Iloprost
O que é
Iloprost é um análogo sintético da prostaciclina PGI2. O Iloprost dilata os leitos vasculares arteriais sistémicos e pulmonares.
É usado para tratar a hipertensão arterial pulmonar (HAP).
É usado para tratar a hipertensão arterial pulmonar (HAP).
Usos comuns
O Iloprost para inalação é usado para tratar os sintomas da hipertensão arterial pulmonar (HAP). Isto é a pressão arterial elevada que ocorre na principal artéria que transporta sangue a partir do lado direito do coração (ventrículo) para os pulmões.
Quando a pressão arterial está presente, os vasos sanguíneos dos pulmões são mais apertados e têm aberturas menores, o que significa que o ventrículo direito tem de trabalhar mais para bombear o sangue suficiente para os pulmões.
O Iloprost é um tipo de hormona sintética chamada prostaciclina. A prostaciclina é produzida nos pulmões e mantém os vasos sanguíneos relaxados.
Pessoas com hipertensão arterial pulmonar não produzem prostaciclina suficiente nos pulmões. O Iloprost fará com que os vasos sanguíneos relaxem, o que aumenta o fornecimento de sangue para os pulmões e reduz a carga de trabalho do coração.
Quando a pressão arterial está presente, os vasos sanguíneos dos pulmões são mais apertados e têm aberturas menores, o que significa que o ventrículo direito tem de trabalhar mais para bombear o sangue suficiente para os pulmões.
O Iloprost é um tipo de hormona sintética chamada prostaciclina. A prostaciclina é produzida nos pulmões e mantém os vasos sanguíneos relaxados.
Pessoas com hipertensão arterial pulmonar não produzem prostaciclina suficiente nos pulmões. O Iloprost fará com que os vasos sanguíneos relaxem, o que aumenta o fornecimento de sangue para os pulmões e reduz a carga de trabalho do coração.
Tipo
Molécula pequena.
História
Sem informação.
Indicações
Tromboangeíte (doença de Buerger), quando a revascularização não está indicada.
Classificação CFT
4.3.1.3 : Antiagregantes plaquetários
Mecanismo De Acção
O Iloprost é um análogo sintético da prostaciclina. Observaram-se as seguintes propriedades farmacológicas:
– Inibição da agregação, da adesão plaquetária e da reacção de libertação;
– dilatação das arteríolas e vénulas, aumento da densidade capilar e diminuição da permeabilidade vascular aumentada provocada por mediadores tais como a serotonina ou histamina na microcirculação;
– estimulação do potencial fibrinolítico endógeno;
– efeitos anti-inflamatórios, tais como inibição da adesão dos leucócitos após lesão endotelial, acumulação de leucócitos em tecido lesado e diminuição da libertação do factor de necrose tumoral.
– Inibição da agregação, da adesão plaquetária e da reacção de libertação;
– dilatação das arteríolas e vénulas, aumento da densidade capilar e diminuição da permeabilidade vascular aumentada provocada por mediadores tais como a serotonina ou histamina na microcirculação;
– estimulação do potencial fibrinolítico endógeno;
– efeitos anti-inflamatórios, tais como inibição da adesão dos leucócitos após lesão endotelial, acumulação de leucócitos em tecido lesado e diminuição da libertação do factor de necrose tumoral.
Posologia Orientativa
Adultos – 0,5 a 2,0 ng/Kg/min em perfusão IV, durante 6 horas, 4 semanas.
Administração
Via IV.
Contra-Indicações
Deve ser usada contracepção eficaz durante o tratamento; não usar durante o aleitamento por falta de informações disponíveis; hipersensibilidade às prostaglandinas, angina instável.
Efeitos Indesejáveis/Adversos
Hipotensão, taquicardia, vasodilatação facial, cefaleias, artralgias, reacções alérgicas, mal-estar, vómitos, dor e parestesias no membro afectado; edema pulmonar agudo ou falência cardíaca em idosos.
Reacção local com rubor e dor no local da perfusão.
Reacção local com rubor e dor no local da perfusão.
Advertências
Gravidez:Iloprost não deve ser administrado a mulheres grávidas.
Aleitamento:Iloprost não deve ser administrado a mulheres durante o período de aleitamento.
Insuf. Renal:Reduzir dose (+/- 50%) em doentes submetidos a diálise. Monitorizar resposta terapêutica.
Precauções Gerais
É muito importante que o médico controle o seu progresso em consultas regulares para se certificar de que o iloprost está a funcionar correctamente.
O iloprost pode causar pressão arterial baixa. A pressão arterial será verificada antes de começar o tratamento assim como durante as visitas regulares.
Será necessário também controlar a pressão arterial em casa. Se houver quaisquer alterações na pressão arterial recomendada, contactar o médico imediatamente.
Tonturas, vertigens ou desmaios podem ocorrer depois de usar o iloprost, especialmente quando se levanta de repente a partir de uma posição deitada ou sentada. Levantar-se lentamente pode ajudar, mas se o problema persistir ou piorar, deve consultar o médico.
Certifique-se como reage ao iloprost antes de conduzir, utilizar máquinas ou fazer qualquer outra actividade que poderá ser perigosa caso surjam tonturas ou vertigens.
Pare de usar iloprost e fale imediatamente com o médico se sentir dor no peito, respiração difícil, rápida ou ruidosa, com pieira, lábios e unhas azuis, pele pálida, aumento da sudorese, tosse que produz um escarro espumoso rosa, falta de respiração ou inchaço nas pernas e tornozelos. Estes podem ser sinais de edema pulmonar (líquido nos pulmões).
Não tome outros medicamentos que não tenham sido discutidos com o médico.
Isso inclui medicamentos de venda livre, medicamentos e ervas ou suplementos vitamínicos.
O iloprost pode causar pressão arterial baixa. A pressão arterial será verificada antes de começar o tratamento assim como durante as visitas regulares.
Será necessário também controlar a pressão arterial em casa. Se houver quaisquer alterações na pressão arterial recomendada, contactar o médico imediatamente.
Tonturas, vertigens ou desmaios podem ocorrer depois de usar o iloprost, especialmente quando se levanta de repente a partir de uma posição deitada ou sentada. Levantar-se lentamente pode ajudar, mas se o problema persistir ou piorar, deve consultar o médico.
Certifique-se como reage ao iloprost antes de conduzir, utilizar máquinas ou fazer qualquer outra actividade que poderá ser perigosa caso surjam tonturas ou vertigens.
Pare de usar iloprost e fale imediatamente com o médico se sentir dor no peito, respiração difícil, rápida ou ruidosa, com pieira, lábios e unhas azuis, pele pálida, aumento da sudorese, tosse que produz um escarro espumoso rosa, falta de respiração ou inchaço nas pernas e tornozelos. Estes podem ser sinais de edema pulmonar (líquido nos pulmões).
Não tome outros medicamentos que não tenham sido discutidos com o médico.
Isso inclui medicamentos de venda livre, medicamentos e ervas ou suplementos vitamínicos.
Cuidados com a Dieta
Não interfere com alimentos e bebidas.
Terapêutica Interrompida
Não utilize uma dose a dobrar para compensar uma dose que se esqueceu de tomar.
Cuidados no Armazenamento
Manter fora do alcance e da vista das crianças.
Guardar a temperatura entre 2°C e 8°C.
Guardar a temperatura entre 2°C e 8°C.
Espectro de susceptibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.
Iloprost Bloqueadores beta-adrenérgicos (betabloqueadores)
Observações: Embora não tenham sido realizados ensaios clínicos, os estudos in vitro para investigar o potencial inibitório do iloprost na actividade enzimática do citocromo P450 revelaram que não é de esperar uma inibição relevante no metabolismo de fármacos por esta via enzimática pelo iloprost.Interacções: O iloprost pode aumentar a actividade anti-hipertensiva dos bloqueadores dos beta-receptores, dos antagonistas do cálcio, dos vasodilatadores e dos inibidores ECA. Caso se verifique hipotensão significativa deve reduzir-se a dose de iloprost. - Bloqueadores beta-adrenérgicos (betabloqueadores)
Cetoprofeno Iloprost
Observações: n.d.Interacções: Diversas substâncias pelo seu efeito antiagregante plaquetário podem interagir com o cetoprofeno, como, por exemplo: tirofibano, aptifibatido, abciximab e iloprost. O uso de vários antiagregantes plaquetários aumenta o risco de hemorragia. - Iloprost
Iloprost Bloqueadores da entrada de cálcio (antagonistas de cálcio)
Observações: Embora não tenham sido realizados ensaios clínicos, os estudos in vitro para investigar o potencial inibitório do iloprost na actividade enzimática do citocromo P450 revelaram que não é de esperar uma inibição relevante no metabolismo de fármacos por esta via enzimática pelo iloprost.Interacções: O iloprost pode aumentar a actividade anti-hipertensiva dos bloqueadores dos beta-receptores, dos antagonistas do cálcio, dos vasodilatadores e dos inibidores ECA. Caso se verifique hipotensão significativa deve reduzir-se a dose de iloprost. - Bloqueadores da entrada de cálcio (antagonistas de cálcio)
Iloprost Vasodilatadores
Observações: Embora não tenham sido realizados ensaios clínicos, os estudos in vitro para investigar o potencial inibitório do iloprost na actividade enzimática do citocromo P450 revelaram que não é de esperar uma inibição relevante no metabolismo de fármacos por esta via enzimática pelo iloprost.Interacções: O iloprost pode aumentar a actividade anti-hipertensiva dos bloqueadores dos beta-receptores, dos antagonistas do cálcio, dos vasodilatadores e dos inibidores ECA. Caso se verifique hipotensão significativa deve reduzir-se a dose de iloprost. Dado que o iloprost inibe a agregação plaquetária, a sua utilização em simultâneo com anticoagulantes (tais como heparina, anticoagulantes derivados da cumarina) ou outros inibidores da agregação plaquetária (tais como ácido acetilsalicílico, fármacos anti-inflamatórios não esteróides, inibidores da fosfodiesterase e nitrovasodilatadores (vasodilatador), ex. molsidomina), podem aumentar o risco de hemorragia. Se ocorrerem hemorragias, a administração de iloprost deve ser interrompida. - Vasodilatadores
Iloprost Inibidores da Enzima de Conversão da Angiotensina (IECAS)
Observações: Embora não tenham sido realizados ensaios clínicos, os estudos in vitro para investigar o potencial inibitório do iloprost na actividade enzimática do citocromo P450 revelaram que não é de esperar uma inibição relevante no metabolismo de fármacos por esta via enzimática pelo iloprost.Interacções: O iloprost pode aumentar a actividade anti-hipertensiva dos bloqueadores dos beta-receptores, dos antagonistas do cálcio, dos vasodilatadores e dos inibidores ECA. Caso se verifique hipotensão significativa deve reduzir-se a dose de iloprost. - Inibidores da Enzima de Conversão da Angiotensina (IECAS)
Iloprost Anticoagulantes orais
Observações: Embora não tenham sido realizados ensaios clínicos, os estudos in vitro para investigar o potencial inibitório do iloprost na atividade enzimática do citocromo P450 revelaram que não é de esperar uma inibição relevante no metabolismo de fármacos por esta via enzimática pelo iloprost.Interacções: Dado que o iloprost inibe a agregação plaquetária, a sua utilização em simultâneo com anticoagulantes (tais como heparina, anticoagulantes derivados da cumarina) ou outros inibidores da agregação plaquetária (tais como ácido acetilsalicílico, fármacos anti-inflamatórios não esteróides, inibidores da fosfodiesterase e nitrovasodilatadores, ex. molsidomina), podem aumentar o risco de hemorragia. Se ocorrerem hemorragias, a administração de iloprost deve ser interrompida. - Anticoagulantes orais
Iloprost Heparina
Observações: Embora não tenham sido realizados ensaios clínicos, os estudos in vitro para investigar o potencial inibitório do iloprost na atividade enzimática do citocromo P450 revelaram que não é de esperar uma inibição relevante no metabolismo de fármacos por esta via enzimática pelo iloprost.Interacções: Dado que o iloprost inibe a agregação plaquetária, a sua utilização em simultâneo com anticoagulantes (tais como heparina, anticoagulantes derivados da cumarina) ou outros inibidores da agregação plaquetária (tais como ácido acetilsalicílico, fármacos anti-inflamatórios não esteróides, inibidores da fosfodiesterase e nitrovasodilatadores, ex. molsidomina), podem aumentar o risco de hemorragia. Se ocorrerem hemorragias, a administração de iloprost deve ser interrompida. - Heparina
Iloprost Anticoagulantes orais (Derivados da Cumarina)
Observações: Embora não tenham sido realizados ensaios clínicos, os estudos in vitro para investigar o potencial inibitório do iloprost na atividade enzimática do citocromo P450 revelaram que não é de esperar uma inibição relevante no metabolismo de fármacos por esta via enzimática pelo iloprost.Interacções: Dado que o iloprost inibe a agregação plaquetária, a sua utilização em simultâneo com anticoagulantes (tais como heparina, anticoagulantes derivados da cumarina) ou outros inibidores da agregação plaquetária (tais como ácido acetilsalicílico, fármacos anti-inflamatórios não esteróides, inibidores da fosfodiesterase e nitrovasodilatadores, ex. molsidomina), podem aumentar o risco de hemorragia. Se ocorrerem hemorragias, a administração de iloprost deve ser interrompida. - Anticoagulantes orais (Derivados da Cumarina)
Iloprost Antiagregantes plaquetários
Observações: Embora não tenham sido realizados ensaios clínicos, os estudos in vitro para investigar o potencial inibitório do iloprost na atividade enzimática do citocromo P450 revelaram que não é de esperar uma inibição relevante no metabolismo de fármacos por esta via enzimática pelo iloprost.Interacções: Dado que o iloprost inibe a agregação plaquetária, a sua utilização em simultâneo com anticoagulantes (tais como heparina, anticoagulantes derivados da cumarina) ou outros inibidores da agregação plaquetária (tais como ácido acetilsalicílico, fármacos anti-inflamatórios não esteróides, inibidores da fosfodiesterase e nitrovasodilatadores, ex. molsidomina), podem aumentar o risco de hemorragia. Se ocorrerem hemorragias, a administração de iloprost deve ser interrompida. - Antiagregantes plaquetários
Iloprost Ácido Acetilsalicílico
Observações: Embora não tenham sido realizados ensaios clínicos, os estudos in vitro para investigar o potencial inibitório do iloprost na atividade enzimática do citocromo P450 revelaram que não é de esperar uma inibição relevante no metabolismo de fármacos por esta via enzimática pelo iloprost.Interacções: Dado que o iloprost inibe a agregação plaquetária, a sua utilização em simultâneo com anticoagulantes (tais como heparina, anticoagulantes derivados da cumarina) ou outros inibidores da agregação plaquetária (tais como ácido acetilsalicílico, fármacos anti-inflamatórios não esteróides, inibidores da fosfodiesterase e nitrovasodilatadores, ex. molsidomina), podem aumentar o risco de hemorragia. Se ocorrerem hemorragias, a administração de iloprost deve ser interrompida. A pré-medicação oral com ácido acetilsalicílico até 300 mg por dia durante um período de 8 dias não teve impacto na farmacocinética do iloprost. - Ácido Acetilsalicílico
Iloprost Anti-inflamatórios não esteróides (AINEs)
Observações: Embora não tenham sido realizados ensaios clínicos, os estudos in vitro para investigar o potencial inibitório do iloprost na atividade enzimática do citocromo P450 revelaram que não é de esperar uma inibição relevante no metabolismo de fármacos por esta via enzimática pelo iloprost.Interacções: Dado que o iloprost inibe a agregação plaquetária, a sua utilização em simultâneo com anticoagulantes (tais como heparina, anticoagulantes derivados da cumarina) ou outros inibidores da agregação plaquetária (tais como ácido acetilsalicílico, fármacos anti-inflamatórios não esteróides, inibidores da fosfodiesterase e nitrovasodilatadores, ex. molsidomina), podem aumentar o risco de hemorragia. Se ocorrerem hemorragias, a administração de iloprost deve ser interrompida. - Anti-inflamatórios não esteróides (AINEs)
Iloprost Inibidores das fosfodiesterases de tipo 5 (PDE5)
Observações: Embora não tenham sido realizados ensaios clínicos, os estudos in vitro para investigar o potencial inibitório do iloprost na atividade enzimática do citocromo P450 revelaram que não é de esperar uma inibição relevante no metabolismo de fármacos por esta via enzimática pelo iloprost.Interacções: Dado que o iloprost inibe a agregação plaquetária, a sua utilização em simultâneo com anticoagulantes (tais como heparina, anticoagulantes derivados da cumarina) ou outros inibidores da agregação plaquetária (tais como ácido acetilsalicílico, fármacos anti-inflamatórios não esteróides, inibidores da fosfodiesterase e nitrovasodilatadores, ex. molsidomina), podem aumentar o risco de hemorragia. Se ocorrerem hemorragias, a administração de iloprost deve ser interrompida. - Inibidores das fosfodiesterases de tipo 5 (PDE5)
Iloprost Molsidomina
Observações: Embora não tenham sido realizados ensaios clínicos, os estudos in vitro para investigar o potencial inibitório do iloprost na atividade enzimática do citocromo P450 revelaram que não é de esperar uma inibição relevante no metabolismo de fármacos por esta via enzimática pelo iloprost.Interacções: Dado que o iloprost inibe a agregação plaquetária, a sua utilização em simultâneo com anticoagulantes (tais como heparina, anticoagulantes derivados da cumarina) ou outros inibidores da agregação plaquetária (tais como ácido acetilsalicílico, fármacos anti-inflamatórios não esteróides, inibidores da fosfodiesterase e nitrovasodilatadores, ex. molsidomina), podem aumentar o risco de hemorragia. Se ocorrerem hemorragias, a administração de iloprost deve ser interrompida. - Molsidomina
Iloprost Digoxina
Observações: Embora não tenham sido realizados ensaios clínicos, os estudos in vitro para investigar o potencial inibitório do iloprost na atividade enzimática do citocromo P450 revelaram que não é de esperar uma inibição relevante no metabolismo de fármacos por esta via enzimática pelo iloprost.Interacções: Num estudo com animais, foi descoberto que o iloprost pode resultar numa redução do estado estacionário da concentração plasmática de t-PA (ativador do plasminogénio). Os resultados dos estudos em humanos mostram que as perfusões de iloprost não afectam a farmacocinética de doses múltiplas orais de digoxina em doentes e o iloprost não tem impacto na farmacocinética de t-PA co-administrado. - Digoxina
Iloprost Glucocorticóides (Glicocorticoide)
Observações: Embora não tenham sido realizados ensaios clínicos, os estudos in vitro para investigar o potencial inibitório do iloprost na atividade enzimática do citocromo P450 revelaram que não é de esperar uma inibição relevante no metabolismo de fármacos por esta via enzimática pelo iloprost.Interacções: Durante experiências com animais verificou-se que o efeito vasodilatador do iloprost é atenuado quando os animais são tratados previamente com glucocorticoides, sem alteração da sua acção antiagregante plaquetária. Ainda não se conhece o significado deste dado em relação a seres humanos. - Glucocorticóides (Glicocorticoide)
Drotrecogina alfa Iloprost
Observações: n.d.Interacções: Deve ter-se cuidado quando se utilizar Drotrecogina alfa com outros fármacos que afectam a hemostase incluindo Proteína C, trombolíticos (por ex. estreptoquinase, tPA, rPA e uroquinase), anticoagulantes orais (por ex. varfarina), hirudinas, antitrombina, Ácido Acetilsalicílico e outros agentes antiplaquetários (por ex. anti-inflamatórios não esteróides, ticlopidina e clopidogrel), antagonistas da glicoproteína IIb/IIIa (como o abciximab, eptifibatide e tirofibano) e prostaciclinas como o iloprost. - Iloprost
Ibuprofeno + Pseudoefedrina Iloprost
Observações: n.d.Interacções: Anticoagulantes: (por exemplo, varfarina, ticlopidina, clopidogrel, tirofibano, eptifibatida, abciximab, iloprost) Os AINE, como o ibuprofeno, podem potenciar os efeitos dos anticoagulantes. - Iloprost
Desirudina Iloprost
Observações: n.d.Interacções: Como com outros anticoagulantes a desirudina deve ser usada com precaução em associação com medicamentos que afectam a função plaquetar. Estes medicamentos incluem: ácido acetilsalicílico e AINEs, ticlopidina e clopidogrel, antagonistas da glicoproteína IIb/IIIa (abciximab, eptifibatide, tirofiban) e iloprost. - Iloprost
Informe o Médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica (OTC), Produtos de Saúde, Suplementos Alimentares ou Fitoterapêuticos.
Iloprost não deve ser administrado a mulheres grávidas ou durante o período de aleitamento.
Não existem dados adequados relativos ao uso de iloprost em mulheres grávidas. Os estudos pré-clínicos mostraram evidência de fetotoxicidade em ratos, mas não em coelhos ou macacos.
Dado que o risco do uso terapêutico de iloprost durante a gravidez não é conhecido, as mulheres em idade fértil deverão tomar medidas contraceptivas eficazes durante o tratamento.
Não se sabe se o iloprost passa para o leite materno humano. Dado que em ratos o iloprost passa, em doses muito pequenas, para o leite materno, não deverá ser administrado a mulheres em fase de aleitamento.
Iloprost não deve ser administrado a mulheres grávidas ou durante o período de aleitamento.
Não existem dados adequados relativos ao uso de iloprost em mulheres grávidas. Os estudos pré-clínicos mostraram evidência de fetotoxicidade em ratos, mas não em coelhos ou macacos.
Dado que o risco do uso terapêutico de iloprost durante a gravidez não é conhecido, as mulheres em idade fértil deverão tomar medidas contraceptivas eficazes durante o tratamento.
Não se sabe se o iloprost passa para o leite materno humano. Dado que em ratos o iloprost passa, em doses muito pequenas, para o leite materno, não deverá ser administrado a mulheres em fase de aleitamento.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 11 de Novembro de 2021
