Fezolinetant
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC
(4-fluorophenyl)-[(8R)-8-methyl-3-(3-methyl-1,2,4-thiadiazol-5-yl)-6,8-dihydro-5H-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pyrazin-7-yl]methanone
PubChem
117604931
DrugBank
DB15669
ChemSpider
58828046
Código ATC
G02
|
G02CX06
DCB
12706
UNII
83VNE45KXX
KEGG
D11976
ChEBI
Sem informação.
ChEMBL
Sem informação.
Fórmula química
C16H15FN6OS
Massa molar
358.4 g/mol
SMILES
CC1C2=NN=C(N2CCN1C(=O)C3=CC=C(C=C3)F)C4=NC(=NS4)C
InChI
InChI=1S/C16H15FN6OS/c1-9-13-19-20-14(15-18-10(2)21-25-15)23(13)8-7-22(9)16(24)11-3-5-12(17)6-4-11/h3-6,9H,7-8H2,1-2H3/t9-/m1/s1
Key
PPSNFPASKFYPMN-SECBINFHSA-N
Ponto de fusão
Sem informação.
Ponto de ebulição
Sem informação.
Solubilidade
Sem informação.
Biodisponibilidade
O tempo médio (intervalo) para atingir a Cmax do fezolinetant é de 1,5 (1 a 4) horas em mulheres saudáveis.
Metabolismo
O fezolinetant é metabolizado principalmente pelo CYP1A2 e, em menor extensão, pelo CYP2C9 e CYP2C19. Um metabólito principal do fezolinetant, ES259564, foi identificado no plasma. ES259564 é aproximadamente 20 vezes menos potente que o original. A razão metabólito-para-parental varia de 0,7 a 1,8.
Semi-Vida
A semi-vida efectiva (t1/2) do fezolinetant é de 9,6 horas em mulheres com sintomas vasomotores.
Ligação plasmática
A ligação do fezolinetant às proteínas plasmáticas é de 51%. A relação sangue-plasma é de 0,9.
Excreção
Após a administração oral de fezolinetant, 76,9% da dose foi excretada na urina (1,1% inalterada) e 14,7% nas fezes (0,1% inalterada).
Classificação legal
Sem informação.
Nome Comercial de Referência
Veoza
Licença
Astellas Pharma Europe B.V.
Cat. Gravidez
Não administrar durante a gravidez.
Estado Legal
MSRM
Via de Adm.
Oral.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 29 de Outubro de 2024
