Etossuximida

DCI com Advertência na Gravidez DCI com Advertência no Aleitamento
O que é
A Etossuximida é um anticonvulsivante especialmente útil no tratamento das crises de ausência, acompanhadas por outros tipos de crises.
Usos comuns
A Etossuximida é usada para controlar as convulsões da crise de ausência (pequeno mal), no tratamento da epilepsia.
A Etossuximida é um anticonvulsivante que actua no tecido cerebral para impedir os ataques.
Tipo
Molécula pequena.
História
A etossuximida foi aprovada para uso médico nos Estados Unidos em 1960.
Está na Lista de Medicamentos Essenciais da Organização Mundial de Saúde.
Indicações
Para o tratamento de epilepsia tipo pequeno mal.
Classificação CFT

N.D.

Mecanismo De Acção
Liga-se a canais de cálcio sensíveis T-tipo de tensão.

Os canais de cálcio sensíveis à voltagem (VSCC) medeiam a entrada de iões de cálcio em células excitáveis ​​e estão também envolvidos numa variedade de processos dependentes do cálcio, incluindo a contracção do músculo, a hormona ou a libertação de neurotransmissores, a expressão do gene, a motilidade celular, divisão celular e morte celular. A isoforma de alfa-1G dá origem a correntes de cálcio do tipo T.

Canais de cálcio do tipo T pertencem à "baixa tensão activada (LVA)" do grupo e estão fortemente bloqueados por mibefradil.

Uma particularidade deste tipo de canais é uma abertura em potenciais muito negativos e uma inactivação dependente da voltagem.

Canais do tipo T servem funções pacemaking em ambos os neurónios centrais e as células nodais cardíacas e suportam a sinalização de cálcio nas células secretoras e no músculo liso vascular.

Eles também podem estar envolvidos na modulação de padrões de disparo dos neurónios, o que é importante no processamento de informações, bem como em processos de crescimento celular.
Posologia Orientativa
Dose adulta usual para Convulsões:
Dose inicial de 500 mg (10 ml) por via oral diariamente;
Dose de manutenção: A dosagem pode ser aumentada com incrementos pequenos, por exemplo 250 mg por dia a cada 4 a 7 dias, até ao controlo das crises com efeitos colaterais mínimos.

Doses superiores a 1,5 g por dia, em várias tomas divididas, devem ser administrados apenas sob estrita supervisão do Médico.

Dose usual Pediátrica para Convulsões:
3 a 6 anos;
Dose inicial: 250 mg (5 mL) por via oral diariamente;
Dose de manutenção: A dosagem pode ser aumentada em incrementos pequenos , por exemplo 250 mg por dia a cada 4 a 7 dias, até ao controlo das crises com efeitos colaterais mínimos.

Para a maioria dos doentes pediátricos, a dose óptima é de 20 mg / kg / dia em doses divididas. Doses superiores a 1,5 g por dia, em várias tomas, devem ser administradas apenas sob estrita supervisão do Médico.

> 6 aos 18 anos :
Dose inicial de 500 mg (10 ml) por via oral diariamente;
Dose de manutenção: A dosagem pode ser aumentada em incrementos pequenos, por exemplo 250 mg por dia a cada 4 a 7 dias, até ao controlo das crises com efeitos colaterais mínimos.

Para a maioria dos doentes pediátricos, a dose óptima é de 20 mg / kg / dia em doses divididas. Doses superiores a 1,5 g por dia, em várias tomas, devem ser administradas apenas sob estrita supervisão do Médico.
Administração
Via oral.
Contra-Indicações
Não use Etosuximida se é alergico etosuximida ou medicamentos semelhantes (por exemplo, metsuximida).
Efeitos Indesejáveis/Adversos
Obtenha ajuda médica de emergência se tiver algum destes sinais de reacção alérgica: urticária; dificuldade em respirar, inchaço do rosto, lábios, língua ou garganta.

Relatar quaisquer novos sintomas ou agravamento para o médico, tais como: humor ou mudanças de comportamento, ansiedade, depressão, ataques de pânico, dificuldade em dormir, ou se se sentir impulsividade, irritável, agitado, hostil, agressivo, inquieto, hiperactivo (mentalmente ou fisicamente), ou ter pensamentos sobre suicídio ou ferir-se a si mesmo.

Contacte o médico imediatamente se sofrer um efeito colateral grave, como por exemplo:
– febre, calafrios, inchaço das glândulas, sintomas de gripe, dor de garganta, gânglios inchados, sentindo-se muito fraco;
– tosse ou agravamento com febre, dificuldade em respirar;
– nódoas negras, hemorragia invulgar (nariz, boca, vagina ou recto), manchas roxas ou vermelhas puntiformes sob a pele;
– dor nas articulações ou inchaço com febre baixa, dores musculares;
– dor no peito, ritmo cardíaco irregular, sensação de falta de ar;
– cor irregular da pele, manchas vermelhas, ou uma borboleta em forma de erupções cutâneas na face e nariz (piora com a luz solar);
– erupções cutâneas, formigueiro grave, entorpecimento, dores, fraqueza muscular;
– dor de estômago superior, perda de apetite, urina escura, icterícia (amarelecimento da pele ou olhos);
– confusão, alucinações, pensamentos ou comportamento incomum, medo extremo;
– inchaço, rápido ganho de peso, urinar menos que o habitual;
– ao primeiro sinal de qualquer erupção cutânea, mesmo que leve;
– reacção cutânea grave - febre, dor de garganta, inchaço no rosto ou língua, ardor nos olhos, dor na pele, seguida por uma erupção vermelha ou roxo da pele que se espalha (especialmente no rosto ou parte superior do corpo) e provoca bolhas e descamação, ou
– agravamento das crises.

Efeitos secundários menos graves podem incluir:
– náusea leve, dores de estômago, diarreia, perda de peso;
– inchaço na língua ou gengivas;
– dor de cabeça, tonturas, sonolência, sensação de cansaço;
– falta de equilíbrio ou coordenação; ou
– sangramento vaginal incomum.
Advertências
Gravidez
Gravidez
Gravidez:Durante a gravidez o benefício deve superar o risco.
Aleitamento
Aleitamento
Aleitamento:A Academia Americana de Pediatria considerou este medicamento compatível com a amamentação. Use com cuidado durante a amamentação. É excretado no leite humano.
Precauções Gerais
É muito importante que o médico monitorize o seu progresso de perto enquanto estiver a usar Etosuximida para ver se está a actuar correctamente e para permitir uma eventual mudança na dose.

Podem ser necessários exames de sangue e urina para verificar se há efeitos indesejáveis. Não pare de tomar Etosuximida sem primeiro consultar o médico. Ele pode querer reduzir gradualmente a quantidade que o paciente ou seu filho estão usando antes de parar completamente.

A Etosuximida pode aumentar a ocorrência de crises do Grande Mal em determinados pacientes. Converse com o médico se tiver dúvidas sobre este risco.

A Etossuximida pode levar algumas pessoas a sentirem-se agitadas, irritadas, ou apresentar outros comportamentos anormais. Também pode levar algumas pessoas a terem pensamentos e tendências suicidas ou a tornarem-se mais deprimidas.

Se o paciente ou seu filho sentirem algum destes efeitos secundários, informe o médico imediatamente.

Informe também o médico imediatamente se você ou seu filho tem uma alergia na pele, dores musculares ou articulares, sente-se invulgarmente cansado, tem uma febre baixa, ou dor no peito que piora com a respiração. Estes podem ser sinais de uma doença grave chamada Lúpus Eritematoso Sistémico (LES).

Os pacientes deverão informar o médico imediatamente quando se sentirem excepcionalmente fracos, aparecem nódoas negras com facilidade, tem hemorragias nasais ou gengivas com sangramento, parece estar doente com mais frequência, tem febre, gânglios inchados, ou uma dor de garganta ligeira. Estes poderiam ser um sinal de problema sério com o número de células do sangue no organismo.

Contacte o médico imediatamente se começar a ter tosse persistente, perda de peso, suores noturnos, febre, calafrios, ou sintomas semelhantes aos da gripe, tais como nariz escorrendo ou entupido, dor de cabeça, visão turva, ou sentimento geral de mal estar. Estes podem ser sinais de que há uma infecção.

Reacções cutâneas graves podem ocorrer com a Etosuximida. Contacte com o médico imediatamente se tem uma erupção cutânea grave, bolhas, descamação ou afrouxamento da pele, lesões vermelhas na pele, feridas ou úlceras na pele, ou febre ou calafrios, enquanto você ou seu filho está a usar Etosuximida.

A Etossuximida pode causar tonturas, sonolência, ou menos alerta do que habitualmente.

Certifique-se de que sabe como reagir à Etosuximida antes de conduzir, utilizar máquinas, ou fazer qualquer outra coisa que poderia ser perigoso se não estiver bem alerta.
Cuidados com a Dieta
Sem informação.
Terapêutica Interrompida
Tome a dose assim que se lembrar. Não tome a dose esquecida se for quase hora da próxima dose. Não tome medicamento extra para compensar a dose esquecida.
Cuidados no Armazenamento
Guardar o medicamento num recipiente fechado à temperatura ambiente, longe do calor, humidade e luz directa. Evitar o congelamento.

Não guardar medicamentos fora de prazo ou desnecessários.
Pergunte ao seu Profissional de Saúde como deve dispor de qualquer medicamento que não use.

Conservar à temperatura ambiente, entre 59 e 86 graus F (15 e 30 graus C).
Armazenear longe do calor, humidade e luz.

Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.

Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Espectro de susceptibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.
Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Valpromida Etossuximida

Observações: Porque o principal metabolito da valpromida é o valproato, produzem-se as mesmas interações que com o valproato.
Interacções: O valproato aumenta a concentração Etossuximida no plasma, com o risco de efeitos adversos. Se ambos os medicamentos são combinados recomenda-se o control dos níveis plasmáticos da Etossuximida. - Etossuximida
Usar com precaução

Estiripentol Etossuximida

Observações: Não se encontra devidamente esclarecida a influência de outros medicamentos antiepilépticos na farmacocinética do estiripentol. Estudos in vitro sugeriram que o metabolismo de fase 1 do estiripentol é catalizado pela CYP1A2, CYP2C19 e CYP3A4 e possivelmente outras enzimas. É aconselhada precaução ao associar o estiripentol com outras substâncias que inibem ou induzem uma ou mais destas enzimas.
Interacções: Efeitos noutros antiepiléticos: A inibição de CYP450 isoenzima CYP2C19 e CYP3A4 pode provocar interacções farmacocinéticas (inibição do seu metabolismo hepático) com fenobarbital, primidona, fenitoína, carbamazepina, clobazam, valproato, diazepam (aumento do miorrelaxamento), etossuximida e tiagabina. As consequências são o aumento dos níveis plasmáticos destes anticonvulsivantes, com potencial risco de sobredosagem. Recomenda-se a monitorização clínica dos níveis plasmáticos de outros anticonvulsivantes, quando combinados com estiripentol, com possíveis ajustes posológicos. - Etossuximida
Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Oxibato de sódio Etossuximida

Observações: n.d.
Interacções: Inibidores da GHB desidrogenase: Dado que o oxibato de sódio é metabolizado pela GHB desidrogenase, há um risco potencial de interacção com medicamentos que estimulem ou inibam esta enzima (p.e. valproato, fenitoína ou etossuximida). A co-administração de oxibato de sódio (6 g por dia) com valproato ( 1250 mg por dia) resultou num aumento da exposição sistémica ao oxibato de sódio de aproximadamente 25% e sem alterações significativas na Cmax. Não foram observados efeitos na farmacocinética do valproato. Os efeitos farmacodinâmicos resultantes, incluindo aumento do compromisso das funções cognitivas e sonolência, foram maiores com a coadmnistração do que os observados com o fármaco isolado. Se administrados concomitantemente, a resposta e tolerância do doente devem ser monitorizadas e a dose deve ser ajustada em conformidade. - Etossuximida
Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Primidona Etossuximida

Observações: Tanto a primidona como o seu principal metabolito, o fenobarbital, induzem a actividade enzimática hepática, principalmente o sistema enzimático CYP4503A4. Isto pode provocar alterações na farmacocinética de fármacos administrados simultaneamente.
Interacções: Os fármacos cujo metabolismo possa ser aumentado e levar a uma diminuição da concentração plasmática e/ou diminuição do tempo de semi-vida, devido a uma terapêutica concomitante são: Androgéneos, beta-antagonistas, carbamazepina, ciclosporina, clonazepam, cloranfenicol, corticosteróides/glucocorticóides, ciclofosfamida, dicumarinas, digitoxina, doxiciclina, etosuxamida, etoposido, felbamato, granissetrom, lamotrigina, losartan, metadona, metronidazol, mianserina, Montelucaste, nelfinavir, nimodipina, Contraceptivos orais, oxcarbazepina, fentoína, quinidina, rocurónio, valproato de sódio, tiagabina, teofilinas, topiramato, antidepressores tricíclicos, vecurónio, varfarina e zonisamida. - Etossuximida
Contraindicado

Hipericão Etossuximida

Observações: Além disto, os pacientes devem estar informados que interacções com outros medicamentos não podem ser excluídas e devem ser tidas em consideração durante a toma de Hipericão.
Interacções: Hipericão é contra-indicado (interacções farmacocinéticas) em associação com: - Certos imunossupressores tais como a ciclosporina e o tacrolimo (risco de rejeição de transplantes), - Os anticoagulantes orais, varfarina e o acenocoumarol (risco de trombose), - Os antiretrovirais inibidores da protease como o indinavir, nelfinavir, ritonavir e saquinavir, e os inibidores não-nucleósidos da transcriptase reversa como o efavirenz e nevirapina (risco de redução da concentração plasmática com diminuição possível da resposta virológica), - Os anticancerosos, irinotecan e mesilato de imatinib (risco de falha terapêutica), - Os seguintes anticonvulsivantes (exceto a gabapentina e a vigabatrina): carbamazepina, etosuximida, felbamate, fosfenitoína, lamotrigina, fenobarbital, fenitoína, primidona, tiagabina, topiramato, ácido valpróico, valpromida (risco de diminuição do efeito terapêutico). - Etossuximida
Usar com precaução

Valproato semisódico (ácido valpróico) Etossuximida

Observações: n.d.
Interacções: Existem indícios não conclusivos relativamente ao efeito de Valproato nas concentrações séricas de Etossuximida. Doentes que recebem uma terapêutica de Valproato e Etossuximida, concomitantemente com outros anticonvulsivos, deverão ser monitorizados para detecção de eventuais alterações nas concentrações séricas de ambos os fármacos. - Etossuximida
Identificação dos símbolos utilizados na descrição das Interacções da Etossuximida
Informe o seu Médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica (OTC), Produtos de Saúde, Suplementos Alimentares ou Fitoterapêuticos.

Durante a gravidez o benefício deve superar o risco.

Mulheres eque usam medicamentos antiepilépticos (AEDs) devem receber aconselhamento pré-gravidez em relação ao risco de anomalias fetais.
A descontinuação dos medicamentos anticonvulsivantes apresenta riscos, pois a possibilidade de precipitar convulsões e a hipóxia associada representam riscos para o embrião / feto em desenvolvimento.

Este medicamento atravessa a placenta. Não foram relatados estudos em animais. Não há dados controlados na gravidez humana. Um risco aumentado de malformações congénitas foi associado ao uso de anticonvulsivantes (incluindo etossuximida) em mulheres com epilepsia durante a gravidez. As anormalidades relatadas incluem hemorragia espontânea no neonato, persistência do canal arterial, fenda labial e / ou palatina, fácies mongolóide, pescoço curto, prega palmar alterada, mamilo acessório e hidrocefalia. As anomalias associadas ao uso de anticonvulsivantes na gravidez incluem defeitos do tubo neural, fenda labial, fenda palatina, defeitos cardíacos e microcefalia.

Os medicamentos anticonvulsivantes geralmente devem ser continuados em pacientes que necessitam de tratamento para prevenir convulsões maiores devido à forte possibilidade de precipitar o estado de mal epiléptico com hipóxia concomitante com descontinuação. Em casos individuais em que a gravidade e frequência do distúrbio convulsivo é tal que a interrupção do anticonvulsivante não representa uma ameaça séria para a paciente, a descontinuação pode ser considerada antes e durante a gravidez, embora não se possa dizer que mesmo convulsões menores não representam algum perigo. A suplementação de ácido fólico (5 mg) é recomendada 4 semanas antes e continua por 12 semanas após a concepção.

A Academia Americana de Pediatria considerou este medicamento compatível com a amamentação. Use com cuidado durante a amamentação. É excretado no leite humano.
Monitorar a sonolência infantil, ganho de peso adequado e marcos de desenvolvimento.
Se houver uma preocupação com a toxicidade, o nível sérico do bebé pode ser medido.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 11 de Novembro de 2021