Imetelstat
O que é
O Imetelstat ou Imetelstate é um medicamento anticancerígeno utilizado para o tratamento de síndromes mielodisplásicas com anemia dependente de transfusão.
O imetelstat é um inibidor da telomerase oligonucleotídica.
Ao bloquear a actividade da telomerase, o imetelstat provoca o encurtamento dos telómeros, inibe a proliferação de células estaminais e progenitoras malignas e induz a morte celular, levando, em última análise, à redução de clones malignos.
O imetelstat é um inibidor da telomerase oligonucleotídica.
Ao bloquear a actividade da telomerase, o imetelstat provoca o encurtamento dos telómeros, inibe a proliferação de células estaminais e progenitoras malignas e induz a morte celular, levando, em última análise, à redução de clones malignos.
Usos comuns
Imetelstat está indicado no tratamento de adultos com síndromes mielodisplásicas de risco baixo a intermédio 1 com anemia dependente de transfusão que requerem quatro ou mais unidades de glóbulos vermelhos durante oito semanas que não responderam ou perderam resposta ou são inelegíveis para agentes estimulantes da eritropoiese.
Tipo
Molécula pequena.
História
O Imetelstat foi aprovado para uso médico nos Estados Unidos em junho de 2024.
Indicações
Imetelstat é indicado como monoterapia para o tratamento de doentes adultos com anemia dependente de transfusão devido a síndromes mielodisplásicas (SMD) de risco muito baixo, baixo ou intermédio sem uma anomalia citogenética de delecção 5q isolada (sem del 5q) e que tiveram uma resposta insatisfatória ou são inelegíveis para a terapêutica com base em eritropoietina.
Classificação CFT
N.D.
Mecanismo De Acção
O imetelstate é um oligonucleótido inibidor da telomerase que se liga à região molde do componente ARN da telomerase humana (hTR), o que impede a ligação ao telómero.
Sabe-se que a actividade da telomerase e a expressão do ARN da transcriptase reversa da telomerase humana (hTERT) estão significativamente aumentadas na SMD e nas células estaminais e progenitoras malignas. O tratamento com imetelstate leva à redução do comprimento dos telómeros, à inibição da proliferação de células estaminais e progenitoras malignas e à indução da morte celular apoptótica, levando à redução dos clones malignos.
Sabe-se que a actividade da telomerase e a expressão do ARN da transcriptase reversa da telomerase humana (hTERT) estão significativamente aumentadas na SMD e nas células estaminais e progenitoras malignas. O tratamento com imetelstate leva à redução do comprimento dos telómeros, à inibição da proliferação de células estaminais e progenitoras malignas e à indução da morte celular apoptótica, levando à redução dos clones malignos.
Posologia Orientativa
Conforme prescrição médica.
Administração
Via intravenosa.
Contra-Indicações
Hipersensibilidade ao Imetelstat.
Efeitos Indesejáveis/Adversos
Muito frequentes: (podem afectar mais de 1 em 10 pessoas):
• Níveis baixos de plaquetas no sangue (trombocitopenia)
- que podem incluir os seguintes sintomas: fazer hematomas mais facilmente ou sangrar mais do que o esperado, um hematoma ou acumulação de sangue (hematoma), hemorragia prolongada em cortes, hemorragia nasal, sangue no intestino, na urina ou nas fezes ou fezes negras.
• Níveis baixos de neutrófilos no sangue (neutropenia)
- que pode incluir os seguintes sintomas: febre, tosse, dor de garganta, arrepios, sensação de mal-estar ou qualquer outro sinal de infecção.
Frequentes: (podem afectar até 1 em 10 pessoas):
• Reacções relacionadas com a perfusão(alguns acontecimentos que começam durante ou após a perfusão)
- que podem ou não ser graves e podem incluir uma ou mais das seguintes situações: tensão arterial baixa ou muito alta; falta de ar súbita; falta de energia; não se sentir bem; dor de cabeça; náuseas ou sensação de enjoo; vómitos; diarreia; suor intenso invulgar; pele vermelha ou com comichão; inchaço; febre; ou dor em algumas partes do corpo (como dor no peito, estômago, articulações, costas ou ossos).
• Uma infecção na corrente sanguínea (sépsis)
Outros efeitos indesejáveis:
Informe o médico ou enfermeiro se tiver algum dos seguintes efeitos indesejáveis.
Muito frequentes: (podem afectar mais de 1 em 10 pessoas):
• diminuição dos níveis de glóbulos brancos (leucopenia) - demonstrada em análises ao sangue
• fraqueza ou uma sensação geral de falta de energia ou força (astenia)
• cansaço (fadiga)
• dores de cabeça
• infecção do tracto urinário
• aumento dos níveis de enzimas hepáticas - demonstrado em análises ao sangue.
Frequentes: (podem afectar até 1 em 10 pessoas)
• dores nas articulações
• comichão na pele ou prurido
• desmaio
• batimento cardíaco irregular ou anormalmente rápido (fibrilhação auricular ou flutter auricular).
• Níveis baixos de plaquetas no sangue (trombocitopenia)
- que podem incluir os seguintes sintomas: fazer hematomas mais facilmente ou sangrar mais do que o esperado, um hematoma ou acumulação de sangue (hematoma), hemorragia prolongada em cortes, hemorragia nasal, sangue no intestino, na urina ou nas fezes ou fezes negras.
• Níveis baixos de neutrófilos no sangue (neutropenia)
- que pode incluir os seguintes sintomas: febre, tosse, dor de garganta, arrepios, sensação de mal-estar ou qualquer outro sinal de infecção.
Frequentes: (podem afectar até 1 em 10 pessoas):
• Reacções relacionadas com a perfusão(alguns acontecimentos que começam durante ou após a perfusão)
- que podem ou não ser graves e podem incluir uma ou mais das seguintes situações: tensão arterial baixa ou muito alta; falta de ar súbita; falta de energia; não se sentir bem; dor de cabeça; náuseas ou sensação de enjoo; vómitos; diarreia; suor intenso invulgar; pele vermelha ou com comichão; inchaço; febre; ou dor em algumas partes do corpo (como dor no peito, estômago, articulações, costas ou ossos).
• Uma infecção na corrente sanguínea (sépsis)
Outros efeitos indesejáveis:
Informe o médico ou enfermeiro se tiver algum dos seguintes efeitos indesejáveis.
Muito frequentes: (podem afectar mais de 1 em 10 pessoas):
• diminuição dos níveis de glóbulos brancos (leucopenia) - demonstrada em análises ao sangue
• fraqueza ou uma sensação geral de falta de energia ou força (astenia)
• cansaço (fadiga)
• dores de cabeça
• infecção do tracto urinário
• aumento dos níveis de enzimas hepáticas - demonstrado em análises ao sangue.
Frequentes: (podem afectar até 1 em 10 pessoas)
• dores nas articulações
• comichão na pele ou prurido
• desmaio
• batimento cardíaco irregular ou anormalmente rápido (fibrilhação auricular ou flutter auricular).
Advertências

Gravidez:O imetelstate não é recomendado durante a gravidez.

Aleitamento:Devido ao potencial de reacções adversas em crianças amamentadas, aconselhar as mulheres a não amamentar durante o tratamento com este medicamento e durante 1 semana após a última dose.

Condução:Imetelstate pode ter uma pequena influência na capacidade de conduzir, andar de bicicleta ou utilizar ferramentas ou máquinas. Não conduza, ande de bicicleta ou utilize ferramentas ou máquinas se sentir cansaço ou fraqueza ou se tiver quaisquer sintomas que possam afectar a sua capacidade de fazer estas coisas até os sintomas desaparecerem.
Precauções Gerais
Fale com o médico ou enfermeiro antes de lhe ser administrado imetelstate se:
• for uma mulher que possa ter filhos.
• teve recentemente reacções como fazer hematomas mais facilmente, sangramento superior ao esperado, hemorragias nasais, sangue na urina ou nas fezes, ou quaisquer outros sinais de hemorragia.
• tem sinais de infecção, tais como febre, arrepios, sensação de mal-estar ou qualquer outro sinal de infecção.
As condições de hemorragia, hematomas ou infecção podem agravar-se se determinados tipos de células sanguíneas começarem a diminuir depois de ter recebido imetelstate.
Os efeitos indesejáveis denominados «reacções relacionadas com a perfusão» podem ocorrer durante ou pouco depois de lhe ser administrado imetelstate. Estas reacções podem ser ligeiras a graves. Para ajudar a prevenir estas reacções, ser-lhe-ão administrados medicamentos pelo menos 30 minutos antes de receber imetelstate e será acompanhado(a) de perto durante pelo menos uma hora depois da administração da dose.
Informe imediatamente o médico ou enfermeiro se tiver sinais de uma reacção relacionada com a perfusão, incluindo: tensão arterial baixa ou muito alta; falta de ar súbita; falta de energia; não se sentir bem; dor de cabeça; sensação de enjoo (náuseas); vómitos; diarreia; suor intenso invulgar; pele vermelha ou com comichão; inchaço; febre; ou dor em algumas partes do corpo (como dores no peito, estômago, articulações, costas ou ossos).
Informe o médico se estiver a tomar, tomou recentemente ou se vier a tomar outros medicamentos.
• for uma mulher que possa ter filhos.
• teve recentemente reacções como fazer hematomas mais facilmente, sangramento superior ao esperado, hemorragias nasais, sangue na urina ou nas fezes, ou quaisquer outros sinais de hemorragia.
• tem sinais de infecção, tais como febre, arrepios, sensação de mal-estar ou qualquer outro sinal de infecção.
As condições de hemorragia, hematomas ou infecção podem agravar-se se determinados tipos de células sanguíneas começarem a diminuir depois de ter recebido imetelstate.
Os efeitos indesejáveis denominados «reacções relacionadas com a perfusão» podem ocorrer durante ou pouco depois de lhe ser administrado imetelstate. Estas reacções podem ser ligeiras a graves. Para ajudar a prevenir estas reacções, ser-lhe-ão administrados medicamentos pelo menos 30 minutos antes de receber imetelstate e será acompanhado(a) de perto durante pelo menos uma hora depois da administração da dose.
Informe imediatamente o médico ou enfermeiro se tiver sinais de uma reacção relacionada com a perfusão, incluindo: tensão arterial baixa ou muito alta; falta de ar súbita; falta de energia; não se sentir bem; dor de cabeça; sensação de enjoo (náuseas); vómitos; diarreia; suor intenso invulgar; pele vermelha ou com comichão; inchaço; febre; ou dor em algumas partes do corpo (como dores no peito, estômago, articulações, costas ou ossos).
Informe o médico se estiver a tomar, tomou recentemente ou se vier a tomar outros medicamentos.
Cuidados com a Dieta
Sem informação.
Resposta à overdose
Procurar atendimento médico de emergência, ou ligue para o Centro de intoxicações.
Em caso de sobredosagem ou de administração incorrecta (por exemplo, por injecção intravenosa ou bólus), os doentes devem ser monitorizados para detectar quaisquer sinais ou sintomas de reacções adversas e deve ser administrado tratamento sintomático adequado e cuidados padrão.
Em caso de sobredosagem ou de administração incorrecta (por exemplo, por injecção intravenosa ou bólus), os doentes devem ser monitorizados para detectar quaisquer sinais ou sintomas de reacções adversas e deve ser administrado tratamento sintomático adequado e cuidados padrão.
Terapêutica Interrompida
Se faltar ou adiar um agendamento para uma dose deste medicamento, é muito importante agendar outra marcação o mais rapidamente possível. O esquema posológico continuará então a ser o prescrito - a cada 4 semanas.
Cuidados no Armazenamento
Manter este medicamento fora da vista e do alcance das crianças.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Espectro de susceptibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.
Sem Resultados
Informe o Médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica (OTC), Produtos de Saúde, Suplementos Alimentares ou Fitoterapêuticos.
Pode causar danos embriofetais quando administrado a uma mulher grávida.
O imetelstate não é recomendado durante a gravidez.
Devido ao potencial de reacções adversas em crianças amamentadas, aconselhar as mulheres a não amamentar durante o tratamento com este medicamento e durante 1 semana após a última dose.
Imetelstate pode ter uma pequena influência na capacidade de conduzir, andar de bicicleta ou utilizar ferramentas ou máquinas. Não conduza, ande de bicicleta ou utilize ferramentas ou máquinas se sentir cansaço ou fraqueza ou se tiver quaisquer sintomas que possam afectar a sua capacidade de fazer estas coisas até os sintomas desaparecerem.
Pode causar danos embriofetais quando administrado a uma mulher grávida.
O imetelstate não é recomendado durante a gravidez.
Devido ao potencial de reacções adversas em crianças amamentadas, aconselhar as mulheres a não amamentar durante o tratamento com este medicamento e durante 1 semana após a última dose.
Imetelstate pode ter uma pequena influência na capacidade de conduzir, andar de bicicleta ou utilizar ferramentas ou máquinas. Não conduza, ande de bicicleta ou utilize ferramentas ou máquinas se sentir cansaço ou fraqueza ou se tiver quaisquer sintomas que possam afectar a sua capacidade de fazer estas coisas até os sintomas desaparecerem.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 05 de Maio de 2025