Grazoprevir

DCI com Advertência na Gravidez DCI com Advertência no Aleitamento
O que é
Grazoprevir é um inibidor da protease do vírus da hepatite C de segunda geração que actua nos alvos da protease NS3 / 4A.
Ele tem boa actividade contra uma variedade de variantes do genótipo do HCV, incluindo algumas que são resistentes aos medicamentos antivirais mais usados actualmente.
Usos comuns
Grazoprevir é um medicamento aprovado para o tratamento da hepatite C.
Tipo
Molécula pequena.
História
Foi desenvolvido pela Merck e completou os testes de Fase III, usado em combinação com o inibidor do complexo de replicação NS5A elbasvir sob o nome comercial Zepatier, com ou sem ribavirina.
Indicações
Tratamento da hepatite C.
Classificação CFT

N.D.

Mecanismo De Acção
Grazoprevir é um inibidor da protease NS3 / 4a de segunda geração usado para inibir a replicação viral do HCV. A protease NS3 / 4a é parte integrante da replicação viral e medeia a clivagem da poliproteína codificada por vírus em proteínas maduras (NS3, NS4A, NS4B, NS5A e NS5B).
Grazoprevir inibe as enzimas NS3 / 4protease do genótipo 1a, 1B e 4 do HCV com valores de IC50 de 7pM, 4pM e 62pM, respectivamente.
Posologia Orientativa
Conforme prescrição médica.
Administração
Via oral.
Contra-Indicações
Hipersensibilidade ao Grazoprevir.
Efeitos Indesejáveis/Adversos
Os efeitos colaterais foram avaliados apenas na combinação com elbasvir.
Os efeitos colaterais comuns da combinação incluem sensação de cansaço, náuseas, redução do apetite e dor de cabeça.
Em alguns casos, ocorreu baixa contagem de hemácias quando coadministrada com ribavirina. Os riscos mais importantes são a elevação da alanina transaminase, hiperbilirrubinemia, desenvolvimento de resistência a medicamentos e interacções medicamentosas.
Advertências
Gravidez
Gravidez
Gravidez:Não administrar durante a gravidez.
Aleitamento
Aleitamento
Aleitamento:Não administrar durante a amamentação.
Precauções Gerais
Sem informação.
Cuidados com a Dieta
Sem informação.
Terapêutica Interrompida
Não tome uma dose a dobrar para compensar uma dose que se esqueceu de tomar.
Cuidados no Armazenamento
Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.

Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Espectro de susceptibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.
Não recomendado/Evitar

Bulevirtida Grazoprevir

Observações: n.d.
Interacções: Foi observada in vitro uma inibição dos transportadores OATP1B1/3 pela bulevirtida, embora apenas a uma concentração ≥ 0,5 µM, a qual só é atingida in vivo após a administração de doses elevadas de bulevirtida (10 mg por via subcutânea). A relevância clínica destas conclusões é desconhecida. Como medida de precaução, é necessária uma monitorização clínica rigorosa quando os substratos do OATP1B1/3 (por exemplo, atorvastatina, bosentano, docetaxel, fexofenadina, glecaprevir, gliburida (glibenclamida), grazoprevir, nateglinida, paclitaxel, paritaprevir, pitavastatina, pravastatina, repaglinida, rosuvastatina, simeprevir, sinvastatina, olmesartan, telmisartan, valsartan e voxilaprevir) são administrados concomitantemente. Deve evitar-se, sempre que possível, a administração concomitante destes substratos. - Grazoprevir
Identificação dos símbolos utilizados na descrição das Interacções do Grazoprevir
Informe o seu Médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica (OTC), Produtos de Saúde, Suplementos Alimentares ou Fitoterapêuticos.

Não administrar durante a gravidez e amamentação.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 21 de Fevereiro de 2023