Floxuridina


O que é
A Floxuridina é um antimetabólito antineoplásico que é metabolizado em fluorouracil, quando administrado por injecção rápida.
A Floxuridina está disponível como um pó liofilizado estéril, não pirogénico, para reconstituição.
Quando administrada por infusão lenta, contínua, intra-arterial, é convertida em floxuridina monofosfato.
Tem sido usada para tratar metástases hepáticas de adenocarcinomas gastrointestinais e para tratamento paliativo em neoplasmas malignos do fígado e do tracto gastrointestinal.
A Floxuridina está disponível como um pó liofilizado estéril, não pirogénico, para reconstituição.
Quando administrada por infusão lenta, contínua, intra-arterial, é convertida em floxuridina monofosfato.
Tem sido usada para tratar metástases hepáticas de adenocarcinomas gastrointestinais e para tratamento paliativo em neoplasmas malignos do fígado e do tracto gastrointestinal.
Usos comuns
A Floxuridina pertence ao grupo de medicamentos conhecidos como antimetabólitos.
É usada para tratar alguns tipos de cancro.
A Floxuridina interfere com o crescimento de células cancerosas, que são eventualmente destruídas.
Uma vez que o crescimento das células normais do corpo também podem ser afectadas pela floxuridina, irão ocorrer também outros efeitos.
Alguns deles podem ser graves e devem ser relatados ao médico.
Outros efeitos, como a perda de cabelo, pode não ser grave, mas pode causar preocupação.
Alguns efeitos podem não ocorrer durante meses ou anos após o medicamento ter sido utilizado.
Antes de começar o tratamento com floxuridina, o médico deve avaliar os benefícios e os riscos da toma.
A Floxuridina deve ser administrada apenas por, ou sob a supervisão imediata do médico.
É usada para tratar alguns tipos de cancro.
A Floxuridina interfere com o crescimento de células cancerosas, que são eventualmente destruídas.
Uma vez que o crescimento das células normais do corpo também podem ser afectadas pela floxuridina, irão ocorrer também outros efeitos.
Alguns deles podem ser graves e devem ser relatados ao médico.
Outros efeitos, como a perda de cabelo, pode não ser grave, mas pode causar preocupação.
Alguns efeitos podem não ocorrer durante meses ou anos após o medicamento ter sido utilizado.
Antes de começar o tratamento com floxuridina, o médico deve avaliar os benefícios e os riscos da toma.
A Floxuridina deve ser administrada apenas por, ou sob a supervisão imediata do médico.
Tipo
Molécula pequena.
História
A Floxuridina ganhou a primeira aprovação da FDA em dezembro de 1970, sob a marca FUDR.
A substância foi inicialmente comercializada pela Roche, que também fez muito do trabalho inicial do 5-fluorouracilo.
O Instituto Nacional do Cancro foi o que primeiro desenvolveu o fármaco.
A Roche vendeu o seu produto FUDR em 2001 à F H Faulding, que se tornou Mayne Pharma.
A substância foi inicialmente comercializada pela Roche, que também fez muito do trabalho inicial do 5-fluorouracilo.
O Instituto Nacional do Cancro foi o que primeiro desenvolveu o fármaco.
A Roche vendeu o seu produto FUDR em 2001 à F H Faulding, que se tornou Mayne Pharma.
Indicações
Para o tratamento paliativo de metástases de adenocarcinoma gastrointestinal do fígado, quando administrado por infusão intra-arterial regional contínua em pacientes cuidadosamente selecionados por serem considerados incuráveis por cirurgia ou por outros meios.
Também para o tratamento paliativo de cancro do fígado (geralmente administrado por infusão intra-arterial hepática).
Também para o tratamento paliativo de cancro do fígado (geralmente administrado por infusão intra-arterial hepática).
Classificação CFT
N.D.
Mecanismo De Acção
A Floxuridina é rapidamente catabolisada em 5-fluorouracilo, que é a forma activa do fármaco.
O principal efeito é a interferência com a síntese de ADN e, em menor extensão, a inibição da formação de RNA através de incorporação do fármaco em ARN, conduzindo assim à produção de ARN fraudulenta.
O Fluorouracilo também inibe o uracilo riboside fosforilase, o que impede a utilização de uracilo pré-formado na síntese de ARN.
Além disso, o monofosfato de floxuridina, 5-fluoro-2'-desoxiuridina-5'-fosfato (FUDR-MP) inibe a enzima sintetase de timidilato.
Isto leva à inibição de metilação de ácido desoxiuridílico de ácido timidílico, interferindo, assim, com a síntese do ADN.
O principal efeito é a interferência com a síntese de ADN e, em menor extensão, a inibição da formação de RNA através de incorporação do fármaco em ARN, conduzindo assim à produção de ARN fraudulenta.
O Fluorouracilo também inibe o uracilo riboside fosforilase, o que impede a utilização de uracilo pré-formado na síntese de ARN.
Além disso, o monofosfato de floxuridina, 5-fluoro-2'-desoxiuridina-5'-fosfato (FUDR-MP) inibe a enzima sintetase de timidilato.
Isto leva à inibição de metilação de ácido desoxiuridílico de ácido timidílico, interferindo, assim, com a síntese do ADN.
Posologia Orientativa
A dose de floxuridina será diferente para os diferentes pacientes.
Siga as ordens do médico ou as instruções da etiqueta.
As informações a seguir incluem apenas as doses médias de floxuridina.
Se a sua dose for diferente, não a altere a não ser que o médico lhe diga para o fazer.
A quantidade de medicamento que toma depende da potência do medicamento.
Além disso, o número de doses que toma por dia, o intervalo entre as doses, e a duração de tempo que tomar o medicamento depende do problema médico para o qual o está a tomar.
Siga as ordens do médico ou as instruções da etiqueta.
As informações a seguir incluem apenas as doses médias de floxuridina.
Se a sua dose for diferente, não a altere a não ser que o médico lhe diga para o fazer.
A quantidade de medicamento que toma depende da potência do medicamento.
Além disso, o número de doses que toma por dia, o intervalo entre as doses, e a duração de tempo que tomar o medicamento depende do problema médico para o qual o está a tomar.
Administração
Via Intra-arterial.
Contra-Indicações
Não use floxuridina se:
– é alérgico à floxuridina
– está num estado nutricional pobre
– tem problemas de medula óssea
– tem uma infecção grave
– se tomou sorivudina nas últimas 4 semanas.
– é alérgico à floxuridina
– está num estado nutricional pobre
– tem problemas de medula óssea
– tem uma infecção grave
– se tomou sorivudina nas últimas 4 semanas.
Efeitos Indesejáveis/Adversos
Obtenha ajuda médica de emergência se tiver algum destes sinais de reacção alérgica: urticária; dificuldade em respirar, inchaço do rosto, lábios, língua ou garganta.
Contacte o médico imediatamente se tiver:
– dor ou pressão no peito, sensação de tontura, dormência ou formigueiro em qualquer lugar do corpo;
– febre, calafrios, dor de garganta, feridas na boca, gengivas vermelhas ou inchadas, dificuldade em engolir;
– vómitos ou diarreia;
– fezes com sangue ou negras, tosse com sangue ou vómito que se pareça com borra de café;
– nódoas negras fáceis, hemorragia invulgar (nariz, boca, vagina ou recto), manchas roxas ou vermelhas puntiformes sob a pele, ou
– qualquer hemorragia que não pare.
Os efeitos colaterais comuns incluem:
– náusea leve ou vómitos, diarreia leve;
– queda de cabelo temporária, ou
– vermelhidão ou irritação no local onde o medicamento foi injectado.
Contacte o médico imediatamente se tiver:
– dor ou pressão no peito, sensação de tontura, dormência ou formigueiro em qualquer lugar do corpo;
– febre, calafrios, dor de garganta, feridas na boca, gengivas vermelhas ou inchadas, dificuldade em engolir;
– vómitos ou diarreia;
– fezes com sangue ou negras, tosse com sangue ou vómito que se pareça com borra de café;
– nódoas negras fáceis, hemorragia invulgar (nariz, boca, vagina ou recto), manchas roxas ou vermelhas puntiformes sob a pele, ou
– qualquer hemorragia que não pare.
Os efeitos colaterais comuns incluem:
– náusea leve ou vómitos, diarreia leve;
– queda de cabelo temporária, ou
– vermelhidão ou irritação no local onde o medicamento foi injectado.
Advertências

Gravidez:Este medicamento deve ser usado durante a gravidez apenas se o benefício potencial justificar o risco potencial para o feto.

Aleitamento:O uso não é recomendado durante a amamentação.
Precauções Gerais
É muito importante que o médico acompanhe a sua evolução em consultas regulares para se certificar de que a floxuridina está a actuar correctamente e para verificar se existem efeitos indesejáveis.
Enquanto estiver a ser tratado com floxuridina, e depois de parar o tratamento com o medicamento, não faça qualquer imunização (vacinas) sem a aprovação do médico.
A Floxuridina pode reduzir a resistência do seu organismo, havendo o risco de poder apanhar a infecção que a imunização pretendia evitar.
Além disso, outras pessoas que vivam consigo não devem tomar a vacina oral contra a poliomielite pois existe a hipótese de eles lhe transmitirem o vírus da poliomielite.
Deve ainda evitar pessoas que tomaram recentemente a vacina oral contra a poliomielite.
Não se aproxime deles e não esteja na mesma sala com eles durante muito tempo.
Se não puder tomar estas precauções, deve considerar o uso de uma máscara facial de protecção que cobre o nariz e a boca.
Enquanto estiver a ser tratado com floxuridina, e depois de parar o tratamento com o medicamento, não faça qualquer imunização (vacinas) sem a aprovação do médico.
A Floxuridina pode reduzir a resistência do seu organismo, havendo o risco de poder apanhar a infecção que a imunização pretendia evitar.
Além disso, outras pessoas que vivam consigo não devem tomar a vacina oral contra a poliomielite pois existe a hipótese de eles lhe transmitirem o vírus da poliomielite.
Deve ainda evitar pessoas que tomaram recentemente a vacina oral contra a poliomielite.
Não se aproxime deles e não esteja na mesma sala com eles durante muito tempo.
Se não puder tomar estas precauções, deve considerar o uso de uma máscara facial de protecção que cobre o nariz e a boca.
Cuidados com a Dieta
Sem informação.
Resposta à overdose
Procurar atendimento médico de emergência, ou ligar para o Centro de intoxicações.
Sintomatologia:
Náuseas, vómitos, diarreia, ulceração e hemorragia GI, depressão da medula óssea (por exemplo, trombocitopenia, leucopenia, agranulocitose).
Sintomatologia:
Náuseas, vómitos, diarreia, ulceração e hemorragia GI, depressão da medula óssea (por exemplo, trombocitopenia, leucopenia, agranulocitose).
Terapêutica Interrompida
Uma vez que recebe a floxuridina em ambiente clínico, não há perigo de falhar uma dose.
Cuidados no Armazenamento
A Floxuridina é normalmente armazenada e manuseada por um profissional de saúde.
Se estiver a usar o medicamento em casa, guardar a floxuridina como indicado pelo seu farmacêutico ou profissional de saúde.
Se estiver a usar o medicamento em casa, guardar a floxuridina como indicado pelo seu farmacêutico ou profissional de saúde.
Espectro de susceptibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.

Brivudina Floxuridina
Observações: n.d.Interacções: É contra-indicado o uso concomitante com 5-fluorouracilo (incluindo também as suas preparações tópicas ou os pro-fármacos, como capecitabina, floxuridina, tegafur) ou outras 5-fluoropirimidinas, como a flucitosina. Esta interacção, que conduz a uma toxicidade aumentada das fluoropirimidinas, é potencialmente fatal. Brivudina, através do seu principal metabólito, bromoviniluracilo (BVU), exerce uma acção inibitória irreversível sobre a dihidropirimidina desidrogenase (DPD), uma enzima que regula o metabolismo de ambos os nucleosidos naturais (ex: timidina) e dos fármacos derivados da pirimidina como o 5-fluorouracilo (5-FU). Em consequência da inibição da enzima resulta uma sobreexposição e o aumento de toxicidade do 5-FU. Em sujeitos saudáveis medicados com a posologia recomendada de Brivudina (125 mg uma vez por dia durante 7 dias) existiu uma evidência clínica da ocorrência de uma total recuperação funcional da actividade enzimática da DPD, 18 dias após a última toma. Brivudina e o 5-fluorouracilo ou outras 5-fluoropirimidinas como capecitabina, floxuridina e tegafur (ou associações de medicamentos contendo estas substâncias activas) ou flucitosina não devem ser administrados concomitantemente, devendo ser observado, no mínimo, um intervalo de 4 semanas antes do início do tratamento com as 5- fluoropirimidinas. Como precaução adicional, deverá existir uma monitorização da actividade enzimática da DPD antes do início de qualquer tratamento com fármacos 5- fluoropirimidinas, em doentes recentemente medicados com Brivudina. Em caso de administração acidental de 5-FU ou fármacos relacionados a doentes medicados com Brivudina, ambos os fármacos devem ser descontinuados, sendo instituídas medidas rigorosas para reduzir a toxicidade do 5-FU. Recomenda-se hospitalização imediata e a tomada de todas as medidas de prevenção de infecções sistémicas e desidratação. Os sinais de toxicidade do 5-FU incluem náuseas, vómitos, diarreia, e, em casos graves, estomatite, neutropeni a e depressão da medula óssea. - Floxuridina

Informe o seu Médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica (OTC), Produtos de Saúde, Suplementos Alimentares ou Fitoterapêuticos.
Este medicamento deve ser usado durante a gravidez apenas se o benefício potencial justificar o risco potencial para o feto.
O uso não é recomendado durante a amamentação.
Este medicamento tem o potencial de prejudicar o lactente porque inibe a síntese de DNA e RNA.
Este medicamento deve ser usado durante a gravidez apenas se o benefício potencial justificar o risco potencial para o feto.
O uso não é recomendado durante a amamentação.
Este medicamento tem o potencial de prejudicar o lactente porque inibe a síntese de DNA e RNA.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 23 de Maio de 2023