Flucitosina
O que é
Flucitosina ou 5-fluorocitosina, abreviado em 5-FC
A Flucitosina é um análogo fluorado da citosina que é usado como agente antifúngico.
A Flucitosina é um análogo fluorado da citosina que é usado como agente antifúngico.
Usos comuns
A Flucitosina pertence ao grupo de medicamentos denominados antifúngicos.
É usado para tratar certos tipos de infecções por fungos.
É usado para tratar certos tipos de infecções por fungos.
Tipo
Molécula pequena.
História
A flucitosina foi produzida pela primeira vez em 1957.
Está na Lista de Medicamentos Essenciais da Organização Mundial de Saúde, os medicamentos mais seguros e eficazes necessários em um sistema de saúde.
Está na Lista de Medicamentos Essenciais da Organização Mundial de Saúde, os medicamentos mais seguros e eficazes necessários em um sistema de saúde.
Indicações
Para o tratamento (em combinação com anfotericina B) de infecções graves causadas por estirpes sensíveis de Candida (septicemia, endocardite e infecções do sistema urinário) e/ou Cryptococcus (meningite e infecções pulmonares).
Classificação CFT
N.D.
Mecanismo De Acção
Embora o modo exacto de acção seja desconhecido, tem sido proposto que a Flucitosina actua directamente sobre os organismos fúngicos, por inibição competitiva de absorção de purina e pirimidina e indirectamente pelo metabolismo intracelular para 5-fluorouracilo.
A Flucitosina entra na célula fúngica através de citosina permease, assim, a Flucitosina é metabolizado em 5-fluorouracil no interior de organismos fúngicos.
O 5-fluorouracilo é extensivamente incorporado em RNA fúngico e inibe a síntese de DNA e RNA.
O resultado é o crescimento desequilibrado e a morte do organismo do fungo. Também parece ser um inibidor da timidilato da sintase fúngica.
A Flucitosina entra na célula fúngica através de citosina permease, assim, a Flucitosina é metabolizado em 5-fluorouracil no interior de organismos fúngicos.
O 5-fluorouracilo é extensivamente incorporado em RNA fúngico e inibe a síntese de DNA e RNA.
O resultado é o crescimento desequilibrado e a morte do organismo do fungo. Também parece ser um inibidor da timidilato da sintase fúngica.
Posologia Orientativa
A dose de Flucitosina terá de ser adequada aos diferentes Pacientes. Siga as ordens do médico.
As informações a seguir incluem apenas as doses médias de Flucitosina. Se a dose do Doente for diferente, não a mudar a não ser que o médico lhe diga para o fazer.
A quantidade de medicamento a tomar depende da dosagem do medicamento.
Além disso, o número de doses que toma diariamente, o intervalo entre estas, e a duração do tratamento dependem do problema médico para o qual está a usar o medicamento.
Para a forma oral da dosagem (cápsulas):
Para infecções por fungos: nos adultos e crianças a dosagem é baseada no peso corporal.
A dose habitual é de 12,5 a 37,5 miligramas (mg) por quilograma (kg) de peso corporal a cada seis horas.
As informações a seguir incluem apenas as doses médias de Flucitosina. Se a dose do Doente for diferente, não a mudar a não ser que o médico lhe diga para o fazer.
A quantidade de medicamento a tomar depende da dosagem do medicamento.
Além disso, o número de doses que toma diariamente, o intervalo entre estas, e a duração do tratamento dependem do problema médico para o qual está a usar o medicamento.
Para a forma oral da dosagem (cápsulas):
Para infecções por fungos: nos adultos e crianças a dosagem é baseada no peso corporal.
A dose habitual é de 12,5 a 37,5 miligramas (mg) por quilograma (kg) de peso corporal a cada seis horas.
Administração
Via oral.
Contra-Indicações
Hipersensibilidade à Flucitosina.
Efeitos Indesejáveis/Adversos
Se sentir algum dos seguintes efeitos secundários graves, pare de tomar Flucitosina e procure atendimento médico de emergência ou contacte o médico imediatamente:
– uma reacção alérgica (dificuldade em respirar, oclusão da garganta, inchaço dos lábios, língua, face ou urticária);
– dor no peito;
– amarelecimento da pele ou dos olhos;
– pouca ou nenhuma urina;
– confusão ou alucinações;
– dormência ou formigueiro, ou
– perda de audição.
Outros efeitos colaterais menos graves podem ser mais prováveis de ocorrer.
Continue a tomar Flucitosina e fale com o médico se sentir:
– náuseas, vómitos, perda de apetite ou diarreia;
– boca seca;
– dor de cabeça;
– sedação, ou
– fraqueza ou falta de coordenação.
– uma reacção alérgica (dificuldade em respirar, oclusão da garganta, inchaço dos lábios, língua, face ou urticária);
– dor no peito;
– amarelecimento da pele ou dos olhos;
– pouca ou nenhuma urina;
– confusão ou alucinações;
– dormência ou formigueiro, ou
– perda de audição.
Outros efeitos colaterais menos graves podem ser mais prováveis de ocorrer.
Continue a tomar Flucitosina e fale com o médico se sentir:
– náuseas, vómitos, perda de apetite ou diarreia;
– boca seca;
– dor de cabeça;
– sedação, ou
– fraqueza ou falta de coordenação.
Advertências
Gravidez:Este medicamento não deve ser usado em mulheres grávidas ou em mulheres com probabilidade de engravidar, a menos que o benefício supere o risco.
Condução:Deve-se tomar a decisão de descontinuar a amamentação ou o medicamento, levando em consideração a importância do medicamento para a mãe.
Precauções Gerais
O médico deve verificar o seu progresso em visitas regulares para se certificar de que a Flucitosina não causa efeitos indesejados.
A Flucitosina pode causar problemas no sangue. Esses problemas podem resultar numa maior possibilidade de infecção, cicatrização lenta e sangramento das gengivas. Portanto, deve ter cuidado ao usar escovas de dentes regulares, fio dental e palitos.
Sempre que possível deve ser feito um tratamento dentário, antes de começar a tomar Flucitosina ou atrasar o seu início, até que as contagens sanguíneas voltem ao normal.
Fale com o médico ou Dentista se tem alguma dúvida sobre a higiene oral adequada (cuidados boca) durante o tratamento.
A Flucitosina pode tornar a pele mais sensível à luz solar do que é normalmente.
A exposição à luz solar, mesmo durante breves períodos de tempo, pode causar irritação cutânea, comichão, vermelhidão, ou outra descoloração da pele, ou queimadura grave.
Quando começar a tomar Flucitosina:
– Mantenha-se afastado da luz solar directa, especialmente entre as 10h00 e 15h00, se possível.
– Usar vestuário de protecção, incluindo um chapéu. Além disso, usar óculos de sol.
– Aplicar um produto protector solar que tenha um factor de protecção da pele (FPS ) de pelo menos 15.
Alguns pacientes podem necessitar de um produto com um número FPS maior, especialmente se eles têm uma pele clara.
Se tem alguma dúvida sobre isso, esclareça-a com o seu Profissional de Saúde.
– Aplique um baton para proteger os lábios que tenha pelo menos um factor 15 de protecção SPF 15.
– Não utilize lâmpadas ultravioletas ou cama de bronzeamento. Se tiver uma reacção grave com origem solar, fale com o médico.
A Flucitosina também pode levar algumas pessoas a ficar tontas, tonto, sonolentas ou menos alerta do que normalmente.
Certifique-se de que sabe como deve reagir aos efeitos da Flucitosina antes de conduzir, utilizar máquinas, ou executar tarefas que poderiam ser perigosas se ficar tonto ou pouco alerta. Se estas reacções forem especialmente incómodas, fale com seu Médico.
A Flucitosina pode causar problemas no sangue. Esses problemas podem resultar numa maior possibilidade de infecção, cicatrização lenta e sangramento das gengivas. Portanto, deve ter cuidado ao usar escovas de dentes regulares, fio dental e palitos.
Sempre que possível deve ser feito um tratamento dentário, antes de começar a tomar Flucitosina ou atrasar o seu início, até que as contagens sanguíneas voltem ao normal.
Fale com o médico ou Dentista se tem alguma dúvida sobre a higiene oral adequada (cuidados boca) durante o tratamento.
A Flucitosina pode tornar a pele mais sensível à luz solar do que é normalmente.
A exposição à luz solar, mesmo durante breves períodos de tempo, pode causar irritação cutânea, comichão, vermelhidão, ou outra descoloração da pele, ou queimadura grave.
Quando começar a tomar Flucitosina:
– Mantenha-se afastado da luz solar directa, especialmente entre as 10h00 e 15h00, se possível.
– Usar vestuário de protecção, incluindo um chapéu. Além disso, usar óculos de sol.
– Aplicar um produto protector solar que tenha um factor de protecção da pele (FPS ) de pelo menos 15.
Alguns pacientes podem necessitar de um produto com um número FPS maior, especialmente se eles têm uma pele clara.
Se tem alguma dúvida sobre isso, esclareça-a com o seu Profissional de Saúde.
– Aplique um baton para proteger os lábios que tenha pelo menos um factor 15 de protecção SPF 15.
– Não utilize lâmpadas ultravioletas ou cama de bronzeamento. Se tiver uma reacção grave com origem solar, fale com o médico.
A Flucitosina também pode levar algumas pessoas a ficar tontas, tonto, sonolentas ou menos alerta do que normalmente.
Certifique-se de que sabe como deve reagir aos efeitos da Flucitosina antes de conduzir, utilizar máquinas, ou executar tarefas que poderiam ser perigosas se ficar tonto ou pouco alerta. Se estas reacções forem especialmente incómodas, fale com seu Médico.
Cuidados com a Dieta
Não há restrições sobre os alimentos, bebidas, ou actividades durante o tratamento com Flucitosina a menos que o médico o oriente de forma diferente.
Terapêutica Interrompida
Tome a dose assim que se lembrar. No entanto, se estiver quase na hora da próxima dose regularmente agendados, salte a dose e tome a próxima como indicado. Não tome uma dose dupla dessa medicação.
Cuidados no Armazenamento
Guarde a Flucitosina a 25º C. O armazenamento a temperaturas entre 15 e 30º C é permitida. Guardar longe do calor, humidade e luz. Não armazene o medicamento na casa de banho.
Mantenha Flucitosina fora do alcance de crianças e longe de animais de estimação.
Mantenha Flucitosina fora do alcance de crianças e longe de animais de estimação.
Espectro de susceptibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.
Abacavir + Lamivudina + Zidovudina Flucitosina
Observações: n.d.Interacções: A administração concomitante de anfotericina B, dapsona, flucitosina, pentamidina e ganciclovir aumenta o risco de mielossupressão. - Flucitosina
Anfotericina B Flucitosina
Observações: A interacção de Anfotericina B com outros fármacos não foi, até à data, estudada.Interacções: Têm sido referidas interacções da anfotericina B convencional com agentes antineoplásicos, corticosteróides e corticotrofina (ACTH), digitálicos, flucitosina e relaxantes musculares. - Flucitosina
Citarabina Flucitosina
Observações: n.d.Interacções: 5-fluorocitosina: A 5-fluorocitosina não deve ser administrada com a citarabina, uma vez que foi demonstrado que a eficácia terapêutica da 5-fluorocitosina é anulada durante este tipo de terapêutica. - Flucitosina
Lamivudina + Zidovudina Flucitosina
Observações: Os ensaios clínicos demonstraram que não existem interações clinicamente significativas entre a lamivudina e a zidovudina. A zidovudina é principalmente metabolizada pelas enzimas UGT; a administração concomitante de indutores ou inibidores das enzimas UGT pode alterar a exposição à zidovudina. A lamivudina é depurada ao nível renal. A secreção renal ativa da lamivudina na urina é mediada através de transportadores catiónicos orgânicos (OCTs); a administração concomitante de lamivudina com inibidores OCT ou fármacos nefrotóxicos pode aumentar a exposição à lamivudina. A lamivudina e a zidovudina não são significativamente metabolizadas pelas enzimas do citocromo P450 (tais como CYP 3A4, CYP 2C9 ou CYP 2D6) nem inibem ou induzem este sistema enzimático. Assim, o potencial para interações com antirretrovirais inibidores da protease, não nucleosídeos e outros medicamentos metabolizados pelas principais enzimas P450 é baixo. Foram realizados estudos de interacção apenas em adultos.Interacções: O tratamento concomitante, especialmente terapêutica aguda, com medicamentos potencialmente nefrotóxicos ou mielosupressores (e.x. pentamidina sistémica, dapsona, pirimetamina, cotrimoxazol, anfotericina, flucitosina, ganciclovir, interferão, vincristina, vinblastina e doxorrubicina) também pode aumentar o risco de reacções adversas à zidovudina. Se for necessária terapêutica concomitante com lamivudina / zidovudina e qualquer um destes medicamentos então deve ser tida atenção adicional em monitorizar a função renal e os parâmetros hematológicos e, se necessário, a dose de um ou mais dos agentes deve ser reduzida. - Flucitosina
Tegafur + Gimeracilo + Oteracilo Flucitosina
Observações: Não foram realizados estudos de interacção em doentes adultos ou pediátricos.Interacções: Outras fluoropirimidinas: A administração concomitante de outras fluoropirimidinas, como a capecitabina, o 5-FU, o tegafur ou a flucitosina, pode levar a toxicidades aditivas e é contra-indicada. Recomenda-se um período mínimo de descanso de 7 dias entre a administração de Tegafur/Gimeracilo/Oteracilo e de outras fluoropirimidinas. O período de descanso descrito no RCM de outros medicamentos com fluoropirimidinas deve ser respeitado se Tegafur/Gimeracilo/Oteracilo se destinar a ser administrado a seguir a outros medicamentos com fluoropirimidinas. - Flucitosina
Brivudina Flucitosina
Observações: n.d.Interacções: É contra-indicado o uso concomitante com 5-fluorouracilo (incluindo também as suas preparações tópicas ou os pro-fármacos, como capecitabina, floxuridina, tegafur) ou outras 5-fluoropirimidinas, como a flucitosina. Esta interacção, que conduz a uma toxicidade aumentada das fluoropirimidinas, é potencialmente fatal. Brivudina, através do seu principal metabólito, bromoviniluracilo (BVU), exerce uma acção inibitória irreversível sobre a dihidropirimidina desidrogenase (DPD), uma enzima que regula o metabolismo de ambos os nucleosidos naturais (ex: timidina) e dos fármacos derivados da pirimidina como o 5-fluorouracilo (5-FU). Em consequência da inibição da enzima resulta uma sobreexposição e o aumento de toxicidade do 5-FU. Em sujeitos saudáveis medicados com a posologia recomendada de Brivudina (125 mg uma vez por dia durante 7 dias) existiu uma evidência clínica da ocorrência de uma total recuperação funcional da actividade enzimática da DPD, 18 dias após a última toma. Brivudina e o 5-fluorouracilo ou outras 5-fluoropirimidinas como capecitabina, floxuridina e tegafur (ou associações de medicamentos contendo estas substâncias activas) ou flucitosina não devem ser administrados concomitantemente, devendo ser observado, no mínimo, um intervalo de 4 semanas antes do início do tratamento com as 5- fluoropirimidinas. Como precaução adicional, deverá existir uma monitorização da actividade enzimática da DPD antes do início de qualquer tratamento com fármacos 5- fluoropirimidinas, em doentes recentemente medicados com Brivudina. Em caso de administração acidental de 5-FU ou fármacos relacionados a doentes medicados com Brivudina, ambos os fármacos devem ser descontinuados, sendo instituídas medidas rigorosas para reduzir a toxicidade do 5-FU. Recomenda-se hospitalização imediata e a tomada de todas as medidas de prevenção de infecções sistémicas e desidratação. Os sinais de toxicidade do 5-FU incluem náuseas, vómitos, diarreia, e, em casos graves, estomatite, neutropeni a e depressão da medula óssea. - Flucitosina
Zidovudina Flucitosina
Observações: n.d.Interacções: O risco de reacções adversas com zidovudina pode também aumentar na terapêutica concomitante, especialmente terapêutica aguda, com fármacos potencialmente nefrotóxicos ou mielodepressores (p.ex. pentamidina sistémica, dapsona, pirimetamina, cotrimoxazol, anfotericina, flucitosina, ganciclovir, interferão, vincristina, vinblastina e doxorrubicina). Caso seja necessária terapêutica concomitante com qualquer destes fármacos, recomenda-se cuidadosa monitorização da função renal e dos parâmetros hematológicos e, se necessário, redução da dose de um ou mais destes fármacos. - Flucitosina
Valganciclovir Flucitosina
Observações: n.d.Interacções: Outras interacções medicamentosas potenciais: A toxicidade pode aumentar quando o valganciclovir é co-administrado com, ou administrado imediatamente antes ou depois de outros fármacos que inibam a replicação de populações de células de divisão rápida, como por exemplo as da medula óssea, espermatogónias, camadas germinativas da pele e da mucosa gastrointestinal. Exemplos deste tipo de fármacos são: Dapsona, pentamidina, flucitosina, vincristina, vinblastina, adriamicina, anfotericina B, associações trimetoprim/sulfonamidas, análogos nucleósidos e hidroxiureia. Uma vez que o ganciclovir é excretado através do rim, a toxicidade pode também aumentar durante a co-administração do valganciclovir com fármacos que possam reduzir a depuração renal do ganciclovir e consequentemente originar um aumento da sua exposição. A depuração renal do ganciclovir pode ser inibida por 2 mecanismos: (a) nefrotoxicidade, causada por fármacos como o cidofovir e foscarnet e (b) inibição competitiva da secreção tubular no rim induzida, por exemplo, por outros análogos nucleósidos. Desta forma, a utilização concomitante destes fármacos com o valganciclovir, só deve ser considerada quando os potenciais benefícios ultrapassarem os riscos potenciais. - Flucitosina
Informe o seu Médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica (OTC), Produtos de Saúde, Suplementos Alimentares ou Fitoterapêuticos.
Este medicamento não deve ser usado em mulheres grávidas ou em mulheres com probabilidade de engravidar, a menos que o benefício supere o risco.
Mulheres com potencial para engravidar: é necessária contracepção eficaz durante a terapia e por 1 mês após a última dose; o protocolo local deve ser consultado sobre o momento da contracepção.
Pacientes masculinos ou suas parceiras com potencial para engravidar: é necessária contracepção eficaz durante a terapia e por 3 meses após a última dose; o protocolo local deve ser consultado sobre o momento da contracepção.
Se este medicamento for usado durante a gravidez, a paciente deve ser avisada dos possíveis danos ao feto; Recomenda-se acompanhamento pré-natal e pós-natal cuidadoso. Se este medicamento for usado até o parto, recomenda-se o monitoramento neonatal (hematológico e hepático).
Deve-se tomar a decisão de descontinuar a amamentação ou o medicamento, levando em consideração a importância do medicamento para a mãe.
Este medicamento não deve ser usado em mulheres grávidas ou em mulheres com probabilidade de engravidar, a menos que o benefício supere o risco.
Mulheres com potencial para engravidar: é necessária contracepção eficaz durante a terapia e por 1 mês após a última dose; o protocolo local deve ser consultado sobre o momento da contracepção.
Pacientes masculinos ou suas parceiras com potencial para engravidar: é necessária contracepção eficaz durante a terapia e por 3 meses após a última dose; o protocolo local deve ser consultado sobre o momento da contracepção.
Se este medicamento for usado durante a gravidez, a paciente deve ser avisada dos possíveis danos ao feto; Recomenda-se acompanhamento pré-natal e pós-natal cuidadoso. Se este medicamento for usado até o parto, recomenda-se o monitoramento neonatal (hematológico e hepático).
Deve-se tomar a decisão de descontinuar a amamentação ou o medicamento, levando em consideração a importância do medicamento para a mãe.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 11 de Novembro de 2021
