Givinostat
O que é
O Givinostat, Givinostate ou Gavinostat é um medicamento utilizado para o tratamento da distrofia muscular de Duchenne.
É um inibidor da histona desacetilase com potenciais actividades anti-inflamatórias, antiangiogénicas e antineoplásicas.
É um inibidor da histona desacetilase (HDAC) que actua direcionando os processos patogénicos para reduzir a inflamação e a perda de massa muscular.
É um inibidor da histona desacetilase com potenciais actividades anti-inflamatórias, antiangiogénicas e antineoplásicas.
É um inibidor da histona desacetilase (HDAC) que actua direcionando os processos patogénicos para reduzir a inflamação e a perda de massa muscular.
Usos comuns
Givinostat está indicado no tratamento da distrofia muscular de Duchenne em pessoas com seis anos de idade ou mais.
Tipo
Molécula pequena.
História
O Givinostat foi aprovado para uso médico nos Estados Unidos em março de 2024.
Indicações
Givinostat está indicado no tratamento da distrofia muscular de Duchenne em pessoas com seis anos de idade ou mais.
Classificação CFT
N.D.
Mecanismo De Acção
O Givinostat inibe as histonas desacetilases de classe I e de classe II (HDACs) e várias citocinas pró-inflamatórias. Este reduz a expressão do factor de necrose tumoral (TNF), da interleucina 1α e β e da interleucina 6.
Tem também actividade contra células que expressam JAK2 (V617F), uma forma mutada da enzima janus quinase 2 (JAK2) que está implicada na fisiopatologia de muitas doenças mieloproliferativas, incluindo a policitemia vera.
Em doentes com policitemia, pensa-se que a redução das concentrações de JAK2 mutante pelo givinostat atrasa o crescimento anormal dos eritrócitos e melhora os sintomas da doença.
Tem também actividade contra células que expressam JAK2 (V617F), uma forma mutada da enzima janus quinase 2 (JAK2) que está implicada na fisiopatologia de muitas doenças mieloproliferativas, incluindo a policitemia vera.
Em doentes com policitemia, pensa-se que a redução das concentrações de JAK2 mutante pelo givinostat atrasa o crescimento anormal dos eritrócitos e melhora os sintomas da doença.
Posologia Orientativa
Conforme prescrição médica.
Administração
Via oral.
Contra-Indicações
Hipersensibilidade ao Givinostat.
Efeitos Indesejáveis/Adversos
Os efeitos secundários mais comuns incluem diarreia, dor abdominal, plaquetas baixas (trombocitopenia), náuseas/vómitos, aumento dos triglicéridos (um tipo de gordura no corpo) (hipertrigliceridemia) e febre.
Advertências
Gravidez:Com base em dados em animais, o givinostat pode causar danos fetais.
Insuf. Hepática:Na insuficiência hepática é expectável que a exposição ao givinostat esteja aumentada.
Precauções Gerais
Givinostat pode causar trombocitopenia relacionada com a dose e outros sinais de mielossupressão, incluindo anemia e neutropenia. Monitorizar plaquetas; pode ser necessário um ajuste da dosagem ou descontinuação.
Pode ocorrer um aumento dos triglicéridos; pode ser necessária a modificação da dosagem. Pode ser necessária a descontinuação.
Ajustar a posologia se ocorrer diarreia moderada ou grave. Os medicamentos antieméticos ou antidiarreicos podem ser considerados durante o tratamento com Givinostat. Interrompa o tratamento se os sintomas persistirem.
Evitar o uso de Givinostat em doentes com risco aumentado de arritmias ventriculares.
Pode ocorrer um aumento dos triglicéridos; pode ser necessária a modificação da dosagem. Pode ser necessária a descontinuação.
Ajustar a posologia se ocorrer diarreia moderada ou grave. Os medicamentos antieméticos ou antidiarreicos podem ser considerados durante o tratamento com Givinostat. Interrompa o tratamento se os sintomas persistirem.
Evitar o uso de Givinostat em doentes com risco aumentado de arritmias ventriculares.
Cuidados com a Dieta
Sem informação.
Resposta à overdose
Procurar atendimento médico de emergência, ou ligue para o Centro de intoxicações.
Terapêutica Interrompida
Se se esquecer de tomar uma dose de Givinostat, ignore a dose esquecida e tome a dose seguinte, conforme programado.
Cuidados no Armazenamento
Manter este medicamento fora da vista e do alcance das crianças.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Espectro de susceptibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.
Givinostat Substratos do CYP3A4
Observações: n.d.Interacções: O Givinostat é um inibidor intestinal fraco do CYP3A4. Monitorizar de perto quando Givinostat for utilizado em combinação com substratos sensíveis ao CYP3A4 administrados por via oral, para os quais uma pequena alteração na concentração plasmática do substrato pode levar a toxicidades graves. - Substratos do CYP3A4
Givinostat Substratos do OCT2
Observações: n.d.Interacções: O givinostat é um inibidor fraco do transportador de captação renal OCT2. Monitorizar de perto quando Givinostat é utilizado em combinação com medicamentos conhecidos como substrato sensível do transportador OCT2, para os quais uma pequena alteração na concentração plasmática do substrato pode levar a toxicidades graves. - Substratos do OCT2
Informe o Médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica (OTC), Produtos de Saúde, Suplementos Alimentares ou Fitoterapêuticos.
Com base em dados em animais, o givinostat pode causar danos fetais.
O Givinostat é utilizado para o tratamento da DMD, que é uma doença que afecta sobretudo doentes jovens do sexo masculino; isto significa que não existem dados adequados disponíveis para avaliar a sua utilização em mulheres grávidas.
Em estudos com animais, a administração oral durante a gravidez e a lactação resultou num aumento da mortalidade embriofetal e da descendência, para além de alterações neurocomportamentais na descendência.
Na insuficiência hepática é expectável que a exposição ao givinostat esteja aumentada.
Com base em dados em animais, o givinostat pode causar danos fetais.
O Givinostat é utilizado para o tratamento da DMD, que é uma doença que afecta sobretudo doentes jovens do sexo masculino; isto significa que não existem dados adequados disponíveis para avaliar a sua utilização em mulheres grávidas.
Em estudos com animais, a administração oral durante a gravidez e a lactação resultou num aumento da mortalidade embriofetal e da descendência, para além de alterações neurocomportamentais na descendência.
Na insuficiência hepática é expectável que a exposição ao givinostat esteja aumentada.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 27 de Junho de 2025
