-252-191(153)295)411-430(333,449)374-77-138-166(176(361-41-31-351-21)214(400-138)298-96-258-154-187(240)248-89-253-192(154)298)420-439(342,458)380-83-137-164(174(359-39-29-349-19)212(399-137)290-63-108(11)201(307)278-229(290)322)416-436(339,455)377-80-134-162(172(357-37-27-347-17)210(396-134)287-57-102(5)182(235)266-223(287)316)415-434(337,453)376-79-133-160(170(355-35-25-345-15)208(395-133)285-55-100(3)180(233)264-221(285)314)413-432(335,451)373-76-131-158(301)168(353-33-23-343-13)206(393-131)284-54-99(2)179(232)263-220(284)313/h53-64,85-97,110-149,158-177,206-215,300-301H,23-52,65-84H2,1-22H3,(H,324,440)(H,325,441)(H,326,442)(H,327,443)(H,328,444)(H,329,445)(H,330,446)(H,331,447)(H,332,448)(H,333,449)(H,334,450)(H,335,451)(H,336,452)(H,337,453)(H,338,454)(H,339,455)(H,340,456)(H,341,457)(H,342,458)(H2,231,262,312)(H2,232,263,313)(H2,233,264,314)(H2,234,265,315)(H2,235,266,316)(H2,236,244,249)(H2,237,245,250)(H2,238,246,251)(H2,239,247,252)(H2,240,248,253)(H,273,302,317)(H,274,303,318)(H,275,304,319)(H,276,305,320)(H,277,306,321)(H,278,307,322)(H,279,308,323)(H3,241,267,270,309)(H3,242,268,271,310)(H3,243,269,272,311)/t110-,111-,112-,113-,114-,115-,116-,117-,118-,119-,120+,121+,122+,123+,124+,125+,126+,127+,128+,129+,130+,131+,132+,133+,134+,135+,136+,137+,138+,139+,140+,141+,142+,143+,144+,145+,146+,147+,148+,149+,158+,159+,160+,161+,162+,163+,164+,165+,166+,167+,168+,169+,170+,171+,172+,173+,174+,175+,176+,177+,206+,207+,208+,209+,210+,211+,212+,213+,214+,215+,421?,422?,423?,424?,425?,426?,427?,428?,429?,430?,431?,432?,433?,434?,435?,436?,437?,438?,439?/m0/s1
Key KLEGMTRDCCDFJK-XDQSQZFTSA-N
Ponto de fusão Sem informação.
Ponto de ebulição Sem informação.
Solubilidade Sem informação.
Biodisponibilidade Após a administração subcutânea, inotersen é absorvido rapidamente na circulação sistémica numa forma dependente da dose com o tempo mediano para a concentração plasmática máxima (Cmax) de inotersen normalmente atingido em 2 a 4 horas.
Metabolismo Inotersen não é um substrato para o metabolismo do CYP450 e é metabolizado nos tecidos por endonucleases para formar oligonucleotídeos inactivos mais pequenos que são substratos para um metabolismo adicional por exonucleases. Inotersen sob a forma inalterada é o componente circulante predominante.
Semi-Vida Após administração subcutânea, a semi-vida de eliminação de inotersen é aproximadamente 1 mês.
Ligação plasmática Inotersen liga-se fortemente à proteína plasmática humana (>94%) e a fracção ligada é independente da concentração do fármaco.
Excreção A eliminação de inotersen envolve tanto o metabolismo em tecidos como a excreção na urina. Tanto o inotersen como os seus metabólitos de oligonucleotídeos mais pequenos são excretados na urina humana. A recuperação urinária do medicamento principal está limitada a menos de 1% nas 24 horas pós-dose.
Classificação legal Sem informação.
Nome Comercial de Referência Tegsedi
Licença Akcea Therapeutics UK Limited
Cat. Gravidez Não administrar durante a gravidez.
Estado Legal MSRM restrita
Via de Adm. Subcutânea.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 25 de Janeiro de 2023