Fenoterol

DCI com Advertência na Gravidez DCI com Advertência no Aleitamento DCI com Advertência no Dopping
O que é
Fenoterol é um fármaco utilizado pela medicina como antiasmático devido ao seu efeito broncodilator.

É agonista do receptor beta-2 adrenérgico de acção rapida, muito utilizados nas crises asmáticas e em paciente com DPOC severo.
Usos comuns
É indicado no tratamento sintomático de crises agudas de asma.
Profilaxia da asma induzida por exercício.
Tratamento sintomático da asma brônquica e de outras enfermidades com constrição reversível das vias aéreas, por exemplo, bronquite obstrutiva crónica.
Deve-se considerar a adopção de um tratamento anti-inflamatório concomitante para pacientes com asma brônquica ou Doença Pulmonar Obstrutiva Crónica (DPOC) que responda ao tratamento com esteróides.
Tipo
Molécula pequena.
História
O fenoterol foi patenteado em 1962 e passou a ser utilizado na medicina em 1971 mas, na década de 1980, surgiram preocupações sobre a sua segurança e o seu uso estar associado a um risco acrescido de morte.
Indicações
a) Tratamento sintomático da crise aguda de asma e de outras enfermidades com constrição reversível das vias aéreas, por exemplo, bronquite obstrutiva crónica.

Deve-se considerar a adopção de um tratamento anti-inflamatório concomitante para pacientes com crise de asma ou Doença Pulmonar Obstrutiva Crônica (DPOC) que responda ao tratamento com esteróides.

b) Profilaxia da asma induzida por exercício.
Classificação CFT

5.1.1 : Agonistas adrenérgicos beta

Mecanismo De Acção
Após a inalação de bromidrato de fenoterol em doenças pulmonares obstrutivas, a broncodilatação ocorre dentro de poucos minutos.

O efeito broncodilatador dura 3-5 horas.

O bromidrato de fenoterol, que é um agente simpaticomimético de acção directa, estimulando selectivamente os receptores beta2 em doses terapêuticas.

A estimulação dos receptores beta1 ocorre com doses mais altas (por exemplo quando administrado em tocólise).

A ocupação de um receptor beta2 activa a adenilciclase por meio de uma proteína estimulante Gs.

O aumento do AMP cíclico (adenosina-monofosfato) activa a proteína quinase A e esta, então, fosforila as proteínas-alvo nas células da musculatura lisa.

Em resposta a isso, ocorre a fosforilação da quinase da cadeia leve da miosina, inibição da hidrólise da fosfoinositida e a abertura dos canais largos de condutância de potássio-cálcio activados.

Existem algumas evidências de que o canal máximo de K+ possa ser activado directamente via proteína Gs.

Fenoterol relaxa a musculatura lisa bronquial e vascular e previne contra estímulos broncoconstritores tais como histamina, metacolina, ar frio e exposição a alérgenos (fase precoce).

Após administração aguda, a libertação de mediadores broncoconstritores e pró-inflamatórios dos mastócitos é inibida.

Além disso, demonstrou-se um aumento no clearancemucociliar após a administração de doses de fenoterol (0,6 mg).

As concentrações plasmáticas mais elevadas, mais freqüentemente atingidas com administração oral ou ainda mais com administração i.v., inibem a motilidade uterina.

Também se observam, em doses mais elevadas, efeitos metabólicos como lipólise, glicogenólise, hiperglicemia e hipopotassemia, sendo esta última causada pelo aumento de captação de K+, principalmente para dentro do músculo esquelético.

Os efeitos beta-adrenérgicos no coração, tais como aumento do ritmo cardíaco e da contratilidade, são causados pelos efeitos vasculares do fenoterol, pela estimulação do receptor beta2 cardíaco e, em doses supraterapêuticas, pelo estímulo do receptor beta1.

Tal como com outros agentes beta-adrenérgicos, foi relatado prolongamento do QTc.

Para aerossóis contendo fenoterol, estes acontecimentos foram discretos e observados em doses superiores às recomendadas.

No entanto, a exposição sistémica após a administração do fármaco com nebulizadores (como solução para inalação) pode ser maior do que com doses recomendadas dos aerossóis.

O significado clínico ainda não foi estabelecido.

Tremor é o efeito dos beta-agonistas mais frequentemente observado.

Diferentemente dos efeitos na musculatura lisa brônquica, os efeitos sistémicos dos beta-agonistas no músculo esquelético estão sujeitos ao desenvolvimento de tolerância.
Posologia Orientativa
(1 ml = 20 gotas; 1 gota = 0,25 mg de bromidrato de fenoterol).

As doses devem ser adaptadas às necessidades individuais do paciente; os pacientes deverão ser mantidos sob supervisão médica durante o tratamento.

Uso oral
Como tratamento sintomático da crise aguda de asma e outras enfermidades com estreitamento reversível das vias aéreas, por exemplo bronquite crónica, se a opção de tratamento por inalação não puder ser considerada.

- Adultos (incluindo idosos) e adolescentes acima de 12 anos: 10 a 20 gotas, 3 vezes ao dia.

- Crianças de 6 a 12 anos: 10 gotas, 3 vezes ao dia.

- Crianças de 1 a 6 anos: 5 a 10 gotas, 3 vezes ao dia.

- Crianças de até 1 ano: 3 a 7 gotas, 2 a 3 vezes ao dia.

Preferencialmente, tomar Fenoterol gotas via oral antes das refeições.

Para inalação
Como no tratamento sintomático da crise de asma aguda e outras condições com constrição reversível das vias aéreas tais como bronquite obstrutiva crônica e profilaxia da asma induzida por exercício.

a) Crises agudas de asma e outras condições com constrição reversível das vias aéreas

- Adultos (incluindo idosos) e adolescentes acima de 12 anos de idade: na maioria dos casos, 0,1 ml (2 gotas) são suficientes para o alívio imediato dos sintomas. Em casos severos em tratamento hospitalar, recomendam-se doses mais altas, de até 0,25 ml (5 gotas). Em casos particularmente severos, recomendam-se doses totais diárias de até 0,4 ml (8 gotas), sob supervisão médica.

- Crianças de 6 a 12 anos:
0,05-0,1 ml (1 a 2 gotas) são suficientes, em muitos casos, para o alívio imediato dos sintomas. Em casos severos, até 0,2 ml (4 gotas) podem ser necessários, podendo-se chegar até 0,3 ml (6 gotas) sob supervisão médica, em casos particularmente severos.

b) Profilaxia da asma induzida por exercício

- Adultos (incluindo idosos) e adolescentes acima de 12 anos de idade: 0,1 ml (2 gotas) por administração, antes do exercício.

- Crianças de 6 a 12 anos: 0,1 ml (2 gotas) por administração, antes do exercício.

c) Crianças menores de 6 anos (< 22 kg):

Como a informação existente para este grupo etário é limitada, recomendam-se 50 mcg de bromidrato de fenoterol por kg de peso corporal por dose, e não mais que 0,1 mL (2 gotas) por dose, até 3 vezes ao dia, a ser administrado unicamente sob supervisão médica.

O tratamento sempre deve ser iniciado com a menor dose recomendada, diluída até um volume final de 3 - 4 ml de soro fisiológico e nebulizada e inalada até esgotar toda a solução. Não se recomenda diluir o produto com água destilada.

A solução deve ser diluída toda vez antes da utilização e deve-se descartar qualquer resíduo.

A dosagem pode ser dependente do modo de inalação e das características do nebulizador utilizado. A duração da inalação pode ser controlada pelo volume de diluição.

Onde houver oxigénio instalado, a solução é melhor administrada com um fluxo de 6 a 8 litros/minuto. Se necessário, a dose pode ser repetida após intervalos de 4 horas, no mínimo.

Fenoterol solução a 5 mg/ml pode ser inalado com agentes anticolinérgicos e secretomucolíticos compatíveis.

A dose pode ser repetida após intervalos de no mínimo 4 horas, se necessário.
Administração
A via inalatória é a via preferida de administração para beta2-agonistas de curta duração.

O uso oral deve ser reservado para os pacientes que são incapazes de utilizar medicação inalatória.

Tomar as gotas antes das refeições.
Contra-Indicações
Hipersensibilidade ao Fenoterol.
Cardiomiopatia obstrutiva hipertrófica, taquiarritmia, hipersensibilidade ao bromidrato de fenoterol.
Efeitos Indesejáveis/Adversos
Como acontece com outros beta-agonistas, Fenoterol pode causar os seguintes efeitos colaterais, incluindo hipocalemia.

Como acontece com todas as terapias inalatórias, Fenoterol solução pode mostrar sintomas de irritação local quando administrado por inalação.

Distúrbios do sistema imunológico
hipersensibilidade

Distúrbios do metabolismo e nutrição
hipocalemia

Distúrbios psiquiátricos
agitação, nervosismo

Distúrbios do sistema nervoso
tremor, cefaleia, tontura

Distúrbios cardíacos
isquemia do miocárdio, arritmia, taquicardia, palpitações

Doenças respiratórias, torácicas e do mediastino (aplicável apenas no uso inalatório) broncoespasmo paradoxal, tosse, irritação da garganta

Distúrbios gastrointestinais
náusea, vómito

Distúrbios da pele e tecido subcutâneo
hiperidrose, reacção de pele tais como erupção cutânea, prurido, urticária

Distúrbios musculoesqueléticos, dos tecidos conjuntivo e ósseo
espasmo muscular, mialgia, fraqueza muscular

Investigações
aumento na pressão sanguínea sistólica, diminuição na pressão sanguínea diastólica.
Advertências
Gravidez
Gravidez
Gravidez:O uso deste medicamento só é aceito na ausência de alternativas terapêuticas mais seguras.
Aleitamento
Aleitamento
Aleitamento:Não se sabe se o fenoterol é excretado no leite humano e se isso pode afectar a criança. Recomenda-se interromper a amamentação ou evitar a administração deste medicamento.
Dopping
Dopping
Dopping:O uso de Fenoterol pode levar a resultados positivos em exames antidopping.
Precauções Gerais
Como ocorre com toda farmacoterapia, Fenoterol somente deverá ser utilizado no 1° trimestre da gravidez sob prescrição médica estrita.

O mesmo é válido no período imediatamente anterior ao parto, devido ao efeito tocolítico da substância.

Outros broncodilatadores simpaticomiméticos só devem ser utilizados com solução de Fenoterol sob rigorosa supervisão médica, sendo que broncodilatadores anticolinérgicos podem ser inalados simultaneamente.

Em pacientes com diabetes mellitus descompensado, enfarto do miocárdio recente, graves alterações vasculares ou cardíacas de origem orgânica, hipertireoidismo e feocromocitoma, Fenoterol deve ser utilizado somente após minuciosa análise de risco/benefício, sobretudo quando doses maiores que as recomendadas forem utilizadas.

Em caso de dispnéia aguda ou de piora rápida da dispnéia (dificuldade de respiração), o médico deve ser consultado imediatamente.

Uso prolongado:
- O uso sob demanda é preferível ao uso regular.

- Os pacientes devem ser avaliados para a administração ou intensificacção de tratamento anti-inflamatório (por exemplo, inalação de corticosteróides), a fim de controlar a inflamação das vias aéreas e prevenir os danos pulmonares a longo prazo.

Se a obstrução brônquica piorar, é pouco apropriado e eventualmente perigoso simplesmente aumentar o uso de beta-agonistas como o Fenoterol além da dose recomendada e por períodos de tempo prolongados.

O uso regular de quantidades aumentadas de Fenoterol para controlar sintomas de obstrução brônquica pode significar um controle inadequado da doença.

Nesta situação, o esquema terapêutico do paciente e, em particular, a adequacção do tratamento anti-inflamatório, deverão ser reavaliados, a fim de prevenir uma potencial ameaça à vida pela deterioração do controle da doença.

O tratamento com beta2-agonistas pode provocar hipopotassemia potencialmente severa.

Recomenda-se precaução em asma grave, pois este efeito pode ser potencializado pela administração concomitante de derivados da xantina, glicocorticóides e diuréticos.

Além disso, a hipóxia pode agravar os efeitos da hipopotassemia sobre o ritmo cardíaco.

Hipocalemia pode resultar em um aumento da susceptibilidade a arritmias em pacientes recebendo digoxina.

Nestas situações, aconselha-se monitorizar os níveis séricos de potássio.

Efeitos cardiovasculares podem ser vistos com medicamentos simpaticomiméticos, inclusive Fenoterol.

Há alguma evidência de dados pós-comercialização e literatura publicada de raras ocorrências de isquemia do miocárdio associada com beta-agonistas.

Pacientes com doença cardíaca grave subjacente (por exemplo, doença isquêmica cardíaca, arritmia ou insuficiência cardíaca grave) que estão recebendo Fenoterol devem ser advertidos para procurar assistência médica se surgirem dor torácica ou outros sintomas de agravamento de doença cardíaca.

Deve ser dada atenção à avaliação de sintomas como dispneia e dor torácica, uma vez que podem ser tanto de origem cardíaca quanto respiratória.

O uso de Fenoterol pode levar a resultados positivos para a presença de fenoterol em testes para avaliação de abuso de substâncias ilícitas, por exemplo, no contexto de aumento de desempenho atlético (Dopping).

Não existem restrições ou precauções especiais para o uso de Fenoterol em pacientes com idade superior a 65 anos, desde que sigam correctamente as precauções e a orientação médica.
Cuidados com a Dieta
Não interfere com alimentos e bebidas.
Tomar as gotas antes das refeições.
Resposta à overdose
Procurar atendimento médico de emergência, ou ligue para o Centro de intoxicações.

Sintomas:
Os sintomas esperados de sobredosagem são os mesmos de uma estimulação beta-adrenérgica excessiva, incluindo aumento exagerado dos efeitos farmacológicos conhecidos, sendo os mais proeminentes a taquicardia, palpitações, tremor, alargamento da pressão de pulso, dor tipo angina, hipertensão, hipotensão, arritmias e rubor.

Também foi observada acidose metabólica relacionada ao fenoterol, quando utilizado em doses superiores àquela recomendada para as indicações deste medicamento.

Tratamento:
Administrar sedativos e tranquilizantes; em casos graves, medidas de tratamento intensivo.

Como antídoto específico, recomendam-se bloqueadores dos beta-receptores; de preferência, bloqueadores selectivos dos beta1-receptores, entretanto, nos pacientes com asma brônquica deve-se considerar um possível aumento da obstrução brônquica e, portanto, deve-se ajustar cuidadosamente a dose.
Terapêutica Interrompida
Não utilize uma dose a dobrar para compensar uma dose que se esqueceu de tomar.
Cuidados no Armazenamento
Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.

Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Espectro de susceptibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.
Não recomendado/Evitar

Furazolidona Fenoterol

Observações: n.d.
Interacções: A utilização de furazolidona com qualquer um dos seguintes medicamentos não é geralmente recomendada, mas pode ser necessária em alguns casos. - Salbutamol (albuterol) - Altretamina - Anfetamina - Formoterol (Arformoterol) - Abacate - Bambuterol - Laranja amarga - Clenbuterol - Difenoxina - Difenoxilato - Dolasetrona - Droperidol - Efedrina - Etcorvinol - Fenoterol - Fentanilo - Formoterol - Frovatriptano - Granisetron - Guaraná - Hexoprenalina - Hidrocodona - Hidromorfona - Indacaterol - Iobenguano (123I) - Isoetarina - Kava - Levalbuterol - Alcaçuz - Lisdexanfetamina - Lorcaserina - Ma Huang - Meperidina - Metaproterenol - Metaraminol - Morfina - Naratriptano - Norepinefrina - Olodaterol - Oxicodona - Palonossetrom - Fenilefrina - Fenilpropanolamina - Pirbuterol - Procaterol - Reboxetina - Reproterol - Ritodrina - Salmeterol - Erva de São João (Hipericão) - Terbutalina - Tretoquinol - Tulobuterol - Tirosina - Vilanterol - Ziprasidona - Fenoterol
Identificação dos símbolos utilizados na descrição das Interacções do Fenoterol
Informe o seu Médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica (OTC), Produtos de Saúde, Suplementos Alimentares ou Fitoterapêuticos.

Os estudos em animais não registraram efeitos teratogénicos. Não existem estudos adequados e bem controlados em humanos, no entanto, a experiência com esta preparação não demonstrou quaisquer efeitos nocivos durante a gravidez. O fenoterol parenteral demonstrou ter um efeito inibitório nas contrações uterinas; este efeito deve ser levado em consideração se usado durante o terceiro trimestre.
O uso deste medicamento só é aceito na ausência de alternativas terapêuticas mais seguras.

Não se sabe se o fenoterol é excretado no leite humano e se isso pode afectar a criança. Recomenda-se interromper a amamentação ou evitar a administração deste medicamento.

O uso de Fenoterol pode levar a resultados positivos em exames antidopping.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 23 de Setembro de 2024