Gepotidacina
O que é
Gepotidacin, gepotidacina ou gepotidacine é um medicamento antibiótico utilizado para o tratamento de infecção do tracto urinário.
A gepotidacina é um inibidor da topoisomerase bacteriana tipo II triazaacenaftileno.
A gepotidacina é um inibidor da topoisomerase bacteriana tipo II triazaacenaftileno.
Usos comuns
A gepotidacina está indicada no tratamento de doentes do sexo feminino com idade ≥12 anos e peso ≥40 kg com infecções não complicadas do tracto urinário causadas por Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, complexo Citrobacter freundii, Staphylococcus saprophyticus ou Enterococcus faecali.
Para reduzir o desenvolvimento de bactérias resistentes aos medicamentos e manter a eficácia da gepotidacina e de outros medicamentos antibacterianos, a gepotidacina deve ser utilizada apenas para tratar infecções comprovadamente ou fortemente suspeitas de serem causadas por bactérias susceptíveis.
Para reduzir o desenvolvimento de bactérias resistentes aos medicamentos e manter a eficácia da gepotidacina e de outros medicamentos antibacterianos, a gepotidacina deve ser utilizada apenas para tratar infecções comprovadamente ou fortemente suspeitas de serem causadas por bactérias susceptíveis.
Tipo
Molécula pequena.
História
A gepotidacina foi aprovada para uso médico nos Estados Unidos em março de 2025.
Indicações
A gepotidacina está indicada para o tratamento de mulheres com doze anos de idade ou mais, com pelo menos 40 quilogramas com infecções não complicadas do tracto urinário (ITUs) causadas por Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, complexo Citrobacter freundii, Staphylococcus saprophyticus e Enterococcus faecalis.
Classificação CFT
N.D.
Mecanismo De Acção
O principal mecanismo de acção da gepotidacina envolve a inibição da replicação do ADN bacteriano, visando especificamente a ADN girase (topoisomerase II) e a topoisomerase IV. Estas enzimas são vitais para os processos bacterianos, como a replicação, transcrição e divisão celular, uma vez que regulam o estado topológico do ADN durante estas actividades.
A gepotidacina liga-se à subunidade GyrA da DNA girase e à subunidade ParC da topoisomerase IV. Pesquisas mostram que esta interacção ocorre dentro de um bolsão formado por estas subunidades, localizado entre as ligações cindíveis do ADN. Ao ligar-se nesta região, a gepotidacina inibe a actividade destas enzimas, prejudicando a replicação bacteriana. Este mecanismo de acção é diferente de outras classes de antibióticos, incluindo as fluoroquinolonas.
A gepotidacina liga-se à subunidade GyrA da DNA girase e à subunidade ParC da topoisomerase IV. Pesquisas mostram que esta interacção ocorre dentro de um bolsão formado por estas subunidades, localizado entre as ligações cindíveis do ADN. Ao ligar-se nesta região, a gepotidacina inibe a actividade destas enzimas, prejudicando a replicação bacteriana. Este mecanismo de acção é diferente de outras classes de antibióticos, incluindo as fluoroquinolonas.
Posologia Orientativa
Conforme prescrição médica.
Administração
Via oral.
Contra-Indicações
Hipersensibilidade ao Gepotidacina.
Efeitos Indesejáveis/Adversos
As reacções adversas mais frequentes que ocorrem em ≥1% dos doentes são diarreia, náuseas, dor abdominal, flatulência, cefaleias, fezes moles, tonturas, vómitos e candidíase vulvovaginal.
Advertências
Insuf. Renal:Evitar o uso de Gepotidacina em doentes com insuficiência renal grave com TFGe <30 mL/min, incluindo os que estão em diálise.
Insuf. Hepática:Evitar o uso de Gepotidacina em doentes com insuficiência hepática grave (Child-Pugh Classe C).
Precauções Gerais
Prolongamento do intervalo QTc: Evite a utilização deste medicamento em doentes com antecedentes de prolongamento do intervalo QTc ou com doença cardíaca pré-existente relevante e em doentes que estejam a receber medicamentos que prolongam o intervalo QTc. Devido ao aumento da exposição, evite a administração concomitante deste medicamento com inibidores fortes do CYP3A4 e em doentes com insuficiência hepática grave (Child-Pugh Classe C) e em doentes com insuficiência renal grave (taxa de filtração glomerular estimada [TFGe] < 30 mL/min).
Inibição da acetilcolinesterase: Foram notificadas disartria e outras reacções adversas em doentes a receber este medicamento. Monitorizar os doentes com condições médicas subjacentes que podem ser exacerbadas pela inibição da acetilcolinesterase e os doentes que recebem agentes bloqueadores neuromusculares do tipo succinilcolina, medicamentos anticolinérgicos sistémicos ou agentes bloqueadores neuromusculares não despolarizantes.
Reacções de hipersensibilidade: Reacções de hipersensibilidade, incluindo anafilaxia, foram notificados em doentes a receber este medicamento. Se ocorrer uma reacção alérgica, interrompa a utilização do medicamento e institua medidas de suporte adequadas.
Infecção por Clostridioides difficile (ICD): A ICD foi notificada com quase todos os agentes antibacterianos sistémicos, incluindo este medicamento. Avaliar os doentes que desenvolvem diarreia.
Inibição da acetilcolinesterase: Foram notificadas disartria e outras reacções adversas em doentes a receber este medicamento. Monitorizar os doentes com condições médicas subjacentes que podem ser exacerbadas pela inibição da acetilcolinesterase e os doentes que recebem agentes bloqueadores neuromusculares do tipo succinilcolina, medicamentos anticolinérgicos sistémicos ou agentes bloqueadores neuromusculares não despolarizantes.
Reacções de hipersensibilidade: Reacções de hipersensibilidade, incluindo anafilaxia, foram notificados em doentes a receber este medicamento. Se ocorrer uma reacção alérgica, interrompa a utilização do medicamento e institua medidas de suporte adequadas.
Infecção por Clostridioides difficile (ICD): A ICD foi notificada com quase todos os agentes antibacterianos sistémicos, incluindo este medicamento. Avaliar os doentes que desenvolvem diarreia.
Cuidados com a Dieta
Sem informação.
Resposta à overdose
Procurar atendimento médico de emergência, ou ligue para o Centro de intoxicações.
Terapêutica Interrompida
Não tome uma dose a dobrar para compensar uma dose que se esqueceu de tomar.
Cuidados no Armazenamento
Manter este medicamento fora da vista e do alcance das crianças.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Espectro de susceptibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.
Gepotidacina Inibidores do CYP3A4
Observações: n.d.Interacções: Evitar a co-administração de Gepotidacina com inibidores fortes do CYP3A4. - Inibidores do CYP3A4
Gepotidacina Indutores do CYP3A4
Observações: n.d.Interacções: Evitar a co-administração de Gepotidacina com indutores fortes do CYP3A4. - Indutores do CYP3A4
Gepotidacina Substratos do CYP3A4
Observações: n.d.Interacções: Evitar a co-administração de Gepotidacina com medicamentos que são extensivamente metabolizados pelo CYP3A4 e têm uma janela terapêutica estreita. - Substratos do CYP3A4
Gepotidacina Digoxina
Observações: n.d.Interacções: Devido ao aumento da exposição à digoxina, considere monitorizar a concentração sérica de digoxina, conforme apropriado, com a administração concomitante deste medicamento. - Digoxina
Informe o Médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica (OTC), Produtos de Saúde, Suplementos Alimentares ou Fitoterapêuticos.
Não existem dados disponíveis sobre a utilização em mulheres grávidas.
Insuficiência renal: Evitar o uso de Gepotidacina em doentes com insuficiência renal grave com TFGe <30 mL/min, incluindo os que estão em diálise.
Insuficiência hepática: Evitar o uso de Gepotidacina em doentes com insuficiência hepática grave (Child-Pugh Classe C).
Não existem dados disponíveis sobre a utilização em mulheres grávidas.
Insuficiência renal: Evitar o uso de Gepotidacina em doentes com insuficiência renal grave com TFGe <30 mL/min, incluindo os que estão em diálise.
Insuficiência hepática: Evitar o uso de Gepotidacina em doentes com insuficiência hepática grave (Child-Pugh Classe C).
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 28 de Outubro de 2025
