Glecaprevir
O que é
Glecaprevir é um agente antiviral de acção directa e inibidor de protease NS3 / 4A do vírus da Hepatite C (HCV) que tem como alvo a replicação do RNA viral.
Em associação com o Pibrentasvir, o glecaprevir é uma terapia útil para doentes com falha terapêutica de outros inibidores da protease NS3 / 4A.
Demonstra uma alta barreira genética contra mutações de resistência do vírus.
Em culturas de células, o surgimento de substituições de aminoácidos nas posições A156 ou D / Q168 associadas à resistência a NS3 em replicões do genótipo 1a, 2a ou 3a do HCV levou à redução da susceptibilidade ao glecaprevir.
As combinações de substituições de aminoácidos na posição Y65H e D / Q168 da NS3 também resultam em maiores reduções na susceptibilidade ao glecaprevir, e a NS3 Q80R nos pacientes do genótipo 3a também leva à resistência ao glecaprevir.
Glecaprevir está disponível como uma terapia de combinação oral com Pibrentasvir.
A infecção viral da hepatite C frequentemente leva à diminuição da função hepática e subsequente insuficiência hepática, causando um impacto significativamente negativo na qualidade de vida dos pacientes.
O objectivo final do tratamento combinado é alcançar uma resposta virológica sustentada (RVS) e curar os pacientes da infecção.
Em ensaios clínicos, essa terapia combinada alcançou taxa de RVS12, ou hepatite C indetectável por doze ou mais semanas após o término do tratamento, de ≥93% nos genótipos 1a, 2a, 3a, 4, 5 e 6.
Em associação com o Pibrentasvir, o glecaprevir é uma terapia útil para doentes com falha terapêutica de outros inibidores da protease NS3 / 4A.
Demonstra uma alta barreira genética contra mutações de resistência do vírus.
Em culturas de células, o surgimento de substituições de aminoácidos nas posições A156 ou D / Q168 associadas à resistência a NS3 em replicões do genótipo 1a, 2a ou 3a do HCV levou à redução da susceptibilidade ao glecaprevir.
As combinações de substituições de aminoácidos na posição Y65H e D / Q168 da NS3 também resultam em maiores reduções na susceptibilidade ao glecaprevir, e a NS3 Q80R nos pacientes do genótipo 3a também leva à resistência ao glecaprevir.
Glecaprevir está disponível como uma terapia de combinação oral com Pibrentasvir.
A infecção viral da hepatite C frequentemente leva à diminuição da função hepática e subsequente insuficiência hepática, causando um impacto significativamente negativo na qualidade de vida dos pacientes.
O objectivo final do tratamento combinado é alcançar uma resposta virológica sustentada (RVS) e curar os pacientes da infecção.
Em ensaios clínicos, essa terapia combinada alcançou taxa de RVS12, ou hepatite C indetectável por doze ou mais semanas após o término do tratamento, de ≥93% nos genótipos 1a, 2a, 3a, 4, 5 e 6.
Usos comuns
Indicado para o tratamento de pacientes adultos com infecção pelo genótipo 1, 2, 3, 4, 5 ou 6 do vírus da hepatite C (HCV), sem cirrose ou com cirrose compensada (Child-Pugh A).
Está também indicado no tratamento de doentes adultos com infecção pelo genótipo 1 do VHC, que tenham sido anteriormente tratados com um regime contendo um inibidor NS5A do VHC ou um inibidor da protease NS3 / 4A (IP), mas não ambos.
Está também indicado no tratamento de doentes adultos com infecção pelo genótipo 1 do VHC, que tenham sido anteriormente tratados com um regime contendo um inibidor NS5A do VHC ou um inibidor da protease NS3 / 4A (IP), mas não ambos.
Tipo
Molécula pequena.
História
Sem informação.
Indicações
Indicado para o tratamento de pacientes adultos com infecção pelo genótipo 1, 2, 3, 4, 5 ou 6 do vírus da hepatite C (HCV), sem cirrose ou com cirrose compensada (Child-Pugh A).
Está também indicado no tratamento de doentes adultos com infecção pelo genótipo 1 do VHC, que tenham sido anteriormente tratados com um regime contendo um inibidor NS5A do VHC ou um inibidor da protease NS3 / 4A (IP), mas não ambos.
Está também indicado no tratamento de doentes adultos com infecção pelo genótipo 1 do VHC, que tenham sido anteriormente tratados com um regime contendo um inibidor NS5A do VHC ou um inibidor da protease NS3 / 4A (IP), mas não ambos.
Classificação CFT
N.D.
Mecanismo De Acção
Sem informação.
Posologia Orientativa
Conforme prescrição médica.
Administração
Via oral.
Contra-Indicações
Hipersensibilidade ao Glecaprevir.
Efeitos Indesejáveis/Adversos
Sem informação.
Advertências
Sem informação.
Precauções Gerais
Sem informação.
Cuidados com a Dieta
Sem informação.
Resposta à overdose
Procurar atendimento médico de emergência, ou ligue para o Centro de intoxicações.
Terapêutica Interrompida
Não utilizar uma dose a dobrar para compensar uma dose que se esqueceu de tomar.
Cuidados no Armazenamento
Manter este medicamento fora da vista e do alcance das crianças.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Espectro de susceptibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.
Doravirina + Lamivudina + Tenofovir Glecaprevir
Observações: Os estudos de interacção só foram realizados em adultos.Interacções: Agentes Antivíricos para a Hepatite C Glecaprevir, pibrentasvir: Não é necessário ajuste posológico. - Glecaprevir
Bulevirtida Glecaprevir
Observações: n.d.Interacções: Foi observada in vitro uma inibição dos transportadores OATP1B1/3 pela bulevirtida, embora apenas a uma concentração ≥ 0,5 µM, a qual só é atingida in vivo após a administração de doses elevadas de bulevirtida (10 mg por via subcutânea). A relevância clínica destas conclusões é desconhecida. Como medida de precaução, é necessária uma monitorização clínica rigorosa quando os substratos do OATP1B1/3 (por exemplo, atorvastatina, bosentano, docetaxel, fexofenadina, glecaprevir, gliburida (glibenclamida), grazoprevir, nateglinida, paclitaxel, paritaprevir, pitavastatina, pravastatina, repaglinida, rosuvastatina, simeprevir, sinvastatina, olmesartan, telmisartan, valsartan e voxilaprevir) são administrados concomitantemente. Deve evitar-se, sempre que possível, a administração concomitante destes substratos. - Glecaprevir
Informe o seu Médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica (OTC), Produtos de Saúde, Suplementos Alimentares ou Fitoterapêuticos.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 12 de Abril de 2022
