Gestrinona
O que é
A Gestrinona é um antagonista da hipófise, da classe das Hormonas hipotalámicas e hipofisárias, seus análogos e antagonistas.
Dopping: Substância proibida - Portaria n.º 411/2015, de 26 de novembro - Aprova a Lista de Substâncias e Métodos Proibidos para 2016 e revoga a Portaria n.º 270/2014, de 22 de dezembro.
Dopping: Substância proibida - Portaria n.º 411/2015, de 26 de novembro - Aprova a Lista de Substâncias e Métodos Proibidos para 2016 e revoga a Portaria n.º 270/2014, de 22 de dezembro.
Usos comuns
Endometriose: associada ou não a esterilidade.
Tipo
Molécula pequena.
História
Gestrinona foi introduzido para uso médico em 1986.
Indicações
Endometriose acompanhada ou não de esterilidade.
Classificação CFT
8.1.3 : Antagonistas hipofisários
Mecanismo De Acção
Antiprogestagénio, com leve acção antiestrogénica e androgénica.
Inibe a esteroidogenese ovárica, inibindo o desenvolvimento folicular e ovulação.
É capaz de induzir a regressão da endometriose, como resultado do efeito antiprogestagénico.
Inibe a esteroidogenese ovárica, inibindo o desenvolvimento folicular e ovulação.
É capaz de induzir a regressão da endometriose, como resultado do efeito antiprogestagénico.
Posologia Orientativa
2,5 mg, 2 vezes/semana.
A primeira toma no 1º dia da menstruação e a segunda 4 dias depois, seguindo os dias da semana assim determinados ao longo de 6 meses de tratamento.
A primeira toma no 1º dia da menstruação e a segunda 4 dias depois, seguindo os dias da semana assim determinados ao longo de 6 meses de tratamento.
Administração
Via oral.
Contra-Indicações
Hipersensibilidade à Gestrinona;
Gravidez e aleitamento;
Insuficiência renal ou insuficiência hepática;
Antecedentes cardiovasculares.
Gravidez e aleitamento;
Insuficiência renal ou insuficiência hepática;
Antecedentes cardiovasculares.
Efeitos Indesejáveis/Adversos
Afrontamentos; aumento de peso; acne e seborreia; hirsutismo; modificação da voz; diminuição dos seios.
Advertências
Gravidez:O uso da Gestrinona é contra-indicado em gestantes.
Aleitamento:Não se sabe se Gestrinona é excretada no leite humano. Devido ao potencial de reacções adversas graves no lactente, recomenda-se interromper a amamentação ou evitar a administração deste medicamento.
Insuf. Renal:Evitar na IR grave.
Dopping:Substância probida - Portaria n.º 411/2015, de 26 de novembro - Aprova a Lista de Substâncias e Métodos Proibidos para 2016 e revoga a Portaria n.º 270/2014, de 22 de dezembro.
Precauções Gerais
Insuficiência cardíaca, insuficiência hepática e/ou renal.
Deve ser monitorizada clinicamente em pacientes com enxaqueca crónica que suspenderam o tratamento em caso de agravamento.
Recomenda-se iniciar o tratamento no primeiro dia do ciclo menstrual, mantendo os mesmos dias da administração semanal.
É aconselhável usar um método contraceptivo não hormonal durante o tratamento com gestrinona.
Também é recomendado iniciar o tratamento no primeiro dia do ciclo menstrual, mantendo as administrações nos mesmos dias da semana (de segunda a quinta-feira, de terça-feira a sexta-feira, etc.) a fim de evitar o esquecimento do tratamento.
A Gestrinona é uma substância proibida, tanto dentro como fora das competições.
O resultado analítico adverso será considerado se a concentração da substância proibida ou os seus metabólitos ou marcadores, e/ou qualquer outra razão relevante na amostra do atleta, se desviar dos valores normalmente encontrados no corpo humano, o que é pouco provável que seja consistente com uma produção endógena normal.
Não deve considerar-se que a amostra contém uma substância proibida se o atleta mostra que a concentração da substância proibida ou os seus metabólitos ou marcadores e/ou a relação relevante é atribuível a uma condição patológica ou fisiológica.
No entanto, em todos os casos, e em qualquer concentração, considera-se que a amostra do atleta contém uma substância proibida se o laboratório, com base em qualquer método analítico confiável, puder mostrar que a substância proibida é de origem exógena.
Deve ser monitorizada clinicamente em pacientes com enxaqueca crónica que suspenderam o tratamento em caso de agravamento.
Recomenda-se iniciar o tratamento no primeiro dia do ciclo menstrual, mantendo os mesmos dias da administração semanal.
É aconselhável usar um método contraceptivo não hormonal durante o tratamento com gestrinona.
Também é recomendado iniciar o tratamento no primeiro dia do ciclo menstrual, mantendo as administrações nos mesmos dias da semana (de segunda a quinta-feira, de terça-feira a sexta-feira, etc.) a fim de evitar o esquecimento do tratamento.
A Gestrinona é uma substância proibida, tanto dentro como fora das competições.
O resultado analítico adverso será considerado se a concentração da substância proibida ou os seus metabólitos ou marcadores, e/ou qualquer outra razão relevante na amostra do atleta, se desviar dos valores normalmente encontrados no corpo humano, o que é pouco provável que seja consistente com uma produção endógena normal.
Não deve considerar-se que a amostra contém uma substância proibida se o atleta mostra que a concentração da substância proibida ou os seus metabólitos ou marcadores e/ou a relação relevante é atribuível a uma condição patológica ou fisiológica.
No entanto, em todos os casos, e em qualquer concentração, considera-se que a amostra do atleta contém uma substância proibida se o laboratório, com base em qualquer método analítico confiável, puder mostrar que a substância proibida é de origem exógena.
Cuidados com a Dieta
Pode ser administrado independentemente das refeições.
Terapêutica Interrompida
Não utilize uma dose a dobrar para compensar a dose que se esqueceu de tomar.
Cuidados no Armazenamento
Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Espectro de susceptibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.
Rifampicina Gestrinona
Observações: n.d.Interacções: A rifampicina tem propriedades indutoras de enzimas hepáticas e pode acelerar a metabolização e, portanto, reduzir a actividade de vários fármacos, tais como: Antiepilépticos, anticoagulantes orais, antiestrogéneos, antipsicóticos, antifúngicos, anti-retrovirais, barbitúricos, benzodiazepinas, bloqueadores da entrada de cálcio, cloranfenicol, claritromicina, clorofibrato, beta-bloqueantes, corticosteróides, agentes imunomoduladores (ciclosporina), digitálicos, antiarrítmicos (quinidina), contraceptivos, hipoglicemiantes orais, dapsona, doxiciclina, estrogéneos, fluoroquinolonas, gestrinona, levotiroxina, irinotecano, metadona, praziquantel, progestina, riluzol, antagonistas do receptores 5-HT3, estatinas metabolizadas pelo CYP3A4, telitromicina, teofilina, tiazoledinedionas, losartan, antidepressivos triciclicos enarcóticos analgésicos. Pode tornar-se necessário ajustar a dosagem destes fármacos, no início e no fim do tratamento com rifampicina. - Gestrinona
Isoniazida + Pirazinamida + Rifampicina Gestrinona
Observações: A rifampicina possui propriedades indutoras enzimáticas, incluindo a indução da delta aminoácido levulínico sintetase. Têm sido registados casos isolados de exacerbação de porfíria com a administração de rifampicina.Interacções: O Isoniazida/Pirazinamida/Rifampicina possui propriedades indutoras das enzimas hepáticas e pode reduzir a actividade de um certo número de fármacos, incluindo anticoagulantes, anticonvulsivantes, anti-estrogénios, antipsicóticos, antiarrítmicos (quinidina), antifúngicos, antirretrovirais, barbitúricos, benzodiazepinas e seus derivados, betabloqueantes, bloqueadores da entrada de cálcio, cloranfenicol, claritromicina, corticosteróides, agentes imunossupressores (ciclosporina) digitálicos, clofibrato, doxiciclina, estrogéneos, fluoroquinolonas, gestrinona, irinotecano, losartan, metadona, praziquantel, progestina, riluzol, antagonistas selectivos dos receptores 5- HT3, estatinas metabolizadas pelo citocromo CYP3A4, telitromicina, tiazolidinedionas, antidepressivos tricíclicos, Contraceptivos orais, hipoglicemiantes orais, antipsicóticos (haloperidol), levotiroxina, teofilina, dapsona, narcóticos e analgésicos. Pode ser necessário ajustar a dose destes fármacos se forem administrados concomitantemente com Isoniazida/Pirazinamida/Rifampicina. As doentes a fazer Contraceptivos orais devem ser aconselhadas a mudar o método contraceptivo para um método não-hormonal durante a terapêutica com Isoniazida/Pirazinamida/Rifampicina. A diabetes pode também tornar-se mais difícil de controlar. - Gestrinona
Isoniazida + Rifampicina Gestrinona
Observações: n.d.Interacções: RIFAMPICINA: A rifampicina possui propriedades indutoras das enzimas hepáticas e pode reduzir a actividade de um certo número de fármacos, incluíndo os anticoagulantes orais, anticonvulsivos, anti-estrogénios, antipsicóticos, corticosteróides, agentes imunomoduladores (ciclosporina), digitálicos, Contraceptivos orais, hipoglicemiantes orais, dapsona, analgésicos narcóticos, metadona, barbitúricos, losartan, bloqueadores beta-adrenérgicos, clorofibrato, progestina, teofilina, cloranfenicol, claritromicina, antiarrítmicos (ex. disopiramida, mexiletina, quinidina), bloqueadores da entrada de cálcio, antifúngicos, benzodiazepinas, antidepressivos tricíclicos, antirretrovirais, estrogéneos, gestrinona, fluoroquinolonas, levotiroxina, irinotecano, praziquantel, riluzol, antagonistas selectivos dos receptores 5-HT3, estatinas metabolizadas pelo citocromo CYP3A4, telitromicina, tiazolidinedionas e doxiciclina. Pode ser necessário ajustar a dose destes fármacos se forem administrados concomitantemente com a rifampicina. - Gestrinona
Rifampicina + Trimetoprim Gestrinona
Observações: n.d.Interacções: interacção com a enzima citocromo P-450: levando em consideração que a rifampicina possui propriedades indutoras de certas enzimas do citocromo P-450, a administração concomitante de Rifampicina / Trimetoprim com outros medicamentos que são metabolizados por essas enzimas do citocromo P-450 pode acelerar o metabolismo e reduzir a actividade desses medicamentos. Portanto, deve ser usado com cautela quando Rifampicina / Trimetoprim é prescrito com medicamentos metabolizados pelo citocromo P-450. Para manter níveis terapêuticos adequados no sangue, a dosagem do medicamento metabolizado por essas enzimas pode exigir um ajuste da dose, tanto no início quanto no final do tratamento concomitante com Rifampicina / Trimetoprim. Exemplos de drogas metabolizadas pelas enzimas do citocromo P-450 são: anticonvulsivantes (por exemplo, fenitoína), antiarrítmicos (por exemplo, disopiramida, mexiletina, quinidina, propafenona, tocainida), estrógenos (por exemplo, tamoxifeno, toremifeno), antipsicóticos (por por exemplo, haloperidol), anticoagulantes orais (por exemplo, varfarina), antifúngicos (por exemplo, fluconazol, itraconazol, cetoconazol), medicamentos antirretrovirais (por exemplo, zidovudina, saquinavir, indinavir, efavirenz), barbitúricos, bloqueadores beta-adrenérgicos, benzodiazepínicos por exemplo, diazepam), medicamentos relacionados à benzodiazepina (por exemplo, zopiclona, zolpidem), bloqueadores dos canais de cálcio (por exemplo, diltiazem, nifedipina, verapamil), cloranfenicol, claritromicina, corticosteróides, glicosídeos cardíacos, clofibrato, contraceptivos hormonais, dapsona, doxiciclina, estrogénios, fluoroquinolonas, gestrinona, agentes hipoglicémicos orais (sulfonilureias), agentes imunossupressores (por exemplo, ciclosporina, tacrolimus), irinotecano, levotiroxina, losartan, analgésicos narcóticos, metadona, praziquantel, progestinas, quinina, riluzol, receptor antagonista seletivo de 5-HT3 (por exemplo, ondansetrona) estatinas metabolizadas pelo CYP 3A4, telitromicina, teofilina, tiazolidonas (por exemplo, rosiglitazona), antidepressivos tricíclicos (por exemplo, amitriptilina, nortriptilina). - Gestrinona
Informe o seu Médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica (OTC), Produtos de Saúde, Suplementos Alimentares ou Fitoterapêuticos.
Não existem estudos adequados e bem controlados em humanos. Por ter acção e mecanismo semelhantes aos do danazol, existe o risco dos mesmos efeitos fetais (anomalias genitais em fetos femininos).
O uso da Gestrinona é contra-indicado em gestantes.
Por esse motivo, recomenda-se que pacientes em idade fértil que necessitem da administração desse medicamento, afastem previamente a gravidez e adoptem medidas anticoncepcionais eficazes ao longo do tratamento e, eventualmente, algum tempo adicional após.
Não se sabe se Gestrinona é excretada no leite humano. Devido ao potencial de reacções adversas graves no lactente, recomenda-se interromper a amamentação ou evitar a administração deste medicamento.
Dopping: Substância proibida - Portaria n.º 411/2015, de 26 de novembro - Aprova a Lista de Substâncias e Métodos Proibidos para 2016 e revoga a Portaria n.º 270/2014, de 22 de dezembro.
Não existem estudos adequados e bem controlados em humanos. Por ter acção e mecanismo semelhantes aos do danazol, existe o risco dos mesmos efeitos fetais (anomalias genitais em fetos femininos).
O uso da Gestrinona é contra-indicado em gestantes.
Por esse motivo, recomenda-se que pacientes em idade fértil que necessitem da administração desse medicamento, afastem previamente a gravidez e adoptem medidas anticoncepcionais eficazes ao longo do tratamento e, eventualmente, algum tempo adicional após.
Não se sabe se Gestrinona é excretada no leite humano. Devido ao potencial de reacções adversas graves no lactente, recomenda-se interromper a amamentação ou evitar a administração deste medicamento.
Dopping: Substância proibida - Portaria n.º 411/2015, de 26 de novembro - Aprova a Lista de Substâncias e Métodos Proibidos para 2016 e revoga a Portaria n.º 270/2014, de 22 de dezembro.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 29 de Novembro de 2022
