Fosfestrol
O que é
Estrogénios.
Fosfestrol é uma pró-droga que se transforma em dietilestibestrol por hidrólise enzimática (esterases hemáticas e plasmáticas) dos grupos fosfato do fosfestrol.
É utilizado principalmente no tratamento do carcinoma de próstata. No homem provoca diminuição das concentrações séricas de testosterona.
Em ambos os sexos diminui a liberação da hormona libertadora de gonadotrofina no hipotálamo, o que provoca diminuição da libertação das hormonas foliculo estimulante e luteinizante na hipófise.
Fosfestrol é uma pró-droga que se transforma em dietilestibestrol por hidrólise enzimática (esterases hemáticas e plasmáticas) dos grupos fosfato do fosfestrol.
É utilizado principalmente no tratamento do carcinoma de próstata. No homem provoca diminuição das concentrações séricas de testosterona.
Em ambos os sexos diminui a liberação da hormona libertadora de gonadotrofina no hipotálamo, o que provoca diminuição da libertação das hormonas foliculo estimulante e luteinizante na hipófise.
Usos comuns
Deficiência estrogénica. Vaginite atrófica. Hipogonadismo feminino, insuficiência ovariana primária, hemorragia uterina induzida por desequilíbrio hormonal. Carcinoma de mama metastático em mulheres pós-menopausadas. Carcinoma de próstata avançado. Osteoporose pós-menopáusica por deficiência estrogénica.
Tipo
Molécula pequena.
História
Fosfestrol foi patenteado em 1941 e foi introduzido para uso médico em 1955.
Indicações
Deficiência estrogénica. Vaginite atrófica. Hipogonadismo feminino, insuficiência ovariana primária, hemorragia uterina induzida por desequilíbrio hormonal. Carcinoma de mama metastático em mulheres pós-menopausadas. Carcinoma de próstata avançado. Osteoporose pós-menopáusica por deficiência estrogénica.
Classificação CFT
16.2.1.1 : Estrogénios
Mecanismo De Acção
Antineoplásico do tipo hormonal, do grupo dos estrogénios.
Actua inibindo a transcripção e impedindo a mitose naqueles tipos celulares tumorais derivados de células que fisiologicamente são afectadas por estrogénios.
Actua preferentemente sobre a fase S (síntese de ADN) e M (mitose) do ciclo da célula.
Actua inibindo a transcripção e impedindo a mitose naqueles tipos celulares tumorais derivados de células que fisiologicamente são afectadas por estrogénios.
Actua preferentemente sobre a fase S (síntese de ADN) e M (mitose) do ciclo da célula.
Posologia Orientativa
50 mg três vezes ao dia, podendo aumentar a 200 mg ou mais, três vezes ao dia, segundo as necessidades e a tolerância.
Administração
Injecção IV realizada lentamente (1 ml/min).
Contra-Indicações
Hipersensibilidade ao fármaco ou ao dietilestilbestrol.
Cancro de mama (salvo em determinadas pacientes tratadas em virtude de enfermidades metastáticas).
Hemorragia vaginal não-diagnosticada, tromboembolismo, epilepsia.
Gravidez e lactação.
A relação risco/benefício deverá ser avaliada em presença de asma, insuficiência cardíaca, epilepsia, disfunção renal ou hepática; tromboflebite em homens, hipertensão, hipercalcemia, miomas uterinos, endometriose.
Cancro de mama (salvo em determinadas pacientes tratadas em virtude de enfermidades metastáticas).
Hemorragia vaginal não-diagnosticada, tromboembolismo, epilepsia.
Gravidez e lactação.
A relação risco/benefício deverá ser avaliada em presença de asma, insuficiência cardíaca, epilepsia, disfunção renal ou hepática; tromboflebite em homens, hipertensão, hipercalcemia, miomas uterinos, endometriose.
Efeitos Indesejáveis/Adversos
O efeitos adversos são, geralmente, moderadamente frequentes e importantes.
O perfil de segurança do fármaco é semelhante ao de outros inibidores da síntese de estrogénio.
Na maioria dos casos, as reacções adversas são um prolongamento da acção farmacológica, uma inibição da biossíntese de estrógenos.
A maioria dos recursos são:
– Alérgicas/Dermatológicas: Ocasionalmente (1-9%): em reacção a injecção, alopecia, erupções precipitadas.
– Cardiovascular – Ocasionalmente (1-9%): edema periférico, tromboflebite, hipertensão.
– Digestivo: Frequente (10-25%): náuseas, vómitos, e, ocasionalmente (1-9%): cólicas abdominais, diarreia.
– Tracto: Ocasionalmente (1-9%): sangramento vaginal, candidíase vaginal.
– Hepatobiliar – Ocasionalmente (1-9%): hepatite, icterícia.
– Metabólico – Ocasionalmente (1-9%): hipercalcemia.
– Neurológica ocasionalmente (1-9%): tonturas, dor de cabeça.
– Musculoesquelético: ocasionalmente (1-9%): artralgia.
– Psicológicas/Psiquiátricas: Ocasionalmente (1-9): depressão, agressividade.
O perfil de segurança do fármaco é semelhante ao de outros inibidores da síntese de estrogénio.
Na maioria dos casos, as reacções adversas são um prolongamento da acção farmacológica, uma inibição da biossíntese de estrógenos.
A maioria dos recursos são:
– Alérgicas/Dermatológicas: Ocasionalmente (1-9%): em reacção a injecção, alopecia, erupções precipitadas.
– Cardiovascular – Ocasionalmente (1-9%): edema periférico, tromboflebite, hipertensão.
– Digestivo: Frequente (10-25%): náuseas, vómitos, e, ocasionalmente (1-9%): cólicas abdominais, diarreia.
– Tracto: Ocasionalmente (1-9%): sangramento vaginal, candidíase vaginal.
– Hepatobiliar – Ocasionalmente (1-9%): hepatite, icterícia.
– Metabólico – Ocasionalmente (1-9%): hipercalcemia.
– Neurológica ocasionalmente (1-9%): tonturas, dor de cabeça.
– Musculoesquelético: ocasionalmente (1-9%): artralgia.
– Psicológicas/Psiquiátricas: Ocasionalmente (1-9): depressão, agressividade.
Advertências
Gravidez:Se houver suspeita de gravidez, o tratamento deve ser imediatamente suspenso.
Aleitamento:Os estrógenos são eliminados no leite materno e tendem a inibir a lactação e diminuir a qualidade do leite.
Precauções Gerais
Se houver suspeita de gravidez, o tratamento deve ser imediatamente suspenso.
Com o uso durante longo tempo há aumento do risco de cancro de endométrio em mulheres pós-menopausadas.
Os estrógenos são eliminados no leite materno e tendem a inibir a lactação e diminuir a qualidade do leite.
Por sua acção sobre o fechamento epifisário, devem ser usados com precaução em crianças que não tenham ainda completado o crescimento ósseo.
O paciente tratado com estes fármacos torna-se predisposto a hemorragias gengivais.
O uso simultâneo com corticóides pode alterar seu metabolismo e produzir um aumento da semi-vida de eliminação e dos efeitos terapêuticos e tóxicos dos corticóides.
Não se recomenda o uso simultâneo de bromocriptina, visto que os estrógenos podem produzir amenorreia.
Há aumento do risco de hepatotoxicidade com o uso simultâneo de fármacos hepatotóxicos.
A somatotropina somada aos estrógenos pode acelerar a maturação das epífises; pode ainda haver interferência com o efeito terapêutico do tamoxifeno.
Com o uso durante longo tempo há aumento do risco de cancro de endométrio em mulheres pós-menopausadas.
Os estrógenos são eliminados no leite materno e tendem a inibir a lactação e diminuir a qualidade do leite.
Por sua acção sobre o fechamento epifisário, devem ser usados com precaução em crianças que não tenham ainda completado o crescimento ósseo.
O paciente tratado com estes fármacos torna-se predisposto a hemorragias gengivais.
O uso simultâneo com corticóides pode alterar seu metabolismo e produzir um aumento da semi-vida de eliminação e dos efeitos terapêuticos e tóxicos dos corticóides.
Não se recomenda o uso simultâneo de bromocriptina, visto que os estrógenos podem produzir amenorreia.
Há aumento do risco de hepatotoxicidade com o uso simultâneo de fármacos hepatotóxicos.
A somatotropina somada aos estrógenos pode acelerar a maturação das epífises; pode ainda haver interferência com o efeito terapêutico do tamoxifeno.
Cuidados com a Dieta
Sem informação.
Terapêutica Interrompida
Não utilize uma dose a dobrar para compensar uma dose que se esqueceu de tomar.
Cuidados no Armazenamento
Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Espectro de susceptibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.
Sem Resultados
Informe o seu Médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica (OTC), Produtos de Saúde, Suplementos Alimentares ou Fitoterapêuticos.
Se houver suspeita de gravidez, o tratamento deve ser imediatamente suspenso.
Os estrógenos são eliminados no leite materno e tendem a inibir a lactação e diminuir a qualidade do leite.
Se houver suspeita de gravidez, o tratamento deve ser imediatamente suspenso.
Os estrógenos são eliminados no leite materno e tendem a inibir a lactação e diminuir a qualidade do leite.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 25 de Janeiro de 2023
