Etizolam
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC
7-(2-chlorophenyl)-4-ethyl-13-methyl-3-thia-1,8,11,12-tetrazatricyclo[8.3.0.02,6]trideca-2(6),4,7,10,12-pentaene
Número CAS
Sem informação.
PubChem
3307
DrugBank
DB09166
ChemSpider
3191
Código ATC
N05BA
|
N05BA19
DCB
03713
UNII
A76XI0HL37
KEGG
D01514
ChEBI
CHEBI:31583
ChEMBL
ChEMBL1289779
Fórmula química
C17H15ClN4S
Massa molar
342.8 g/mol
SMILES
CCC1=CC2=C(S1)N3C(=NN=C3CN=C2C4=CC=CC=C4Cl)C
InChI
InChI=1S/C17H15ClN4S/c1-3-11-8-13-16(12-6-4-5-7-14(12)18)19-9-15-21-20-10(2)22(15)17(13)23-11/h4-8H,3,9H2,1-2H3
Key
VMZUTJCNQWMAGF-UHFFFAOYSA-N
Ponto de fusão
147-148
Ponto de ebulição
Sem informação.
Solubilidade
Praticamente insolúvel
Biodisponibilidade
O etizolam é bem absorvido pelo intestino, com uma biodisponibilidade biológica de 93% após a administração oral. Após uma dose oral única de 0,5 mg de etizolam, leva aproximadamente 0,9 horas para atingir o pico de concentração plasmática de 8,3 ng / mL.
Metabolismo
A biotransformação do etizolam é extensa e envolve hidroxilação e conjugação 9. O principal metabólito formado via 1'-hidroxilação é o α-hidroxietizolam, que retém actividade farmacológica comparável à do medicamento original, indicando que a acção dos metabólitos pode contribuir para os efeitos clínicos de etizolam. Prevê-se que o CYP3A4 seja a principal enzima do CYP responsável pela mediação do metabolismo do etizolam. CYP2C18 e CYP2C19 também estão envolvidos nas vias metabólicas.
Semi-Vida
A semi-vida média de eliminação do etizolam após uma dose oral única de 0,5 mg é de 3,4 horas, mas pode ser aumentada em até 17 horas, dependendo da taxa do metabolismo. O principal metabólito α-hidroxietizolam exibe uma semi-vida de eliminação mais longa de 8,2 horas.
Ligação plasmática
Informação não disponível.
Excreção
Em um estudo em ratos, as quantidades de etizolam excretadas foram de 30% na urina e de 70% nas fezes, enquanto os valores em um estudo em camundongos foram de 40% na urina e 60% nas fezes.
Classificação legal
Sem informação.
Nome Comercial de Referência
Sem informação.
Licença
Sem informação.
Cat. Gravidez
Não administrar durante a gravidez.
Estado Legal
Sem informação.
Via de Adm.
Oral, Sublingual, Rectal.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 29 de Outubro de 2024
