Fosnetupitant + Palonossetrom
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC
Sem informação.
Número CAS
Sem informação.
PubChem
254741534
DrugBank
Sem informação.
ChemSpider
Sem informação.
Código ATC
A04A
|
A04AA55
DCB
Sem informação.
UNII
Sem informação.
KEGG
D10572
ChEBI
ChEBI:85154
ChEMBL
Sem informação.
Fórmula química
Sem informação.
Massa molar
Sem informação.
SMILES
Sem informação.
InChI
Sem informação.
Key
Sem informação.
Ponto de fusão
Sem informação.
Ponto de ebulição
Sem informação.
Solubilidade
Sem informação.
Biodisponibilidade
Não estão disponíveis dados sobre a biodisponibilidade absoluta do netupitant no ser humano; com base em dados de dois estudos com netupitant intravenoso, estima-se que a biodisponibilidade no ser humano seja superior a 60%.
Após administração oral, o palonossetrom é bem absorvido com a sua biodisponibilidade absoluta a atingir os 97%.
Após administração oral, o palonossetrom é bem absorvido com a sua biodisponibilidade absoluta a atingir os 97%.
Metabolismo
Os estudos de metabolismo in vitro sugeriram que o CYP3A4 e, numa menor extensão, o CYP2D6 e o CYP2C9, estão envolvidos no metabolismo do netupitant.
Estudos de metabolismo in vitro sugeriram que o CYP2D6 e, numa extensão menor, o CYP3A4 e o CYP1A2, estão envolvidos no metabolismo do palonossetrom.
Estudos de metabolismo in vitro sugeriram que o CYP2D6 e, numa extensão menor, o CYP3A4 e o CYP1A2, estão envolvidos no metabolismo do palonossetrom.
Semi-Vida
O netupitant é eliminado do organismo de um modo multiexponencial, com uma semi-vida de eliminação aparente média de 88 horas, em doentes oncológicos.
Em indivíduos saudáveis, aos quais foi administrado 0,5 mg de palonossetrom em cápsulas, a semi-vida de eliminação terminal (t½) do palonossetrom foi de 37 ± 12 horas (média ± DP) e, em doentes oncológicos, a t½ foi de 48 ± 19 horas.
Em indivíduos saudáveis, aos quais foi administrado 0,5 mg de palonossetrom em cápsulas, a semi-vida de eliminação terminal (t½) do palonossetrom foi de 37 ± 12 horas (média ± DP) e, em doentes oncológicos, a t½ foi de 48 ± 19 horas.
Ligação plasmática
A ligação do netupitant e dos seus dois metabólitos principais, M1 e M3, às proteínas do plasma humano é >99%, para concentrações que variaram entre os 10 e os 1500 ng/ml. O terceiro metabólito principal, o M2, encontra-se ligado em >97% às proteínas do plasma.
Aproximadamente 62% do palonossetrom encontra-se ligado às proteínas do plasma.
Aproximadamente 62% do palonossetrom encontra-se ligado às proteínas do plasma.
Excreção
Após a administração de uma dose única deste medicamento o netupitant é eliminado do organismo de um modo multiexponencial, com uma semi-vida de eliminação aparente média de 88 horas, em doentes oncológicos. A depuração renal não é uma via de eliminação significativa para as entidades relacionadas com o netupitant. A fracção média de uma dose oral de netupitant excretada inalterada na urina é inferior a 1%; recuperou-se um total de 3,95% e 70,7% da dose radioativa na urina e nas fezes, respectivamente. Aproximadamente metade da radioactividade administrada por via oral na forma de [14C]-netupitant foi recuperada na urina e nas fezes num período de 120 h após a administração da dose. Estimou-se que a eliminação através de ambas as vias estaria completa ao fim do dia 29-30 após a administração da dose.
Após a administração de uma dose única de 0,75 mg de [14C]-palonossetrom a seis indivíduos saudáveis, 85% a 93% da radioactividade total foi excretada na urina, e 5% a 8% foi eliminada nas fezes. A quantidade de palonossetrom inalterado excretado na urina representou aproximadamente 40% da dose administrada. Em indivíduos saudáveis, aos quais foi administrado 0,5 mg de palonossetrom em cápsulas, a semi-vida de eliminação terminal (t½) do palonossetrom foi de 37 ± 12 horas (média ± DP) e, em doentes oncológicos, a t½ foi de 48 ± 19 horas. Após uma dose única de aproximadamente 0,75 mg de palonossetrom intravenoso, a depuração corporal total do palonossetrom em indivíduos saudáveis foi de 160 ± 35 ml/h/kg (média ± DP) e a depuração renal foi de 66,5 ± 18,2 ml/h/kg.
Após a administração de uma dose única de 0,75 mg de [14C]-palonossetrom a seis indivíduos saudáveis, 85% a 93% da radioactividade total foi excretada na urina, e 5% a 8% foi eliminada nas fezes. A quantidade de palonossetrom inalterado excretado na urina representou aproximadamente 40% da dose administrada. Em indivíduos saudáveis, aos quais foi administrado 0,5 mg de palonossetrom em cápsulas, a semi-vida de eliminação terminal (t½) do palonossetrom foi de 37 ± 12 horas (média ± DP) e, em doentes oncológicos, a t½ foi de 48 ± 19 horas. Após uma dose única de aproximadamente 0,75 mg de palonossetrom intravenoso, a depuração corporal total do palonossetrom em indivíduos saudáveis foi de 160 ± 35 ml/h/kg (média ± DP) e a depuração renal foi de 66,5 ± 18,2 ml/h/kg.
Classificação legal
Sem informação.
Nome Comercial de Referência
Akynzeo (Solução injectável)
Licença
Helsinn Birex Pharmaceuticals, Ltd.
Cat. Gravidez
Não administrar durante a gravidez.
Estado Legal
MSRM
Via de Adm.
Intravenosa.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 11 de Novembro de 2021
