Formestano
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC
(8R,9S,10R,13S,14S)-4-hydroxy-10,13-dimethyl-2,6,7,8,9,11,12,14,15,16-decahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthrene-3,17-dione
PubChem
11273
DrugBank
DB08905
ChemSpider
10799
Código ATC
L02
|
L02BG02
DCB
04262
UNII
PUB9T8T355
KEGG
D07260
ChEBI
CHEBI:75172
ChEMBL
CHEMBL132530
Fórmula química
C19H26O3
Massa molar
302.408 g/mol
SMILES
O=C4C (/O) =C3/CC [C@@H] 2 [C@H] (CC [C@@] 1 (C (=O) CC [C@H] 12) C) [C@@] 3 (C) CC4
InChI
1S/C19H26O3/c1-18-10-8-15 (20) 17 (22) 14 (18) 4-3-11-12-5-6-16 (21) 19 (12, 2) 9-7-13 (11) 18/h11-13, 22H, 3-10H2, 1-2H3/t11-, 12-, 13-, 18+, 19-/m0/s1
Key
OSVMTWJCGUFAOD-KZQROQTASA-N
Ponto de fusão
199-202°C
Ponto de ebulição
475.4°C at 760 mmHg
Solubilidade
Solubilidade em água: 5.78e-02 g/l.
Biodisponibilidade
O Formestano possui uma fraca biodisponibilidade oral, mas é totalmente biodisponível quando administrada por via intramuscular estabelecida. O AUC após uma dose intravenosa de impulsos não varia consideravelmente daquele de uma dose intramuscular. Dentro de 24-48 h da primeira dose de formestano intramuscular, um C (max) de 48,0 +/- 20,9 nmol/L foi obtido em um estudo.
Metabolismo
Metabolismo hepático do formestano. Fase I do metabolismo é principalmente redutiva na natureza. Os produtos da redução de 3-beta-hidroxi-5alfa-androstano-4,17-diona e 3alfa-hidroxi-5beta-androstano-4, 17-diona são produzidos, e ainda mais reduzida. Um passo notável no processo de metabolismo é a redução ceto no carbono número três da molécula. O metabólito principal, o qual é produzido a partir de formestano é 4-hydroyxyandrost-4-eno-3,17-diona-4-glucuronido. Os produtos de oxidação eram identificadas 4-hidroxiandrosta-4,6-dieno-3,17-diona e 4-hidroxiandrosta-1,4-dieno-3,17-diona. Na fase II, a conjugação foi diversificada e incluiu sulfatação e glucuronidação. 4-hidroxitestosterona, o análogo de 17-hidroxilado de formestano, foi identificado como sendo um metabólito particular, encontrado na urina da mulher. Esta descoberta foi o resultado de uma administração oral de 500 mg de formestano em mulheres.
Semi-Vida
Formestano: Meia-vida de eliminação plasmática terminal de 18 minutos, quando administrado por via intravenosa.
Ligação plasmática
Informação não disponível.
Excreção
A via de eliminação do Formestano é renal. > 95% na urina, <5% nas fezes.
Classificação legal
Sem informação.
Nome Comercial de Referência
Lentaron
Licença
Novartis Farma - Produtos Farmacêuticos, S.A.
Cat. Gravidez
Não administrar durante a gravidez.
Estado Legal
MSRM
Via de Adm.
IM
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 23 de Setembro de 2024
