Givosiran
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC
N-[1,3-bis[3-[3-[5-[(2R,3R,4R,5R,6R)-3-acetamido-4,5-dihydroxy-6-(hydroxymethyl)oxan-2-yl]oxypentanoylamino]propylamino]-3-oxopropoxy]-2-[[3-[3-[5-[(2R,3R,4R,5R,6R)-3-acetamido-4,5-dihydroxy-6-(hydroxymethyl)oxan-2-yl]oxypentanoylamino]propylamino]-3-oxopropoxy]methyl]propan-2-yl]-12-[(2R,4R)-4-hydroxy-2-methylpyrrolidin-1-yl]-12-oxododecanamide
Número CAS
Sem informação.
PubChem
119058042
DrugBank
DB15066
ChemSpider
Sem informação.
Código ATC
A16
|
A16AX16
DCB
12409
UNII
ROV204583W
KEGG
D11702
ChEBI
Sem informação.
ChEMBL
CHEMBL4297760
Fórmula química
C78H139N11O30
Massa molar
1711 g/mol
SMILES
CC1CC(CN1C(=O)CCCCCCCCCCC(=O)NC(COCCC(=O)NCCCNC(=O)CCCCOC2C(C(C(C(O2)CO)O)O)NC(=O)C)(COCCC(=O)NCCCNC(=O)CCCCOC3C(C(C(C(O3)CO)O)O)NC(=O)C)COCCC(=O)NCCCNC(=O)CCCCOC4C(C(C(C(O4)CO)O)O)NC(=O)C)O
InChI
InChI=1S/C78H139N11O30/c1-50-42-54(96)43-89(50)65(104)26-12-10-8-6-5-7-9-11-25-64(103)88-78(47-111-39-27-61(100)82-33-19-30-79-58(97)22-13-16-36-114-75-66(85-51(2)93)72(108)69(105)55(44-90)117-75,48-112-40-28-62(101)83-34-20-31-80-59(98)23-14-17-37-115-76-67(86-52(3)94)73(109)70(106)56(45-91)118-76)49-113-41-29-63(102)84-35-21-32-81-60(99)24-15-18-38-116-77-68(87-53(4)95)74(110)71(107)57(46-92)119-77/h50,54-57,66-77,90-92,96,105-110H,5-49H2,1-4H3,(H,79,97)(H,80,98)(H,81,99)(H,82,100)(H,83,101)(H,84,102)(H,85,93)(H,86,94)(H,87,95)(H,88,103)/t50-,54-,55-,56-,57-,66-,67-,68-,69+,70+,71+,72-,73-,74-,75-,76-,77-/m1/s1
Key
RUPXJRIDSUCQAN-PQNNUJSWSA-N
Ponto de fusão
Sem informação.
Ponto de ebulição
Sem informação.
Solubilidade
Sem informação.
Biodisponibilidade
Após a administração subcutânea, o givosiran é rapidamente absorvido com um tempo até à concentração plasmática máxima (tmáx.) de 0,5 a 2 horas.
Metabolismo
O givosiran é metabolizado pelas nucleases para oligonucleotídeos de menor comprimento.
Semi-Vida
A semi-vida terminal estimada do Givosiran é de aproximadamente 5 horas.
Ligação plasmática
O givosiran é mais do que 90% ligado às proteínas plasmáticas sobre a taxa de concentração observada em humanos a uma dose mensal de 2,5 mg/kg.
Excreção
Após a dosagem subcutânea, até 14% e 13% da dose de givosiran administrada foi recuperada na urina como givosiran e o seu metabólito activo, respectivamente, ao longo de 24 horas.
Classificação legal
SEm informação.
Nome Comercial de Referência
Givlaari
Licença
Alnylam Netherlands B.V.
Cat. Gravidez
Administrar com precaução na gravidez.
Estado Legal
MSRM restrita
Via de Adm.
Subcutânea.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 23 de Maio de 2023
