Furoato de fluticasona + Vilanterol
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC
4-[(1R)-2-[6-[2-[(2,6-dichlorophenyl)methoxy]ethoxy]hexylamino]-1-hydroxyethyl]-2-(hydroxymethyl)phenol;[(6S,9R,10S,11S,13S,14S,16R,17R)-6,9-difluoro-17-(fluoromethylsulfanylcarbonyl)-11-hydroxy-10,13,16-trimethyl-3-oxo-6,7,8,11,12,14,15,16-octahydrocyclopenta[a]phenanthren-17-yl] furan-2-carboxylate
Número CAS
Sem informação.
PubChem
71306415
DrugBank
Sem informação.
ChemSpider
Sem informação.
Código ATC
R03
|
R03AK10
DCB
Sem informação.
UNII
Sem informação.
KEGG
D10501
ChEBI
CHEBI:75043
ChEMBL
Sem informação.
Fórmula química
C51H62Cl2F3NO11S
Massa molar
1025.00429
SMILES
CC1CC2C3CC (C4=CC (=O) C=CC4 (C3 (C (CC2 (C1 (C (=O) SCF) OC (=O) C5=CC=CO5) C) O) F) C)
F.C1=CC (=C (C (=C1) Cl) COCCOCCCCCCNCC (C2=CC (=C (C=C2) O) CO) O) Cl
InChI
1S/C27H29F3O6S. C24H33Cl2NO5/c1-14-9-16-17-11-19 (29) 18-10-15 (31) 6- 7-24 (18, 2) 26 (17, 30) 21 (32) 12-25 (16, 3) 27 (14, 23 (34) 37-13-28) 36-22 (33) 20-5-4-8-35-20;25-21-6-5-7-22 (26) 20 (21) 17-32-13- 12-31-11-4-2-1-3-10-27-15-24 (30) 18-8-9-23 (29) 19 (14-18) 16-28/h4-8, 10, 14, 16-17, 19, 21, 32H, 9, 11-13H2, 1-3H3;5-9, 14, 24, 27-30H, 1-4, 10-13, 15-17H2/t14-, 16+, 17?, 19+, 21+, 24+, 25+, 26+, 27+;24-/m10/s1
Key
IVFHIIPWLILHCX-KVXXQBCDSA-N
Ponto de fusão
Sem informação.
Ponto de ebulição
Sem informação.
Solubilidade
Sem informação.
Biodisponibilidade
O Furoato de fluticasona/vilanterol teve uma média de 15,2% e 27,3%, respectivamente. A biodisponibilidade oral do furoato de fluticasona e do vilanterol foi baixa, com uma média de 1,26% e <2%, respectivamente.
Metabolismo
Com base nos dados in vitro, as principais vias de metabolismo do furoato de fluticasona e do vilanterol nos humanos são mediadas principalmente pelo CYP3A4. O furoato de fluticasona é principalmente metabolizado através de hidrólise do grupo carbotionato S-fluorometilo em metabólitos com actividade corticosteróide significativamente reduzida. O vilanterol é principalmente metabolizado por O-desalquilação numa variedade de metabólitos com actividade agonista 1 e 2 significativamente reduzida.
Semi-Vida
A semi-vida de eliminação plasmática aparente do vilanterol após a administração de uma dose única por inalação de furoato de fluticasona/vilanterol foi, em média, de 2,5 horas.
Ligação plasmática
In vitro a ligação às proteínas plasmáticas no plasma humano do furoato de fluticasona e do vilanterol foi elevada, em média >99,6% e 93,9%, respectivamente.
Excreção
Após a administração oral, o furoato de fluticasona foi eliminado nos humanos principalmente via metabolização, com os metabólitos a serem excretados quase exclusivamente nas fezes, com <1% da dose radioativa eliminada a ser recuperada na urina. Após a administração oral, o vilanterol foi eliminado principalmente pelo metabolismo seguido pela excreção de metabólitos na urina e nas fezes de aproximadamente 70% e 30% da dose radioativa respectivamentenum estudo radiomarcado, em humanos, conduzido por via oral.
Classificação legal
Sem informação.
Nome Comercial de Referência
Relvar Ellipta
Licença
Glaxo Group Ltd
Cat. Gravidez
Não administrar durante a gravidez.
Estado Legal
MSRM
Via de Adm.
Inalatória.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 11 de Novembro de 2021
