Etinilestradiol + Gestodeno
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC
(8R,9S,10R,13S,14S,17R)-13-ethyl-17-ethynyl-17-hydroxy-1,2,6,7,8,9,10,11,12,14-decahydrocyclopenta[a]phenanthren-3-one;(8R,9S,13S,14S,17R)-17-ethynyl-13-methyl-7,8,9,11,12,14,15,16-octahydro-6H-cyclopenta[a]phenanthrene-3,17-diol
Número CAS
Sem informação.
PubChem
67387
DrugBank
Sem informação.
ChemSpider
Sem informação.
Código ATC
G03
|
G03AA10
DCB
Sem informação.
UNII
Sem informação.
KEGG
Sem informação.
ChEBI
Sem informação.
ChEMBL
Sem informação.
Fórmula química
C41H50O4
Massa molar
606.8333
SMILES
CCC12CCC3C (C1C=CC2 (C#C) O) CCC4=CC (=O) CCC34.CC12CCC3C (C1CCC2 (C#C) O) CCC4=
C3C=CC (=C4) O
InChI
1S/C21H26O2. C20H24O2/c1-3-20-11-9-17-16-8-6-15 (22) 13-14 (16) 5-7-18 (17) 19 (20) 10-12-21 (20, 23) 4-2;1-3-20 (22) 11-9-18-17-6-4-13-12-14 (21) 5-7-15 (13) 16 (17) 8-10-19 (18, 20) 2/h2, 10, 12-13, 16-19, 23H, 3, 5-9, 11H2, 1H3;1, 5, 7, 12, 16-18, 21-22H, 4, 6, 8-11H2, 2H3/t16-, 17+, 18+, 19-, 20-, 21-;16-, 17-, 18+, 19+, 20+/m01/s1
Key
WNSDZLZVSSOOCA-WOMZHKBXSA-N
Ponto de fusão
Sem informação.
Ponto de ebulição
Sem informação.
Solubilidade
Sem informação.
Biodisponibilidade
O Etinilestradiol administrado oralmente é rápida e completamente absorvido. A biodisponibilidade média oral de cerca de 45% com uma grande variação interindividual de cerca de 20-65%.
O gestodeno, quando tomado por via oral, é rápida e completamente absorvido. Após uma dose única, é atingida uma concentração sérica máxima de 4 ng/ml em, aproximadamente, uma hora. A biodisponibilidade é de, aproximadamente, 99%.
O gestodeno, quando tomado por via oral, é rápida e completamente absorvido. Após uma dose única, é atingida uma concentração sérica máxima de 4 ng/ml em, aproximadamente, uma hora. A biodisponibilidade é de, aproximadamente, 99%.
Metabolismo
Durante a absorção e a primeira passagem pelo fígado, o etinilestradiol é extensivamente metabolizado.
O gestodeno é completamente metabolizado pelas vias conhecidas do metabo lismo dos esteróides. A taxa de depuração metabólica ao nível do soro é de 0,8 ml/min/kg.
O gestodeno é completamente metabolizado pelas vias conhecidas do metabo lismo dos esteróides. A taxa de depuração metabólica ao nível do soro é de 0,8 ml/min/kg.
Semi-Vida
Os níveis séricos de etinilestradiol decrescem em duas fases, caracterizadas por semi-vidas de cerca de 1 hora e de cerca de 10 - 20 horas, respectivamente. A semi-vida de eliminação de metabólito é de cerca de 1 dia.
A semi-vida de eliminação do metabólito é de, aproximadamente, 1 dia.
A semi-vida de eliminação do metabólito é de, aproximadamente, 1 dia.
Ligação plasmática
O Etinilestradiol encontra-se fortemente, mas não especificamente, ligado à albumina sérica (aproximadamente 98%), e induz um aumento nas concentrações séricas de SHBG. Foi determinado um volume de distribuição aparente de cerca de 2,8 - 8,6 l/kg.
O gestodeno liga-se à albumina sérica e à globulina de ligação às hormonas sexuais SHBG - sex hormone binding globulin). Apenas 1-2% da quantidade total de gestodeno no soro se encontra como esteróide livre, enquanto que 50-70% está especificamente ligado à SHBG.
O gestodeno liga-se à albumina sérica e à globulina de ligação às hormonas sexuais SHBG - sex hormone binding globulin). Apenas 1-2% da quantidade total de gestodeno no soro se encontra como esteróide livre, enquanto que 50-70% está especificamente ligado à SHBG.
Excreção
Não há eliminação de substância inalterada, os metabólitos de etinilestradiol são eliminados numa razão urinária/biliar de 4:6.
O gestodeno não é excretado. Os seus metabólitos são excretados na urina e na bílis numa razão de 6:4.
O gestodeno não é excretado. Os seus metabólitos são excretados na urina e na bílis numa razão de 6:4.
Classificação legal
Sem informação.
Nome Comercial de Referência
Gynera, Harmonet, Microgeste, Minesse, Minigeste, Minulet
Licença
Sem informação.
Cat. Gravidez
Não administrar durante a gravidez.
Estado Legal
MSRM
Via de Adm.
Oral.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 11 de Novembro de 2021
