Idelalisib
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC
5-fluoro-3-phenyl-2-[(1S)-1-(7H-purin-6-ylamino)propyl]quinazolin-4-one
Número CAS
Sem informação.
PubChem
11625818
DrugBank
DB09054
ChemSpider
9800565
Código ATC
L01
|
L01XX
DCB
11115
UNII
YG57I8T5M0
KEGG
D10560
ChEBI
CHEBI:82701
ChEMBL
CHEMBL2216870
Fórmula química
C22H18FN7O
Massa molar
415.423023
SMILES
CCC (C1=NC2=C (C (=CC=C2) F) C (=O) N1C3=CC=CC=C3) NC4=NC=NC5=C4NC=N5
InChI
1S/C22H18FN7O/c1-2-15 (28-20-18-19 (25-11-24-18) 26-12-27-20) 21-29-16-10-6-9-14 (23) 17 (16) 22 (31) 30 (21) 13-7-4-3-5-8-13/h3-12, 15H, 2H2, 1H3, (H2, 24, 25, 26, 27, 28) /t15-/m0/s1
Key
IFSDAJWBUCMOAH-HNNXBMFYSA-N
Ponto de fusão
Sem informação.
Ponto de ebulição
Sem informação.
Solubilidade
Sem informação.
Biodisponibilidade
Após a administração oral de uma dose única de idelalisib, observaram-se concentrações plasmáticas máximas em 2 a 4 horas pós-dose em condições pós-prandiais e após 0,5 a 1,5 horas em condições de jejum.
Metabolismo
O idelalisib é metabolizado principalmente através da aldeído oxidase e, numa menor extensão, através da CYP3A e da UGT1A4. O principal metabólito e o único circulante, GS-563117, é inactivo contra a PI3Kδ.
Semi-Vida
A semi-vida de eliminação terminal do idelalisib foi de 8,2 (intervalo: 1,9; 37,2) horas.
Ligação plasmática
A ligação do idelalisib às proteínas plasmáticas humanas é de 93% a 94% em concentrações observadas na clínica.
Excreção
Após uma dose oral única de 150 mg de idelalisib radiomarcado com [14C], aproximadamente 78% e 15% foram excretados respectivamente nas fezes e na urina. O idelalisib inalterado correspondeu a 23% da radioactividade total recuperada na urina durante 48 horas e a 12% da radioactividade total recuperada nas fezes durante 144 horas.
Classificação legal
Sem informação.
Nome Comercial de Referência
Zydelig
Licença
Gilead Sciences International Ltd.
Cat. Gravidez
Não administrar durante a gravidez.
Estado Legal
MSRM restrita - Alínea a) do Artigo 118º do D.L. 176/2006
Via de Adm.
Oral.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 29 de Novembro de 2022
