Gefapixant
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC
5-(2,4-diaminopyrimidin-5-yl)oxy-2-methoxy-4-propan-2-ylbenzenesulfonamide
Número CAS
Sem informação.
PubChem
24764487
DrugBank
DB15097
ChemSpider
58828660
Código ATC
R05D
|
R05DB29
DCB
12600
UNII
6K6L7E3F1L
KEGG
D11349
ChEBI
Sem informação.
ChEMBL
CHEMBL3716057
Fórmula química
C14H19N5O4S
Massa molar
353.40
SMILES
CC(C)C1=CC(=C(C=C1OC2=CN=C(N=C2N)N)S(=O)(=O)N)OC
InChI
InChI=1S/C14H19N5O4S/c1-7(2)8-4-10(22-3)12(24(17,20)21)5-9(8)23-11-6-18-14(16)19-13(11)15/h4-7H,1-3H3,(H2,17,20,21)(H4,15,16,18,19)
Key
HLWURFKMDLAKOD-UHFFFAOYSA-N
Ponto de fusão
Sem informação.
Ponto de ebulição
Sem informação.
Solubilidade
Sem informação.
Biodisponibilidade
Após a administração oral de gefapixant, o tempo para alcançar concentrações plasmáticas máximas (Tmáx) variou de 1 a 4 horas. Os aumentos de exposição são proporcionais à dose após doses múltiplas até 300 mg duas vezes por dia. A fracção absorvida para gefapixant é de, pelo menos, 78%.
Metabolismo
O metabolismo hepático é uma via de eliminação menor de gefapixant, envolvendo oxidação e
glucuronidação.
glucuronidação.
Semi-Vida
Gefapixant tem um tempo de semi-vida (t½) de 6 a 10 horas.
Ligação plasmática
In vitro, gefapixant apresenta baixa ligação às proteínas plasmáticas (55%).
Excreção
A excreção renal é a principal via de eliminação de gefapixant e envolve tanto a filtração renal passiva como os mecanismos de transporte ativo. Gefapixant é recuperado na urina como inalterado (~64%) ou metabólitos (~12%) e o restante é recuperado nas fezes como inalterado (~20%) ou metabólitos (~2%). Estima-se que a secreção renal activa represente ≤ 50% da eliminação total.
Classificação legal
Sem informação.
Nome Comercial de Referência
Lyfnua
Licença
Merck Sharp & Dohme B.V.
Cat. Gravidez
Evitar o uso durante a gravidez.
Estado Legal
MSRM
Via de Adm.
Oral.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 27 de Outubro de 2023
