Iloperidona
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC
1-[4-[3-[4-(6-fluoro-1,2-benzoxazol-3-yl)piperidin-1-yl]propoxy]-3-methoxyphenyl]ethanone
Número CAS
Sem informação
PubChem
71360
DrugBank
DB04946
ChemSpider
64459
Código ATC
N05A
|
N05AX14
DCB
04816
UNII
VPO7KJ050N
KEGG
D02666
ChEBI
CHEBI:65173
ChEMBL
CHEMBL14376
Fórmula química
C24H27FN2O4
Massa molar
426.480583 g/mol
SMILES
CC (=O) C1=CC (=C (C=C1) OCCCN2CCC (CC2) C3=NOC4=C3C=CC (=C4) F) OC
InChI
1S/C24H27FN2O4/c1-16 (28) 18-4-7-21 (23 (14-18) 29-2) 30-13-3-10-27-11-8-17 (9-12-27) 24-20-6-5-19 (25) 15-22 (20) 31-26-24/h4-7, 14-15, 17H, 3, 8-13H2, 1-2H3
Key
XMXHEBAFVSFQEX-UHFFFAOYSA-N
Ponto de fusão
118-120 deg C
Ponto de ebulição
Sem informação.
Solubilidade
Insoluvel na água.
Biodisponibilidade
A Iloperidona é bem absorvida a partir do tracto gastrointestinal e a Cmax é atingida dentro de 2-4 horas. Concentração no estado de equilíbrio é atingido em 3-4 dias após a administração de iloperidona. A biodisponibilidade relativa da formulação de comprimidos em comparação com a solução oral é de 96%. A acumulação ocorre de uma forma previsível.
Metabolismo
A Iloperidona hepática é metabolizada pelas enzimas do citocromo que medeiam a O-desalquilação (CYP3A4), hidroxilação (CYP2D6), e os processos de descarboxilação / redução.Os metabólitos formados são P89, P95, e P88. O metabólito menor é P89, P95 e P88 Considerando que são as mais importantes. A afinidade do metabólito P88 iloperidona é geralmente igual ou menor do que a do composto de origem. Em contraste, o P95 metabólito só mostra a afinidade para o 5-HT2A (valor de Ki de 3,91) e o NEα1A, NEα1B, NEα1D, e receptores NEα2C (valores de Ki de 4,7, 2,7, 8,8 e 4,7 nM, respectivamente).
Semi-Vida
As eliminações médias observadas das semi-vidas para iloperidona, P88 e P95 em metabolizadores extensos da CYP2D6 (EM) são 18, 26 e 23 horas, respectivamente, e em metabolizadores fracos (PM) são 33, 37 e 31 horas, respectivamente.
Ligação plasmática
95% de iloperidona está ligada à proteína. Percentagem de Ligação não é alterada pela insuficiência ou a combinação de terapia renal ou hepática com cetoconazol.
Excreção
Renal (no qual <1% dos iloperidone é excretada inalterada).
Classificação legal
Sem informação.
Nome Comercial de Referência
Sem informação.
Licença
Sem informação.
Cat. Gravidez
Não administrar durante a gravidez.
Estado Legal
MSRM
Via de Adm.
Oral.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 11 de Novembro de 2021
