Imidafenacina
O que é
A imidafenacina (DCI) é um antiespasmódico urinário da classe anticolinérgica.
Seu peso molecular é de 319,40 g / mol.
Seu peso molecular é de 319,40 g / mol.
Usos comuns
Usado no tratamento da bexiga hiperactiva.
Tipo
Molécula pequena.
História
Sem informação.
Indicações
Usado no tratamento da bexiga hiperactiva.
Classificação CFT
N.D.
Mecanismo De Acção
A imidafenacina liga-se e antagoniza os receptores muscarínicos M1 e M3 com alta afinidade.
Também antagoniza os receptores muscarínicos M2, mas com menor afinidade.
Os receptores M3 estimulam a contracção do músculo detrusor na bexiga através da libertação de cálcio do retículo sarcoplasmático.
Os receptores M2 também estão presentes no músculo detrusor, mas servem para inibir a adenilato ciclase, o que reduz o relaxamento mediado pelos receptores adrenérgicos β.
Finalmente, os receptores M1 estão presentes nos neurónios parassimpáticos que libertam acetilcolina na bexiga.
Eles actuam como um loop de feedback positivo autócrino e aumentam ainda mais a libertação de acetilcolina.
O antagonismo desses receptores pela imidafenacina impede a contracção do músculo detrusor da bexiga, impede a inibição da relação produzida pelo tónus simpático e reduz a libertação de acetilcolina. Juntos, eles reduzem a frequência de micção.
Também antagoniza os receptores muscarínicos M2, mas com menor afinidade.
Os receptores M3 estimulam a contracção do músculo detrusor na bexiga através da libertação de cálcio do retículo sarcoplasmático.
Os receptores M2 também estão presentes no músculo detrusor, mas servem para inibir a adenilato ciclase, o que reduz o relaxamento mediado pelos receptores adrenérgicos β.
Finalmente, os receptores M1 estão presentes nos neurónios parassimpáticos que libertam acetilcolina na bexiga.
Eles actuam como um loop de feedback positivo autócrino e aumentam ainda mais a libertação de acetilcolina.
O antagonismo desses receptores pela imidafenacina impede a contracção do músculo detrusor da bexiga, impede a inibição da relação produzida pelo tónus simpático e reduz a libertação de acetilcolina. Juntos, eles reduzem a frequência de micção.
Posologia Orientativa
A dosagem oral usual para adultos é de 0,1 mg de imidafenacina duas vezes ao dia, após o café da manhã e o jantar.
Se a eficácia for insuficiente, a dose pode ser aumentada até 0,2 mg duas vezes ao dia (0,4 mg / dia).
Se a eficácia for insuficiente, a dose pode ser aumentada até 0,2 mg duas vezes ao dia (0,4 mg / dia).
Administração
Via oral.
Contra-Indicações
Hipersensibilidade à Imidafenacina.
Pacientes com retenção urinária [Os sintomas podem ser agravados devido à inibição da contracção da bexiga durante a micção causada pelo efeito anticolinérgico desses produtos.]
Pacientes com região pilórica oclusa / duodeno / íleo intestinal ou intestino ou intestino ou íleo paralítico intestinal [Os sintomas podem ser agravados devido à inibição da contracção e motilidade dos músculos lisos gastrointestinais causados pelo efeito anticolinérgico desses produtos.]
Pacientes com movimentos gastrointestinais diminuídos e tensão muscular [Os sintomas podem ser agravados devido à inibição da contracção e motilidade dos músculos lisos gastrointestinais causados pelo efeito anticolinérgico desses produtos. .]
Pacientes com glaucoma de ângulo estreito [Os sintomas podem ser agravados devido ao aumento da pressão intra-ocular causada pelo efeito anticolinérgico desses produtos.]
Pacientes com miastenia gravis [Os sintomas podem ser agravada devido à diminuição do tónus muscular causada pelo efeito anticolinérgico desses produtos.]
Pacientes com doença cardíaca grave [Os sintomas podem ser agravados porque foram relatados achados eletrocardiográficos anormais, incluindo extra-sístoles.]
Pacientes com retenção urinária [Os sintomas podem ser agravados devido à inibição da contracção da bexiga durante a micção causada pelo efeito anticolinérgico desses produtos.]
Pacientes com região pilórica oclusa / duodeno / íleo intestinal ou intestino ou intestino ou íleo paralítico intestinal [Os sintomas podem ser agravados devido à inibição da contracção e motilidade dos músculos lisos gastrointestinais causados pelo efeito anticolinérgico desses produtos.]
Pacientes com movimentos gastrointestinais diminuídos e tensão muscular [Os sintomas podem ser agravados devido à inibição da contracção e motilidade dos músculos lisos gastrointestinais causados pelo efeito anticolinérgico desses produtos. .]
Pacientes com glaucoma de ângulo estreito [Os sintomas podem ser agravados devido ao aumento da pressão intra-ocular causada pelo efeito anticolinérgico desses produtos.]
Pacientes com miastenia gravis [Os sintomas podem ser agravada devido à diminuição do tónus muscular causada pelo efeito anticolinérgico desses produtos.]
Pacientes com doença cardíaca grave [Os sintomas podem ser agravados porque foram relatados achados eletrocardiográficos anormais, incluindo extra-sístoles.]
Efeitos Indesejáveis/Adversos
As reacções adversas a esses produtos, incluindo anormalidades nos valores dos exames laboratoriais, foram relatadas em 533 (45,5%) dos 1.172 casos avaliados.
As principais reacções adversas incluíram sede em 368 casos (31,4%), obstipação em 98 casos (8,4%), fotofobia em 18 casos (1,5%), visão turva em 16 casos (1,4%), sonolência em 16 casos (1,4%), desconforto estomacal em 13 casos (1,1%), aumento de triglicerídeos em 13 casos (1,1%) e aumento de γ-GTP em 12 casos (1,0%)).
Em estudos clínicos adicionais para dosagem e administração, foram relatadas reacções adversas, incluindo anormalidades nos valores dos exames laboratoriais, em 215 (49,4%) dos 435 casos avaliados.
As principais reacções adversas incluíram sede / boca seca em 164 casos (37,7%), obstipação em 59 casos (13,6%), urina residual em oito casos (1,8%), leucócito urinário positivo em sete casos (1,6%), desconforto estomacal em seis casos (1,4%), dor de cabeça em cinco casos (1,1%) e disúria em cinco casos (1,1%).
Na vigilância pós-comercialização, foram relatadas reacções adversas, incluindo valores anormais de exames laboratoriais, em 771 (12,7%) dos 6.094 casos avaliados.
As principais reacções adversas incluíram sede / boca seca em 321 casos (5,3%), obstipação em 160 casos (2,6%).
1) Reacção adversa clinicamente significativa
(1) Glaucoma agudo (incidência: 0,06%) Como foi relatada a incidência de glaucoma agudo induzido por pressão intra-ocular aumentada, os pacientes devem ser monitorizados cuidadosamente. Quando esse sintoma é observado, a administração deve ser descontinuada e medidas apropriadas devem ser tomadas imediatamente.
(2) Retenção urinária (incidência: 0,03% †) Como a retenção urinária pode ocorrer, os pacientes devem ser monitorizados cuidadosamente. Quando os sintomas são observados, a administração deve ser descontinuada e devem ser tomadas as medidas apropriadas.
(3) Disfunção hepática (incidência: 0,02% †) Pode ocorrer disfunção hepática com elevações da aspartato aminotransferase (AST ou oxaloacetato de glutamato oxaloacetato transaminase [GOT]), alanina aminotransferase (ALT ou piruvato transaminase de glutamato [GPT]) ou bilirrubina. Os pacientes devem ser cuidadosamente monitorizados e, se forem observadas anormalidades, a administração deste medicamento deve ser descontinuada e medidas apropriadas devem ser tomadas imediatamente.
†: As incidências de reacções adversas foram calculadas a partir do resultado da vigilância pós-comercialização (vigilância do uso de drogas e vigilância especial do uso de drogas).
2) reacções adversas clinicamente significativas (drogas similares)
(1) Íleo paralítico: Como a incidência de íleo paralítico foi relatada em drogas similares (outros agentes para bexiga hiperactiva), os pacientes devem ser monitorizados cuidadosamente. Quando são observados sintomas que incluem constipação grave e distensão abdominal, a administração deve ser interrompida e medidas apropriadas devem ser tomadas.
(2) Alucinação / delirium: Como foi relatada a incidência de alucinação / delirium em medicamentos similares (outros agentes para bexiga hiperactiva), os pacientes devem ser monitorizados cuidadosamente. Quando esses sintomas são observados, a administração deve ser descontinuada e medidas apropriadas devem ser tomadas.
(3) Prolongamento do intervalo QT, taquicardia ventricular: Como a incidência de sintomas como prolongamento do intervalo QT, taquicardia ventricular, bloqueio atrioventricular e bradicardia foi relatada em medicamentos similares (outros agentes para bexiga hiperactiva), os pacientes devem ser monitorizados cuidadosamente. Quando esses sintomas são observados, a administração deve ser descontinuada e medidas apropriadas devem ser tomadas.
As principais reacções adversas incluíram sede em 368 casos (31,4%), obstipação em 98 casos (8,4%), fotofobia em 18 casos (1,5%), visão turva em 16 casos (1,4%), sonolência em 16 casos (1,4%), desconforto estomacal em 13 casos (1,1%), aumento de triglicerídeos em 13 casos (1,1%) e aumento de γ-GTP em 12 casos (1,0%)).
Em estudos clínicos adicionais para dosagem e administração, foram relatadas reacções adversas, incluindo anormalidades nos valores dos exames laboratoriais, em 215 (49,4%) dos 435 casos avaliados.
As principais reacções adversas incluíram sede / boca seca em 164 casos (37,7%), obstipação em 59 casos (13,6%), urina residual em oito casos (1,8%), leucócito urinário positivo em sete casos (1,6%), desconforto estomacal em seis casos (1,4%), dor de cabeça em cinco casos (1,1%) e disúria em cinco casos (1,1%).
Na vigilância pós-comercialização, foram relatadas reacções adversas, incluindo valores anormais de exames laboratoriais, em 771 (12,7%) dos 6.094 casos avaliados.
As principais reacções adversas incluíram sede / boca seca em 321 casos (5,3%), obstipação em 160 casos (2,6%).
1) Reacção adversa clinicamente significativa
(1) Glaucoma agudo (incidência: 0,06%) Como foi relatada a incidência de glaucoma agudo induzido por pressão intra-ocular aumentada, os pacientes devem ser monitorizados cuidadosamente. Quando esse sintoma é observado, a administração deve ser descontinuada e medidas apropriadas devem ser tomadas imediatamente.
(2) Retenção urinária (incidência: 0,03% †) Como a retenção urinária pode ocorrer, os pacientes devem ser monitorizados cuidadosamente. Quando os sintomas são observados, a administração deve ser descontinuada e devem ser tomadas as medidas apropriadas.
(3) Disfunção hepática (incidência: 0,02% †) Pode ocorrer disfunção hepática com elevações da aspartato aminotransferase (AST ou oxaloacetato de glutamato oxaloacetato transaminase [GOT]), alanina aminotransferase (ALT ou piruvato transaminase de glutamato [GPT]) ou bilirrubina. Os pacientes devem ser cuidadosamente monitorizados e, se forem observadas anormalidades, a administração deste medicamento deve ser descontinuada e medidas apropriadas devem ser tomadas imediatamente.
†: As incidências de reacções adversas foram calculadas a partir do resultado da vigilância pós-comercialização (vigilância do uso de drogas e vigilância especial do uso de drogas).
2) reacções adversas clinicamente significativas (drogas similares)
(1) Íleo paralítico: Como a incidência de íleo paralítico foi relatada em drogas similares (outros agentes para bexiga hiperactiva), os pacientes devem ser monitorizados cuidadosamente. Quando são observados sintomas que incluem constipação grave e distensão abdominal, a administração deve ser interrompida e medidas apropriadas devem ser tomadas.
(2) Alucinação / delirium: Como foi relatada a incidência de alucinação / delirium em medicamentos similares (outros agentes para bexiga hiperactiva), os pacientes devem ser monitorizados cuidadosamente. Quando esses sintomas são observados, a administração deve ser descontinuada e medidas apropriadas devem ser tomadas.
(3) Prolongamento do intervalo QT, taquicardia ventricular: Como a incidência de sintomas como prolongamento do intervalo QT, taquicardia ventricular, bloqueio atrioventricular e bradicardia foi relatada em medicamentos similares (outros agentes para bexiga hiperactiva), os pacientes devem ser monitorizados cuidadosamente. Quando esses sintomas são observados, a administração deve ser descontinuada e medidas apropriadas devem ser tomadas.
Advertências
Gravidez:A administração de Imidafenacina não é recomendada a mulheres grávidas.
Aleitamento:A administração de Imidafenacina não é recomendada durante a amamentação. Quando inevitável, as nutrizes devem interromper a amamentação durante o tratamento desses produtos.
Precauções Gerais
Administração cuidadosa
1) Pacientes com disúria [Os sintomas podem ser agravados devido ao efeito anticolinérgico desses produtos.]
2) Pacientes com arritmia [Sintomas podem ser agravados devido ao efeito anticolinérgico desses produtos.]
3) Pacientes com disfunção hepática [Podem ocorrer reacções adversas, pois esses produtos são metabolizados principalmente no fígado.
4) Pacientes com disfunção renal [A excreção renal pode ser adiada.]
5) Pacientes com demência ou disfunção cognitiva [Sintomas podem ser agravados devido ao efeito anticolinérgico desses produtos.]
6 ) Pacientes com sintomas parkinsonianos ou distúrbio cerebrovascular [Os sintomas podem ser agravados ou podem ocorrer sintomas psiconeuróticos.]
7) Pacientes com colite ulcerativa [Pode ocorrer megacólon tóxico.]
8) Pacientes com hipertireoidismo [Excitação simpática, incluindo taquicardia, pode ser agravada devido a o efeito anticolinérgico desses produtos.]
Precauções importantes
1) Em pacientes com doença obstrutiva do tracto urinário inferior, incluindo hiperplasia prostática benigna, o volume de urina residual deve ser medido antes do tratamento com esses produtos, e exames especiais devem ser realizados se necessário. Os pacientes devem ser monitorizados cuidadosamente durante todo o tratamento, com atenção ao aumento do volume de urina residual.
2) Como esses produtos podem induzir distúrbios da acomodação ocular, incluindo fotofobia, visão embaçada e anormalidade ocular, os pacientes devem ser instruídos a operar máquinas potencialmente perigosas.
3) Estes produtos não são indicados para pacientes com demência ou disfunção cognitiva que não conseguem reconhecer claramente os sintomas de bexiga hiperactiva.
4) Quando nenhuma eficácia satisfatória é observada, o tratamento com esses produtos não deve ser continuado cronicamente, e uma terapia alternativa apropriada deve ser considerada.
1) Pacientes com disúria [Os sintomas podem ser agravados devido ao efeito anticolinérgico desses produtos.]
2) Pacientes com arritmia [Sintomas podem ser agravados devido ao efeito anticolinérgico desses produtos.]
3) Pacientes com disfunção hepática [Podem ocorrer reacções adversas, pois esses produtos são metabolizados principalmente no fígado.
4) Pacientes com disfunção renal [A excreção renal pode ser adiada.]
5) Pacientes com demência ou disfunção cognitiva [Sintomas podem ser agravados devido ao efeito anticolinérgico desses produtos.]
6 ) Pacientes com sintomas parkinsonianos ou distúrbio cerebrovascular [Os sintomas podem ser agravados ou podem ocorrer sintomas psiconeuróticos.]
7) Pacientes com colite ulcerativa [Pode ocorrer megacólon tóxico.]
8) Pacientes com hipertireoidismo [Excitação simpática, incluindo taquicardia, pode ser agravada devido a o efeito anticolinérgico desses produtos.]
Precauções importantes
1) Em pacientes com doença obstrutiva do tracto urinário inferior, incluindo hiperplasia prostática benigna, o volume de urina residual deve ser medido antes do tratamento com esses produtos, e exames especiais devem ser realizados se necessário. Os pacientes devem ser monitorizados cuidadosamente durante todo o tratamento, com atenção ao aumento do volume de urina residual.
2) Como esses produtos podem induzir distúrbios da acomodação ocular, incluindo fotofobia, visão embaçada e anormalidade ocular, os pacientes devem ser instruídos a operar máquinas potencialmente perigosas.
3) Estes produtos não são indicados para pacientes com demência ou disfunção cognitiva que não conseguem reconhecer claramente os sintomas de bexiga hiperactiva.
4) Quando nenhuma eficácia satisfatória é observada, o tratamento com esses produtos não deve ser continuado cronicamente, e uma terapia alternativa apropriada deve ser considerada.
Cuidados com a Dieta
Sem informação.
Terapêutica Interrompida
Não tome uma dose a dobrar para compensar uma dose que se esqueceu de tomar.
Cuidados no Armazenamento
Manter este medicamento fora da vista e do alcance das crianças.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Espectro de susceptibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.
Sem Resultados
Informe o seu Médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica (OTC), Produtos de Saúde, Suplementos Alimentares ou Fitoterapêuticos.
A administração de Imidafenacina não é recomendada a mulheres grávidas ou com suspeita de gravidez.
A administração de Imidafenacina não é recomendada durante a amamentação. Quando inevitável, as nutrizes devem interromper a amamentação durante o tratamento desses produtos.
A administração de Imidafenacina não é recomendada a mulheres grávidas ou com suspeita de gravidez.
A administração de Imidafenacina não é recomendada durante a amamentação. Quando inevitável, as nutrizes devem interromper a amamentação durante o tratamento desses produtos.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 11 de Novembro de 2021
